| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of (RS)-AMPA monohydrate is the AMPA subtype of ionotropic glutamate receptors (AMPARs), which it activates as a potent agonist without interfering with binding sites for kainic acid or NMDA receptors.
AMPA receptors (GluA1, GluA2, GluA3, GluA4, also called GluR1‑4). (RS)-AMPA monohydrate is a potent and selective agonist of AMPA receptors, which are a subclass of ionotropic glutamate receptors. It does not activate kainate or NMDA receptors. By binding to the agonist binding site, it opens the receptor channel, allowing Na+ influx and depolarization of the postsynaptic membrane. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(RS)-AMPA一水合物（10⁻³-10⁻⁴ M）可使培养大鼠的脑干和脊髓发生去极化。尽管(RS)-AMPA一水合物对不同神经元去极化的影响差异很大，但这种影响似乎具有剂量依赖性。10⁻⁵ M浓度的(RS)-AMPA一水合物仅引起轻微的去极化（3-7 mV），而10⁻⁴ M浓度的去极化幅度则在4-33 mV之间变化。(RS)-AMPA一水合物还能提高自发放电神经元的放电频率，并且静息细胞偶尔会出现短暂的动作电位爆发。(RS)-AMPA一水合物在不影响NMDA受体的情况下，通过激活谷氨酸/喹啉酸受体使机体去极化[1]。
在培养的大鼠脊髓和脑干神经元中，(RS)-AMPA 一水合物 (10⁻⁵-10⁻⁴ M) 可诱导剂量依赖性去极化（10⁻⁵ M 时为 3-7 mV；10⁻⁴ M 时为 4-33 mV），增加自发放电神经元的放电率，并通过激活谷氨酸/奎斯奎酸受体而不影响 NMDA 受体，在静息细胞中诱发短动作电位爆发。 体外实验表明，(RS)-AMPA一水合物（10-⁴至10-3 M）可导致培养的大鼠脊髓和脑干神经元去极化。这种去极化作用呈剂量依赖性，并可被选择性AMPA受体拮抗剂（例如NBQX或CNQX）阻断。它不干扰红藻氨酸或NMDA与其各自受体的结合。在脑片制备中，(RS)-AMPA可诱导快速兴奋性突触后电流（EPSC），该电流可被GYKI 52466（一种非竞争性AMPA拮抗剂）阻断。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(RS)-AMPA一水合物可通过脑室内(ICV)或局部注射至脑区（例如海马、纹状体）来诱发癫痫发作、兴奋性毒性或用于研究突触传递。它已被用于构建癫痫模型（AMPA诱发的癫痫发作）和神经元损伤模型。该化合物目前不用于治疗。
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| 酶活实验 |
（RS）-AMPA 一水合物的结合试验通常使用放射性标记的 [³H]AMPA 与大鼠脑膜制剂或重组 AMPA 受体进行；标准的饱和结合方案包括将膜与不同浓度的 [³H]AMPA（例如，5-100 nM）在 0-4°C 下孵育 60 分钟，并在过量的未标记 AMPA 或 L-谷氨酸存在下测定非特异性结合。
对于标准的无细胞AMPA受体结合实验，首先制备大鼠脑突触膜（皮层、海马）。将膜（200-300 ug蛋白）充分洗涤以去除内源性谷氨酸。将膜与5-10 nM [3H]AMPA（比活度30-60 Ci/mmol）和不同浓度的未标记(RS)-AMPA（0.01-1000 uM）在含有100 mM KSCN（增强结合）的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.2）中于4℃孵育30-60分钟。在1 mM L-谷氨酸存在下测定非特异性结合。通过GF/B滤膜快速过滤分离结合的放射性配体。计算IC50值，外消旋体的Ki值约为0.1-1 uM。为了进行选择性测定，使用 [3H]红藻氨酸或 [3H]MK-801 (NMDA) 进行平行测定。 |
| 细胞实验 |
使用原代神经元培养物进行 (RS)-AMPA 一水合物的细胞测定；一个典型的方案包括分离胚胎大鼠脑干细胞 (E14)，培养 7-10 天，然后在不同的发育阶段用浓度为 10⁻⁵ 至 10⁻⁴ M 的 (RS)-AMPA 一水合物处理 3 天，然后通过计数 γ-烯醇化酶阳性神经元来评估细胞存活率。
对于细胞实验，将原代大鼠皮层或海马神经元（体外培养10-14天）接种于96孔板中（每孔50,000个细胞），培养基为Neurobasal/B27。钙成像实验中，将神经元在HBSS/HEPES缓冲液中用Fluo-4 AM（2.5 uM）孵育60分钟，温度为37℃。洗涤细胞后，在有或无环噻嗪（100 uM，用于阻断脱敏）的情况下，用(RS)-AMPA（0.1-1000 uM）刺激细胞。测量荧光强度。AMPA诱导钙内流的EC50值约为10-50 uM。对于电生理实验（全细胞膜片钳），将表达AMPA受体的神经元或HEK-293细胞钳制在-70 mV。施加浓度为 0.1～1000 uM 的 (RS)-AMPA，并记录内向电流。EC50 为 10～100 uM。对于细胞活力测定（兴奋性毒性），将神经元在 37℃ 下暴露于浓度为 100～500 uM 的 (RS)-AMPA 15～30 分钟，然后转移至条件培养基中培养 24 小时。通过 LDH 释放量测定细胞活力。(RS)-AMPA 引起浓度依赖性的兴奋性毒性。 |
| 动物实验 |
