| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of (RS)-AMPA is the AMPA subtype of ionotropic glutamate receptors (AMPARs), which are ligand-gated cation channels that mediate fast excitatory neurotransmission. As a potent agonist, (RS)-AMPA binds to and activates these receptors, leading to the opening of the cation channel and influx of sodium and calcium ions, resulting in neuronal depolarization. Importantly, research has demonstrated that (RS)-AMPA does not interfere with binding sites for kainic acid or NMDA receptors, making it a selective tool for studying AMPA receptor function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在培养的大鼠脊髓和脑干神经元中，(RS)-AMPA (10-3-10-4 M) 可以使它们去极化。尽管各个神经元对 (RS)-AMPA 去极化的反应彼此差异很大，但这种影响似乎是剂量依赖性的。如果在 10-5 M 处应用 (RS)-AMPA，则去极化幅度范围为 4 至 33 mV，而在 10-4 M 处，去极化幅度仅为轻微 (3-5 mV)。如果神经元自发放电，(RS)-AMPA 也会增加其放电率；在沉默细胞中，它偶尔会导致短暂的动作电位爆发。谷氨酸/喹啉酸受体被 (RS)-AMPA 激活，它可以使身体去极化而不干扰 NMDA 受体功能 [1]。
体外研究表明，(RS)-AMPA在培养的大鼠脊髓和脑干神经元中诱导浓度依赖性的去极化。在10⁻⁵ M浓度下，它产生微弱的去极化（3-7 mV），而在10⁻⁴ M浓度下，去极化幅度从4到33 mV不等，在不同神经元之间显示出显著的变异性。(RS)-AMPA还能增强自发活跃神经元的放电频率，并可触发静息细胞产生短暂的动作电位爆发。citation:7-AMPA对细胞存活的影响关键取决于发育阶段——激动剂暴露仅在体外培养5天后开始处理时才会显著降低细胞存活率，而拮抗剂从铺板当天开始处理则有更强的存活降低效应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
作为原型AMPA受体激动剂，其主要应用于体外神经元制备物而非体内研究。关于脑干细胞发育的研究表明，在胚胎发生的关键阶段暴露于兴奋性氨基酸受体激动剂可能会改变中枢神经系统的发育。这一发现提示该化合物在体内具有潜在的生物学相关性。该化合物严格限于实验室研究用途。
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| 酶活实验 |
(RS)-AMPA的结合实验通常使用放射性标记的[³H]AMPA进行。标准方案涉及使用在HEK293T/17细胞中表达的eGFP融合重组大鼠全长GluA2受体。将表达目标受体的膜或细胞与不同浓度的(RS)-[³H]AMPA孵育指定时间。在过量未标记竞争物存在下测定非特异性结合。通过玻璃纤维滤器快速过滤终止孵育，随后用冰冷缓冲液洗涤。通过液闪计数测量滤器上滞留的放射性。使用非线性回归分析数据以确定结合亲和力参数（Kd和Bmax）。
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| 细胞实验 |
(RS)-AMPA的细胞实验通常使用表达AMPA受体的原代神经元培养物或神经元细胞系。代表性方案：将胚胎大鼠脑干细胞（胚胎第14天）解离并在适当培养基中培养。在不同发育阶段（例如从第0天开始或在体外培养5天后），用10⁻⁵至10⁻⁴ M浓度范围的(RS)-AMPA处理细胞指定时间（如3天）。通过计数γ-烯醇化酶阳性神经元评估细胞存活，使用5-溴-2′-脱氧尿苷染色评估细胞增殖。电生理研究也可通过全细胞膜片钳记录进行，以测量去极化效应和动作电位放电频率。
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| 动物实验 |
在幼虫实验中已有有限描述的一个体内方案。例如，将(RS)-AMPA氢溴酸盐溶于过滤海水中至7.5 mM储备浓度，然后稀释至500 µM终浓度。幼虫与药物孵育约10分钟后开始实验。随后记录和分析行为反应。该方案代表了该化合物罕见的体内应用；大多数研究应用限于体外和离体制备物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种实验研究工具化合物而非治疗候选物，尚未进行全面的ADME特征分析。然而，其理化性质已有表征：化合物分子量为186.17 g/mol，计算LogP值为-0.77（表明高亲水性），极性表面积为109.3 Ų。该化合物可溶于水，温和加热下溶解度为1.86-10 mM。粉末在室温下储存稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(RS)-AMPA被归类为实验研究化合物，严格限于实验室研究用途，不可用于人类诊断或治疗。其主要已知的生物活性——由过度AMPA受体激活介导的兴奋毒性——可导致神经元损伤或死亡。脑干细胞的体外研究表明，在关键发育阶段暴露于AMPA受体激动剂可显著降低神经元细胞存活率。所提供参考文献中无该化合物的急性毒性（LD50）、慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性的具体数据。实验室操作的标准安全注意事项包括：在通风良好的区域工作、穿戴适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）、避免吸入、摄入或皮肤接触。根据运输法规，该化合物被认为不属于危险品。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(S)-AMPA 是一种非蛋白源性α-氨基酸。它是伊博酸的同源物，也是一种谷氨酸激动剂。该化合物是AMPA型谷氨酸受体（受体，AMPA）的标志性激动剂。它曾被用作放射性核素显像剂，但更常用于细胞生物学研究中的实验工具。
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| 分子式 |
C7H10N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
186.165301799774
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| 精确质量 |
186.064
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| 元素分析 |
C, 45.16; H, 5.41; N, 15.05; O, 34.38
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| CAS号 |
77521-29-0
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| 相关CAS号 |
(RS)-AMPA monohydrate;76463-67-7
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| PubChem CID |
1221
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
425.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240ºC
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| 闪点 |
211.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
-0.44
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| tPSA |
109.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C)=C(C(N1)=O)CC(C(=O)[O-])[NH3+]
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| InChi Key |
UUDAMDVQRQNNHZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10N2O4/c1-3-4(6(10)9-13-3)2-5(8)7(11)12/h5H,2,8H2,1H3,(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
2-amino-3-(5-methyl-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl)propanoic acid
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| 别名 |
(RS)AMPA;
alpha-AMINO-3-HYDROXY-5-METHYL-4-ISOXAZOLEPROPIONIC ACID; 4-Isoxazolepropanoic acid, alpha-amino-2,3-dihydro-5-methyl-3-oxo-; RefChem:915477; alpha Amino 3 hydroxy 5 methyl 4 isoxazolepropionic Acid; (RS) AMPA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3714 mL | 26.8572 mL | 53.7143 mL | |
| 5 mM | 1.0743 mL | 5.3714 mL | 10.7429 mL | |
| 10 mM | 0.5371 mL | 2.6857 mL | 5.3714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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