MAX-40279 hemiadipate 中文名称: MAX40279半己二酸酯

目录号: V69452 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MAX-40279 半己二酸是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。

MAX-40279 hemiadipate CAS号: 2388506-44-1
产品类别: FLT3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MAX-40279 半己二酸酯是一种强效的 FLT3 激酶和 FGFR 激酶双重抑制剂。MAX-40279 半己二酸酯可用于研究急性髓系白血病 (AML)（专利 WO2021180032A1 中公开的信息）。
MAX-40279 半己二酸盐是双重 FLT3/FGFR 激酶抑制剂 MAX-40279 的半己二酸盐形式。该盐制剂旨在提高溶解度和稳定性，以用于研究应用，特别是用于研究急性髓系白血病 (AML)。

生物活性&实验参考方法

靶点	FLT3 and FGFR[1] FLT3 kinase and FGFR kinase. As the same active moiety as MAX-40279, the hemiadipate salt retains the dual inhibitory activity against FLT3 and FGFR kinases, including resistance mutations like FLT3 D835Y.
体外研究 (In Vitro)	MAX-40279 半己二酸盐是一种强效的FLT3激酶和FGFR激酶双重抑制剂。它对FLT3突变体（例如FLT3 D835Y）有效，提示其可能克服对奎扎替尼和索拉非尼的耐药性。半己二酸盐形式具有更高的溶解度，适用于体外和体内研究。
体内研究 (In Vivo)	MAX-40279 半己二酸酯是一种口服活性化合物，具有治疗急性髓系白血病 (AML) 的潜力。临床前研究表明，该化合物能够抑制 FLT3 和 FGFR 信号通路，从而在 FLT3 驱动的白血病模型中发挥抗肿瘤活性。半己二酸酯盐可提高溶解度，这可能有助于改善体内疗效。
酶活实验	采用重组酶进行无细胞FLT3和FGFR激酶活性测定。将化合物与酶、肽底物和ATP孵育30-60分钟。使用基于发光法的ADP检测试剂盒测定激酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	将FLT3-ITD阳性的人类白血病细胞系（例如MV4-11）接种于96孔板中，并用浓度递增的MAX-40279半己二酸酯处理72小时。采用MTT法或CellTiter-Glo试剂检测细胞活力。采用Annexin V/PI染色检测细胞凋亡。采用Western blot检测FLT3磷酸化水平。
动物实验	在体内研究中，将MAX-40279半己二酸酯口服给予携带FLT3-ITD驱动的肿瘤异种移植瘤的小鼠。通常每日给药一次或两次，持续2-4周。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并在研究结束时切除肿瘤进行药效学分析，包括FLT3磷酸化及其下游信号通路。
药代性质 (ADME/PK)	MAX-40279 半己二酸盐是一种口服有效的双重 FLT3/FGFR 激酶抑制剂。作为半己二酸盐，它具有更高的溶解度和稳定性，适用于研究应用。它通常与溶剂配制用于体内研究，例如 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无具体的毒性数据。作为一种双重FLT3/FGFR抑制剂，其潜在毒性可能包括骨髓抑制和FGFR类相关效应。尚未发表全面的毒理学评估报告。该化合物为研究级化学品，不适用于人体。
参考文献	[1]. Novel Therapeutic Methods. Patent WO2021180032A1.
其他信息	其他信息：MAX-40279 半己二酸盐（CAS 2388506-44-1）是 MAX-40279 的半己二酸盐形式。它源自专利 WO2021180032。该盐形式具有更优异的理化性质，适用于研究。它并非 FDA 批准的药物，仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H33FN6O5S
分子量	584.66
精确质量	584.221
CAS号	2388506-44-1
相关CAS号	MAX-40279;2070931-57-4;MAX-40279 hemifumarate;2388506-43-0;MAX-40279 hydrochloride;2388506-51-0
PubChem CID	157608770
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	180
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	712
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(CC(=O)O)CCC(=O)O.CC1SC2=CN=C(NC3C=NN(C4CCNCC4)C=3)N=C2C=1C1C=CC(F)=CC=1OC
InChi Key	CKQKESWOXOJTTB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H23FN6OS.C6H10O4/c1-13-20(17-4-3-14(23)9-18(17)30-2)21-19(31-13)11-25-22(28-21)27-15-10-26-29(12-15)16-5-7-24-8-6-16;7-5(8)3-1-2-4-6(9)10/h3-4,9-12,16,24H,5-8H2,1-2H3,(H,25,27,28);1-4H2,(H,7,8)(H,9,10)
化学名	7-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-6-methyl-N-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-amine;hexanedioic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (42.76 mM) DMF: 10 mg/mL (17.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (42.76 mM)
DMF: 10 mg/mL (17.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7104 mL	8.5520 mL	17.1040 mL
	5 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL
	10 mM	0.1710 mL	0.8552 mL	1.7104 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。