| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of (S)-AMPA is the AMPA subtype of ionotropic glutamate receptors (AMPARs), which are ligand-gated cation channels that mediate fast excitatory neurotransmission in the central nervous system . As a potent agonist, (S)-AMPA binds to and activates these receptors, leading to the opening of the cation channel and influx of sodium and calcium ions, which results in neuronal depolarization . Research has shown that the AMPA receptor-mediated response exhibits marked stereoselectivity, with activity residing solely in the (S)-isomer while (R)-AMPA is inactive .
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| 体外研究 (In Vitro) |
以依赖于 CB1 的方式，灌注 1 μM (S)-AMPA 大大减少了 CGRP 的释放[3]。 (S)-AMPA (0.01-1000 μM) 处理 24 小时会导致浓度依赖性神经细胞死亡（EC50 为 3 μM）以及细胞凋亡信号改变，例如神经突起泡、染色质浓缩和 DNA 断裂[4]。
体外研究表明，(S)-AMPA是一种选择性AMPA受体激动剂，在神经元制备物中具有显著的生物学活性。1 μM (S)-AMPA的灌流可以CB1大麻素受体依赖性方式显著减弱降钙素基因相关肽的释放。长时间（24小时）暴露于0.01-1000 μM浓度范围的(S)-AMPA可诱导浓度依赖性的神经元细胞死亡，EC50为3 μM，其特征形态学变化包括神经突起泡、染色质凝集和DNA断裂，提示发生细胞凋亡。在大鼠前脑切片制备物中，通过(S)-AMPA刺激突触前AMPA受体可剂量依赖性地增强Ca²⁺依赖性、河豚毒素不敏感的[³H]D-天冬氨酸释放，该反应可被竞争性（NBQX）和非竞争性（GYKI 52466）AMPA受体拮抗剂抑制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，当(S)-AMPA被注射到特定脑区时，可产生显著的行为和神经化学效应。在帕金森病大鼠模型中，将(S)-AMPA微量注射入外侧缰核可产生抗焦虑样行为，表现为旷场实验中中央区域停留时间增加，以及高架十字迷宫实验中开臂进入次数和停留时间百分比增加。这些行为效应伴随着基底外侧杏仁核中多巴胺和5-羟色胺细胞外水平的升高，通过体内微透析测量。值得注意的是，在SNc损伤大鼠（帕金森病模型）中诱导效应的最低剂量低于假手术大鼠，提示在病理条件下AMPA受体系统的敏感性发生改变。
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| 酶活实验 |
(S)-AMPA的结合实验通常使用大鼠脑膜制备物或在异源系统中表达的重组AMPA受体进行。[³H]AMPA结合的标准方案：将大鼠脑膜与不同浓度的[³H]AMPA（如5-100 nM）在含100 mM KSCN的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.2）中于0-4°C孵育60分钟。在过量未标记AMPA（如1 mM）或L-谷氨酸存在下测定非特异性结合。通过玻璃纤维滤器快速过滤终止孵育，随后用冰冷缓冲液洗涤三次。通过液闪计数测量滤器上滞留的放射性。对于竞争结合实验，将膜与固定浓度的[³H]AMPA（如10 nM）和不同浓度的未标记竞争化合物共孵育。使用非线性回归分析数据以确定IC50值，并通过Cheng-Prusoff方程转换为Ki值。
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| 细胞实验 |
(S)-AMPA的细胞实验主要使用表达AMPA受体的原代神经元培养物或神经元细胞系进行。神经毒性评估的代表性方案：从胚胎小鼠（E14-15）分离原代皮层神经元，在添加B27的Neurobasal培养基中培养。将细胞以2-5 × 10⁵个/孔的密度接种于多聚-D-赖氨酸包被的24孔板中。体外培养7-10天后，用0.01-1000 μM浓度范围的(S)-AMPA处理神经元24小时。使用MTT法或LDH释放法评估细胞活力。通过Hoechst 33342染色评估核形态（染色质凝集和片段化）以及TUNEL法检测细胞凋亡。对于功能研究，可使用Fura-2 AM或Fluo-4等荧光指示剂测量细胞内钙水平，并可进行全细胞膜片钳记录以评估AMPA受体介导的电流。
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| 动物实验 |
