| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FLT3 and FGFR[1]
FLT3 kinase and FGFR kinase. As the same active moiety as MAX-40279, the hemifumarate salt retains the dual inhibitory activity against FLT3 and FGFR kinases, including resistance mutations like FLT3 D835Y. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
MAX-40279 半富马酸盐是一种强效的FLT3激酶和FGFR激酶双重抑制剂。它对FLT3突变体（例如FLT3 D835Y）有效，表明其可能克服对奎扎替尼和索拉非尼的耐药性。半富马酸盐可提高其生物利用度和稳定性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
临床前研究表明，MAX-40279半富马酸盐具有良好的药代动力学、抗肿瘤活性和安全性，使其成为去势抵抗性前列腺癌（CRPC）治疗开发的潜在候选药物。其抑制FLT3和FGFR激酶的能力也提示其在急性髓系白血病（AML）研究中具有应用潜力，并在FLT3驱动的肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性。
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| 酶活实验 |
采用重组酶进行无细胞FLT3和FGFR激酶活性测定。将化合物与酶、肽底物和ATP孵育30-60分钟。使用基于发光法的ADP检测试剂盒测定激酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
将FLT3-ITD阳性的人类白血病细胞系（例如MV4-11）或前列腺癌细胞系接种于96孔板中，并用递增浓度的MAX-40279半富马酸盐处理72小时。采用MTT法或CellTiter-Glo试剂检测细胞活力。采用Annexin V/PI染色法检测细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将MAX-40279半富马酸盐口服给予携带FLT3驱动的白血病异种移植瘤或前列腺癌异种移植瘤的小鼠。通常每日给药一次或两次，持续2-4周。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并在实验结束时切除肿瘤进行药效学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MAX-40279 半富马酸盐是一种口服有效的双重 FLT3/FGFR 激酶抑制剂。半富马酸盐形式可提高生物利用度和稳定性，从而在临床前研究中展现出良好的药代动力学特性和抗肿瘤活性。它通常与合适的载体配制成体内研究用制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前研究支持MAX-40279半富马酸盐在治疗剂量下的安全性，未报告严重毒性反应。作为一种双重FLT3/FGFR抑制剂，潜在风险包括骨髓抑制等该类药物特有的毒性。完整的毒理学数据尚未完全发表。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：MAX-40279 半富马酸盐（CAS 2388506-43-0）是 MAX-40279 的半富马酸盐形式。它源自专利 WO2021180032，并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的临床前模型中进行了研究。它并非 FDA 批准的药物，仅供研究使用。同义词：MAX-40279 半富马酸盐。
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| 分子式 |
C26H27FN6O5S
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|---|---|
| 分子量 |
554.59
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| 精确质量 |
992.338
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| CAS号 |
2388506-43-0
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| 相关CAS号 |
MAX-40279;2070931-57-4;MAX-40279 hemiadipate;2388506-44-1;MAX-40279 hydrochloride;2388506-51-0
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| PubChem CID |
134687611
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
285
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
717
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(/C(=O)O)=C\C(=O)O.CC1SC2=CN=C(NC3C=NN(C4CCNCC4)C=3)N=C2C=1C1C=CC(F)=CC=1OC
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| InChi Key |
BCHMKHOVSSCBHQ-WXXKFALUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C22H23FN6OS.C4H4O4/c2*1-13-20(17-4-3-14(23)9-18(17)30-2)21-19(31-13)11-25-22(28-21)27-15-10-26-29(12-15)16-5-7-24-8-6-16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*3-4,9-12,16,24H,5-8H2,1-2H3,(H,25,27,28);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;7-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-6-methyl-N-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF: 1.96 mg/mL (3.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8031 mL | 9.0157 mL | 18.0313 mL | |
| 5 mM | 0.3606 mL | 1.8031 mL | 3.6063 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9016 mL | 1.8031 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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