Paltusotine (CRN00808) 中文名称: 帕托司汀

别名: Paltusotine; 2172870-89-0; CRN00808; Paltusotine [INN]; CRN-00808; 帕托司汀 (CRN-00808)

目录号: V70051 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Paltusotine (CRN00808) 是一种口服生物活性、非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。

Paltusotine (CRN00808) CAS号: 2172870-89-0
产品类别: Somatostatin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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5mg
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Other Forms of Paltusotine (CRN00808):

Paltusotine hydrochloride

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Paltusotine (CRN00808) 是一种口服生物活性、非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。帕图索汀可用于在长效生长抑素受体配体作用后维持 GH 和 IGF-1 水平。
2025年9月25日 —— Crinetics Pharmaceuticals, Inc.（纳斯达克股票代码：CRNX）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准PALSONIFY™（paltusotine）用于一线治疗对手术反应不足和/或不适合手术的成人肢端肥大症患者。PALSONIFY是一种选择性靶向生长抑素2型受体的非肽类药物，现已成为首个获批用于成人肢端肥大症的每日一次口服疗法。 Crinetics公司创始人兼首席执行官Scott Struthers博士表示：“随着我们的领先疗法Palsonify获得FDA批准，今天对于肢端肥大症患者以及Crinetics公司而言，都标志着一个新时代的开启。我们非常荣幸能够履行改善患者生活的承诺。此次批准是我们丰富的一流小分子药物管线的首个成果。这离不开肢端肥大症患者及其照料者、公司员工，以及参与Palsonify成功研发项目的临床研究人员和医疗专业人士的帮助与合作。感谢所有参与其中的各位。”

生物活性&实验参考方法

靶点	Somatostatin type 2 (SST2) receptor
体外研究 (In Vitro)	肢端肥大症是一种与生长激素分泌过多及随后胰岛素样生长因子I生成增加相关的激素紊乱疾病。与天然生长抑素类似，帕妥索汀能够抑制GH和IGF-I的分泌。该药物通过选择性激动生长抑素2型受体发挥药理活性（选择性超过4000倍），对其他生长抑素受体亚型几乎没有亲和力。帕妥索汀通过激活人源SSTR2抑制环磷酸腺苷积累，其半数有效浓度（EC50）为0.25 nM。
体内研究 (In Vivo)	帕妥索汀作为一种生长抑素受体激动剂，在20至60毫克治疗剂量范围内，能以剂量依赖的方式降低肢端肥大症患者的胰岛素样生长因子-1水平。该药物可能抑制胆囊收缩功能并减少胆汁分泌，进而增加胆囊结石或胆汁淤积的风险。帕妥索汀还可能引起葡萄糖代谢异常，可能导致高血糖，少数情况下也可能引发低血糖。包括帕妥索汀在内的生长抑素类似物可能抑制促甲状腺激素分泌，从而引起甲状腺功能减退。此外，这类药物还会抑制胰腺酶和胆汁酸分泌，可能导致膳食脂肪吸收不良和脂肪泻。维生素B12水平下降的现象也有报道。
药代性质 (ADME/PK)	吸收在健康受试者中，帕妥索汀的暴露量随剂量增加而呈剂量比例增加，剂量范围从 20 mg（最低批准推荐剂量）到 120 mg（最高批准推荐剂量的 2 倍）。在肢端肥大症患者中，每日一次服用 60 mg 时，平均稳态谷浓度也观察到明显的剂量比例增加。每日一次给药后，帕妥索汀在一周内达到稳态暴露。口服溶液给药时，20 mg 帕妥索汀的几何平均绝对生物利用度为 69%，个体间差异较小。口服帕妥索汀后，无论给药后禁食时间长短，达到最大血浆浓度 (Tmax) 的中位时间为 1 至 4 小时。食物会降低药物的 AUC 和 Cmax。排泄途径口服放射性标记的帕妥索汀后，主要排泄途径为粪便排泄，观察到的总放射性回收率分别为粪便中的 90% 和尿液中的 3.9%。未代谢的帕妥索汀是排泄物的主要成分。分布容积帕妥索汀的分布容积 (Vz) 为 220 L。清除率单次口服 20 mg 帕妥索汀后，表观口服清除率 (CL/F) 的几何平均值（几何变异系数 %CV）为 8.4 (27.1) L/h。蛋白结合率帕妥索汀的血浆蛋白结合率很高 (99%)。代谢/代谢物帕妥索汀主要在肝脏代谢。主要代谢途径是葡萄糖醛酸化，主要由 UGT1A1 和 UGT1A9 酶催化。次要途径是氧化，主要由 CYP3A4/5 催化，CYP2D6 的催化作用较小。已鉴定出四种代谢物（M632/1、M472/1、M648/1 和 M676/1），其主要代谢途径为葡萄糖醛酸化、单氧化和 N-氨甲酰葡萄糖醛酸化。生物半衰期达到最大浓度后，帕妥索汀的浓度下降，表观终末半衰期为 28 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	安全信息帕索尼会增加胆结石、高血糖、低血糖、心动过缓、甲状腺功能异常、脂肪泻和膳食脂肪吸收不良以及维生素B12水平变化的风险。最常见的副作用包括腹泻、腹痛、恶心、食欲下降、心动过缓、高血糖和胃肠炎。剂量和用法推荐初始剂量为每日一次口服40毫克，用水送服，空腹服用，至少在餐后6小时（即隔夜禁食后）且至少在下一餐前1小时服用。在初始治疗期间，根据耐受情况，必要时可将帕索尼的剂量暂时减少至每日一次20毫克。一旦不良反应消退，患者应恢复帕索尼每日一次40毫克的剂量。患者服用 Palsonify 40 毫克每日一次 2 至 4 周后，根据其 IGF-1 水平，可能会建议患者将剂量增加至 60 毫克每日一次。
参考文献	[1]. Identification of a dose range for once daily oral paltusotine in patients with acromegaly that maintains IGF-1 levels when switching from long-acting somatostatin receptor ligand therapy. Endocrine Abstracts (2021) 73 OC15.4. [2]. Pharmacokinetics and Safety of an Improved Oral Formulation of Paltusotine, a Selective, Non-Peptide Somatostatin Receptor 2 (SST2) Agonist for the Treatment of Acromegaly. Journal of the Endocrine Society, Volume 5, Issue Supplement_1, April-May 2021. [3]. Discovery of Paltusotine (CRN00808), a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Non-peptide SST2 Agonist. ACS Med Chem Lett. 2022 Dec 10;14(1):66-74.
其他信息	帕妥索汀正在临床试验NCT04261712（一项评估帕妥索汀治疗肢端肥大症的长期安全性和有效性的研究（ACROBAT Advance））中进行研究。帕妥索汀是一种口服生物利用度高的非肽类生长抑素受体2型（SST2；SSTR2）激动剂，具有潜在的生长激素（GH）分泌抑制和抗肿瘤活性。口服后，帕妥索汀靶向、结合并激活SSTR2，从而抑制垂体中人生长激素（hGH）的分泌，并导致胰岛素样生长因子（IGF-1）的产生减少。这可能抑制IGF-1介导的细胞信号通路，并导致细胞凋亡。某些神经内分泌肿瘤细胞过度表达SSTR2，而肢端肥大症患者的垂体中GH过度分泌。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H22F2N4O
分子量	456.4866
精确质量	456.176
元素分析	C, 71.04; H, 4.86; F, 8.32; N, 12.27; O, 3.50
CAS号	2172870-89-0
相关CAS号	2172870-89-0; 2361216-83-1 (HCl); 2172875-40-8 (2HCl)
PubChem CID	134168328
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	5.3
tPSA	86.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	727
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC1C([H])=C(C([H])=C(C=1[H])C1=C([H])N=C2C([H])=C([H])C(C3=C([H])C([H])=C([H])C(C#N)=C3O[H])=C([H])C2=C1N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C1([H])[H])N([H])[H])F
InChi Key	GHILNKWBALQPDP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H22F2N4O/c28-19-10-18(11-20(29)13-19)24-15-32-25-5-4-16(22-3-1-2-17(14-30)27(22)34)12-23(25)26(24)33-8-6-21(31)7-9-33/h1-5,10-13,15,21,34H,6-9,31H2
化学名	3-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluorophenyl)quinolin-6-yl]-2-hydroxybenzonitrile
别名	Paltusotine; 2172870-89-0; CRN00808; Paltusotine [INN]; CRN-00808;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 20 mg/mL (43.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 20 mg/mL (43.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1906 mL	10.9531 mL	21.9063 mL
	5 mM	0.4381 mL	2.1906 mL	4.3813 mL
	10 mM	0.2191 mL	1.0953 mL	2.1906 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Paltusotine for the Treatment of Acromegaly (ACROBAT Evolve)
CTID: NCT03792555
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2025-03-17