体内研究采用雄性C57BL/6小鼠（20-30 g）或Sprague-Dawley大鼠（200-300 g）。(RS)-AMPA一水合物溶于无菌生理盐水或人工脑脊液（pH 7.4），通过脑室内（ICV）注射（0.1-10 μg/只，5-10 μL）或纹状体内注射（1-10 μg，1-2 μL）给药。在癫痫研究中，化合物经脑室内注射后，观察动物30-60分钟。癫痫发作严重程度采用Racine评分标准（1-5分）进行评分。记录首次肌阵挛、阵挛性发作和强直-阵挛性发作的潜伏期。在兴奋性毒性研究中，将AMPA（2-5 μg）直接注射到大鼠纹状体中，注射后3-7天，通过尼氏染色或TUNEL染色测量病灶体积。在药代动力学/药效学研究中，脑室内注射后在多个时间点采集血液和脑组织样本，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定AMPA水平。(RS)-AMPA从中枢神经系统迅速清除（半衰期约为30-60分钟）。在逆转研究中，在注射AMPA前30分钟给予选择性AMPA拮抗剂NBQX（10-30 mg/kg，腹腔注射），以确认受体特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(RS)-AMPA 一水合物（分子量 204.18，C7H10N2O4·H2O）是一种两性离子分子，易溶于水（10 mg/mL）。作为一种极性氨基酸衍生物，(RS)-AMPA 不易穿过血脑屏障。在中枢神经系统研究中，通常直接脑内给药（脑室内或脑实质内）。脑室内注射后，化合物通过扩散作用分布于脑脊液和脑组织中。由于扩散和血液清除，其在脑内的半衰期较短（30-60 分钟）。(RS)-AMPA 代谢不明显，主要以原形经尿液排出。储存：4℃，避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(RS)-AMPA 是一种研究用化学品，不用于临床。在小鼠脑室内注射 0.1-10 μg 剂量时，耐受性良好；但剂量较高（>10 μg）时，会诱发严重癫痫发作甚至死亡。脑内注射后，会导致兴奋性毒性神经元死亡。该化合物在细胞培养中浓度低于 100 μM 时无细胞毒性。应遵循神经活性物质的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(RS)-AMPA 一水合物（CAS 76463-67-7）是一种强效且选择性的 AMPA 受体激动剂。它被用作研究快速兴奋性神经传递、长时程增强 (LTP)、长时程抑制 (LTD)、兴奋性毒性和癫痫的科研工具。(S)-对映体（L-AMPA）是活性异构体。该化合物目前尚无临床适应症，也未获得 FDA 批准。储存条件：2-8℃，干燥保存。
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| 分子式 |
C7H12N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
204.180582046509
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| 精确质量 |
204.074
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| CAS号 |
76463-67-7
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| 相关CAS号 |
(S)-AMPA;83643-88-3;(RS)-AMPA;77521-29-0;(RS)-AMPA hydrobromide;171259-81-7
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| PubChem CID |
53393722
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
103
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
284
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C)=C(C(N1)=O)CC(C(=O)O)N.O
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| InChi Key |
HFISYNCCKQHIAM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10N2O4.H2O/c1-3-4(6(10)9-13-3)2-5(8)7(11)12;/h5H,2,8H2,1H3,(H,9,10)(H,11,12);1H2
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| 化学名 |
2-amino-3-(5-methyl-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl)propanoic acid;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 5 mg/mL (24.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 7.14 mg/mL (34.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8976 mL | 24.4882 mL | 48.9764 mL | |
| 5 mM | 0.9795 mL | 4.8976 mL | 9.7953 mL | |
| 10 mM | 0.4898 mL | 2.4488 mL | 4.8976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NMDAR antagonist 3
Pep1-AGL
NMDA receptor modulator 9
Benzylaspartic acid
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