| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rp-cAMPS triethylammonium salt targets cAMP-dependent protein kinase A (PKA), a key enzyme in the cAMP signaling pathway. It acts as a competitive antagonist by interacting with cAMP binding sites on the regulatory subunits of PKA I and II, preventing cAMP-induced activation. It has Ki values of 12.5 µM and 4.5 µM for PKA I and II, respectively. The compound is resistant to hydrolysis by phosphodiesterases, making it a stable cAMP analog for research applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了抑制PKA的激活，一种膜通透性竞争性cAMP拮抗剂（Rp-cAMPS）能够与PKA的调节亚基结合，而不会导致激酶全酶解离。它对正常的突触传递影响甚微，但也能抑制突触可塑性[2]。体外研究表明，Rp-cAMPS三乙铵盐是cAMP诱导的PKA I和II激活的强效竞争性拮抗剂。它对PKA I和II的IC50值分别为12.5 µM和4.5 µM，Ki值分别为6.05 µM和9.75 µM。该化合物具有细胞渗透性，且不易被磷酸二酯酶水解。它被广泛应用于科学研究中，用于研究cAMP信号通路和PKA介导的细胞过程。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在关节炎大鼠的脑片中，Rp-cAMPS（10 μM，15 分钟）可降低 PB-CeLC 和 BLA-CeLC 突触诱发的单突触 EPSC，但在正常动物的对照神经元中未观察到此现象。与相同神经元中给药前（ACSF）的对照值相比，Rp-cAMPS 的抑制作用显著[2]。
由于 Rp-cAMPS 三乙铵盐主要用作体外研究工具，因此其体内研究有限。然而，作为一种细胞可渗透的 cAMP 类似物，它可以用于动物模型，以研究 cAMP-PKA 信号通路在各种生理和病理过程中的作用。该化合物拮抗 PKA 激活的能力使其可用于研究体内 PKA 介导的信号通路。目前，详细的体内药代动力学和药效学研究有限。该化合物仅供研究用途。 |
| 酶活实验 |
Rp-cAMPS三乙铵盐的体外酶/受体结合（非细胞）测定通常包括使用纯化的PKA全酶进行PKA抑制研究。将酶与浓度递增的Rp-cAMPS（0.1 µM - 1 mM）、固定浓度的cAMP（激活剂）和肽底物（例如，Kemptide或其他PKA底物）在30°C的测定缓冲液中，于³³P-ATP存在下孵育10-30分钟。通过滤膜结合或闪烁计数法测定底物的磷酸化水平。IC50值通过非线性回归从剂量-反应曲线计算得出。化合物对磷酸二酯酶的抗性可通过与磷酸二酯酶孵育并测定cAMP降解来确认。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将各种细胞系培养于合适的培养基中。用浓度为 1-100 µM 的 Rp-cAMPS 三乙铵盐处理细胞 1-24 小时。通过蛋白质印迹法检测 PKA 底物（例如 CREB、VASP）的磷酸化水平来确认 PKA 抑制情况。用福斯克林（刺激腺苷酸环化酶）或其他 cAMP 升高剂处理细胞，无论是否预先用 Rp-cAMPS 处理，均可调节 cAMP 信号通路。评估细胞反应，例如基因表达（例如 CREB 依赖性转录）、细胞形态或增殖。通过 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。该化合物具有良好的细胞渗透性，可直接应用于培养细胞。
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| 动物实验 |
目前关于Rp-cAMPS三乙铵盐的体内动物研究有限。该化合物可通过腹腔注射或静脉注射给药于啮齿动物，以研究PKA在各种生理过程中的作用。然而，已发表的具体实验方案有限。该化合物具有细胞渗透性，提示其可能用于体内研究，但其药代动力学数据尚不广泛。目前，该化合物主要用作体外cAMP-PKA信号通路研究的试剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Rp-cAMPS三乙胺盐的分子量为446.46 g/mol，分子式为C16H27N6O5PS。该化合物可溶于水和DMSO。它不易被磷酸二酯酶水解，因此是一种稳定的cAMP类似物。储存建议：-20°C。该化合物可透过细胞膜。其药代动力学性质，包括半衰期、清除率和分布，尚未得到充分表征。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，Rp-cAMPS三乙铵盐在研究浓度下显示出良好的安全性。作为一种cAMP类似物，预计其在细胞实验所用浓度（通常为1-100 µM）下不会产生显著毒性。然而，目前尚未发表全面的毒理学研究。该化合物不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Rp-cAMPS三乙铵盐是一种可透过细胞膜的、不可水解的cAMP硫代磷酸酯类似物，可作为cAMP诱导的PKA I和PKA II活化的竞争性拮抗剂。它对PKA I和PKA II的IC50值分别为12.5 µM和4.5 µM。该化合物不易被磷酸二酯酶水解。它被广泛用于科学研究中，以研究cAMP信号通路和PKA介导的细胞过程。Rp-cAMPS三乙铵盐尚未获得FDA批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₁₆H₂₇N₆O₅PS
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|---|---|
| 分子量 |
446.46
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| 精确质量 |
446.15
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| CAS号 |
151837-09-1
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| 相关CAS号 |
Sp-cAMPS sodium salt;142439-95-0;Rp-cAMPS sodium salt;142439-94-9;Rp-cAMPS;73208-40-9;Sp-cAMPS;71774-13-5
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| PubChem CID |
16218857
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
212 - 213 ℃
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| LogP |
2.049
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| tPSA |
186.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
528
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CCN(CC)CC.C1[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C=NC4=C(N=CN=C43)N)O)OP(=S)(O1)O
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| InChi Key |
OXIPZMKSNMRTIV-NVGWRVNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N5O5PS.C6H15N/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-6(16)7-4(19-10)1-18-21(17,22)20-7;1-4-7(5-2)6-3/h2-4,6-7,10,16H,1H2,(H,17,22)(H2,11,12,13);4-6H2,1-3H3/t4-,6-,7-,10-,21?;/m1./s1
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| 化学名 |
(4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-aminopurin-9-yl)-2-hydroxy-2-sulfanylidene-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-7-ol;N,N-diethylethanamine
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| 别名 |
RpcAMPS triethylammonium salt; Rp cAMPS triethylammonium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2398 mL | 11.1992 mL | 22.3984 mL | |
| 5 mM | 0.4480 mL | 2.2398 mL | 4.4797 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1199 mL | 2.2398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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