A Study to Evaluate the Long-Term Safety and Efficacy of Paltusotine for the Treatment of Acromegaly (ACROBAT Advance)
CTID: NCT04261712
Phase: Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-12-22

Single and Multiple-Ascending Dose Study of CRN00808 in Healthy Volunteers
CTID: NCT03276858
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2018-08-29

Mass Balance and Pharmacokinetics of [14C]-CRN00808 in Healthy Volunteers
CTID: NCT04246749
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2020-01-29

A Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Paltusotine for the Treatment of Acromegaly
CTID: NCT04837040
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-06-12

An open label exploratory study to evaluate the safety, pharmacokinetics and efficacy of CRN00808 in patients with
EudraCT: 2018-002230-20
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2018-11-13

A Randomized, Controlled, Multi-Center Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Paltusotine in Subjects with Acromegaly Treated with Long-acting Somatostatin Receptor Ligands
EudraCT: 2020-005431-70
Phase: Phase 3
Status: Completed, Trial now transitioned
Date: 2022-03-04

A double-blind, placebo-controlled, randomized withdrawal study to evaluate the safety, pharmacokinetics and efficacy of CRN00808 in patients with acromegaly that are responders to octreotide LAR or lanreotide depot (ACROBAT EVOLVE)
EudraCT: 2018-001833-42
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2018-11-13

A Randomized, Controlled, Multicenter Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Paltusotine in Subjects with Non-pharmacologically Treated Acromegaly
EudraCT: 2021-001703-32
Phase: Phase 3
Status: Ongoing, Trial now transitioned
Date: 2022-03-29

A Randomized, Parallel Group Study to Evaluate the Safety, Pharmacokinetics, and Dose Response of Paltusotine Treatment in Subjects with Carcinoid Syndrome.
EudraCT: 2022-000762-18
Phase: Phase 2
Status: Trial now transitioned
Date: 2023-01-24