| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PKA I PKA II PDE3A 47.6 μM (Ki) PDE10 GAF domain 50 μM (EC50)
Sp-cAMPS sodium salt targets two major components of the cAMP signaling pathway: protein kinase A (PKA) and phosphodiesterase 3A (PDE3A). As a cAMP analog, Sp-cAMPS binds to the regulatory subunits of PKA I and PKA II, causing dissociation of the catalytic subunits and activation of kinase activity. Additionally, Sp-cAMPS inhibits PDE3A, the enzyme responsible for hydrolyzing cAMP to AMP. By both activating PKA and inhibiting cAMP degradation, Sp-cAMPS potentiates cAMP signaling. The compound is a "Sp" diastereomer, which refers to the stereochemistry at the phosphorus atom of the cyclic phosphate. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
环状腺苷3',5'-硫代磷酸酯的刺激性非对映异构体，即Sp-cAMPS钠盐，能够以类似于胰高血糖素的方式刺激肝细胞。Sp-cAMPS钠盐可以模拟胰高血糖素诱导的Ca2+水平升高[4]。体外研究表明，Sp-cAMPS钠盐是PKA I和PKA II的强效激活剂，其活性与cAMP本身相当。该化合物还能抑制PDE3A，Ki值为47.6 μM。与cAMP不同，Sp-cAMPS不易被磷酸二酯酶水解，因此在细胞实验中能够持续激活PKA。该化合物已被广泛用于研究cAMP依赖性信号通路，包括糖原代谢、脂肪分解和基因表达的调控。Sp-cAMPS是研究PKA和cAMP在各种细胞过程中作用的标准工具化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将Sp-cAMPS钠盐（1 µg/µL）直接注射到慢性酒精摄入（CAC）小鼠的前额叶皮层，可显著改善戒断小鼠的工作记忆表现，或对水生小鼠的工作记忆表现产生负面影响[5]。
由于Sp-cAMPS钠盐主要用作生物化学和细胞研究的工具，因此其体内活性数据有限。该化合物对磷酸二酯酶水解的抵抗性表明，与cAMP相比，它可能具有更持久的体内活性。然而，目前尚未有大量关于其体内活性的全面研究报道。该化合物通常用于研究离体组织或细胞培养系统中的cAMP信号通路，在这些系统中，其对PKA激活和PDE抑制的影响可以被精确控制。 |
| 酶活实验 |
用于检测 Sp-cAMPS 的无细胞生化分析通常测量 PKA 激活或 PDE 抑制。对于 PKA 激活分析，标准方案是将纯化的 PKA 全酶与不同浓度的 Sp-cAMPS（0.01-100 μM）和肽底物（例如 Kemptide）以及 [γ-³²P]ATP 在激酶缓冲液中于 30°C 下孵育。PKA 活性通过 ³²P 掺入底物来测定。对于 PDE 抑制分析，将纯化的 PDE3A 与不同浓度的 Sp-cAMPS 和 cAMP 底物孵育，并使用比色法或放射性法测定 cAMP 水解。Ki 值通过非线性回归分析从剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
Sp-cAMPS钠盐的细胞检测通常使用表达PKA和PDE3A的细胞系来评估cAMP信号通路的激活情况。标准方案包括将细胞培养于96孔板中，用浓度为1-100 μM的Sp-cAMPS处理1-24小时，并检测下游效应。为了促进Sp-cAMPS进入细胞，可将其与膜通透剂一起使用，或通过显微注射给药。PKA的激活通过使用磷酸化特异性抗体进行Western blotting检测PKA底物（例如CREB）的磷酸化水平来评估。cAMP水平可通过ELISA检测。基因表达变化通过qPCR检测CREB靶基因来评估。
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| 动物实验 |
由于Sp-cAMPS钠盐主要用作体外研究工具，因此其体内研究较为有限。如果全身给药，该化合物的带电性质（钠盐）会限制其细胞渗透性，因此需要特殊的给药方法。研究通常使用离体组织或细胞培养系统，而非整体动物模型。在组织研究中，将组织与Sp-cAMPS在器官浴槽或培养基中孵育，并测量其生理反应。在这些系统中，可以评估该化合物对平滑肌舒张、心肌收缩力或其他cAMP依赖性过程的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Sp-cAMPS钠盐主要用于研究，因此其药代动力学数据有限。该化合物带电荷（环状磷酸盐的钠盐），与不带电荷的分子相比，其细胞膜通透性较低。其分子量为367.25 g/mol。对于体内应用，该化合物可能需要制剂以提高生物利用度。在体外研究中，该化合物通常溶解于水或缓冲液中。其代谢途径包括去磷酸化或其他降解途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Sp-cAMPS钠盐是一种主要用于体外实验的研究用化学品，因此针对该化合物的毒理学数据有限。在有效浓度（PKA激活的微摩尔浓度范围）下，该化合物对大多数细胞类型未显示出明显的细胞毒性。较高浓度可能由于PKA持续激活而产生影响。该化合物对PDE水解的抵抗性意味着它可以产生持续的cAMP信号传导，这可能产生超出生理性cAMP作用范围的生物学效应。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Sp-cAMPS钠盐是一种研究化合物，并非批准药物。该化合物没有进行临床试验或获得监管批准。它仅供研究用途，从多个供应商处商业化提供。该化合物的主要价值在于其作为药理工具，用于研究cAMP依赖的信号通路。作为一种膜渗透性、抗磷酸二酯酶（PDE）的cAMP类似物，Sp-cAMPS使研究人员能够激活PKA并研究细胞和组织中的下游效应。其双重作用机制（PKA激活和PDE抑制）使其成为研究cAMP在各种生理和病理过程中的作用的独特工具。
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| 分子式 |
C10H11N5NAO5PS
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|---|---|
| 分子量 |
367.25
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| 精确质量 |
367.011
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| CAS号 |
142439-95-0
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| 相关CAS号 |
Rp-cAMPS triethylammonium salt;151837-09-1;Rp-cAMPS sodium salt;142439-94-9;Rp-cAMPS;73208-40-9;Sp-cAMPS;71774-13-5;Sp-cAMPS triethylamine;93602-66-5
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| PubChem CID |
23682235
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.969
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| tPSA |
182.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
508
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C=NC4=C(N=CN=C43)N)O)OP(=S)(O1)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
YTUKZYORDGLGPR-NVGWRVNNSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N5O5PS.Na/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-6(16)7-4(19-10)1-18-21(17,22)20-7;/h2-4,6-7,10,16H,1H2,(H,17,22)(H2,11,12,13);/q;+1/p-1/t4-,6-,7-,10-,21?;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-aminopurin-9-yl)-2-oxido-2-sulfanylidene-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-7-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (272.29 mM)
H2O: 86.67 mg/mL (236.00 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (136.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7229 mL | 13.6147 mL | 27.2294 mL | |
| 5 mM | 0.5446 mL | 2.7229 mL | 5.4459 mL | |
| 10 mM | 0.2723 mL | 1.3615 mL | 2.7229 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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