(S)-AMPA的体内实验方案采用立体定位技术将药物微量注射至特定脑区。成年雄性Sprague-Dawley大鼠（280-330 g）用戊巴比妥钠（40 mg/kg，腹腔注射）麻醉后置于立体定位框架中。将导向套管单侧植入目标区域上方1 mm处（如外侧缰核：前囟后-3.7 mm，中线外侧-0.8 mm，颅骨表面下-3.7 mm），用牙科丙烯酸粘固剂固定于颅骨。恢复7天后，将(S)-AMPA溶于无菌生理盐水，使用微量注射泵以0.3 μL/min的速率在1-2分钟内注射0.3-0.5 μL体积。根据初步剂量-反应研究，剂量范围通常为每注射位点0.01875至0.075 μg。微量注射后10分钟开始行为学测试（如旷场实验、高架十字迷宫）。每次行为学测试后，用70%乙醇清洁设备以消除嗅觉线索。使用视频跟踪软件记录和分析运动活动和焦虑样行为。实验完成后，通过甲酚紫染色对注射位点进行组织学验证。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中尚未报道(S)-AMPA的具体药代动力学参数，包括吸收、分布、半衰期、清除率和生物利用度。作为一种实验研究工具化合物而非治疗候选物，尚未进行全面的ADME特征分析。然而，其理化性质已有表征：化合物分子量为186.17 g/mol，计算LogP值为-0.44（表明中等亲水性），极性表面积为109.58 Ų。该化合物在-20°C粉末形式下可稳定保存长达3年，溶液可在-80°C保存6个月或在-20°C保存1个月。在研究应用中，(S)-AMPA通常通过立体定位微量注射法直接给药于特定脑区以实现局部浓度，从而规避全身药代动力学方面的考量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(S)-AMPA被归类为实验研究化合物，未获批准用于人类。其主要已知毒性是由AMPA受体过度激活介导的兴奋性神经毒性。体外研究表明，24小时暴露于(S)-AMPA可诱导浓度依赖性的神经元细胞死亡，EC50为3 μM，伴有凋亡形态学改变，包括神经突起泡、染色质凝集和DNA断裂。该化合物不适用于诊断或治疗用途。实验室操作的标准安全注意事项包括：在通风良好的区域工作、穿戴适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）、避免吸入、摄入或皮肤接触。标准数据库中无该化合物急性毒性（LD50）、慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性的具体数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
AMPA是AMPA受体的特异性激动剂。
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| 分子式 |
C7H10N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
186.17
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| 精确质量 |
186.064
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| CAS号 |
83643-88-3
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| 相关CAS号 |
(RS)-AMPA monohydrate;76463-67-7
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| PubChem CID |
158397
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
425.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
118-122 °C(lit.)
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| 闪点 |
211.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
-0.44
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| tPSA |
109.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)NO1)C[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
UUDAMDVQRQNNHZ-YFKPBYRVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10N2O4/c1-3-4(6(10)9-13-3)2-5(8)7(11)12/h5H,2,8H2,1H3,(H,9,10)(H,11,12)/t5-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(5-methyl-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl)propanoic acid
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| 别名 |
(S)-AMPA; S-AMPA; RefChem:408097; 83643-88-3; (S)-alpha-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 18.7 mg/mL (100.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3714 mL | 26.8572 mL | 53.7143 mL | |
| 5 mM | 1.0743 mL | 5.3714 mL | 10.7429 mL | |
| 10 mM | 0.5371 mL | 2.6857 mL | 5.3714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NMDAR antagonist 3
Pep1-AGL
NMDA receptor modulator 9
Benzylaspartic acid
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