| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of (RS)-AMPA is the AMPA subtype of ionotropic glutamate receptors (AMPARs), which are ligand-gated cation channels that mediate fast excitatory neurotransmission. As a potent agonist, (RS)-AMPA binds to and activates these receptors, leading to the opening of the cation channel and influx of sodium and calcium ions, resulting in neuronal depolarization. Importantly, research has demonstrated that (RS)-AMPA does not interfere with binding sites for kainic acid or NMDA receptors, making it a selective tool for studying AMPA receptor function.
(RS)-AMPA targets AMPA-type ionotropic glutamate receptors (AMPARs), which are ligand-gated ion channels that mediate fast excitatory synaptic transmission in the central nervous system. AMPA receptors are tetrameric assemblies of GluA1-4 subunits and are activated by the neurotransmitter glutamate. (RS)-AMPA binds to the glutamate-binding site on AMPA receptors, causing a conformational change that opens the ion channel pore, allowing sodium and potassium ions to flow. This depolarizes the postsynaptic membrane and generates excitatory postsynaptic potentials (EPSPs). The compound is highly selective for AMPA receptors and does not bind to kainate or NMDA receptors, making it a specific tool for studying AMPA receptor function. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在培养的大鼠脊髓和脑干神经元中，(RS)-AMPA（10⁻³-10⁻⁴ M）可使其去极化。尽管不同神经元对(RS)-AMPA去极化的反应差异很大，但这种效应似乎具有剂量依赖性。当(RS)-AMPA浓度为10⁻⁵ M时，去极化幅度为4至33 mV；而当浓度为10⁻⁴ M时，去极化幅度则很小（3-5 mV）。如果神经元处于自发放电状态，(RS)-AMPA还会增加其放电频率；在静息细胞中，它偶尔会导致短暂的动作电位簇。谷氨酸/奎拉酸受体被(RS)-AMPA激活，从而使神经元去极化，而不会干扰NMDA受体的功能[1]。体外研究表明，(RS)-AMPA可诱导培养的大鼠脊髓和脑干神经元发生浓度依赖性的去极化。在 10⁻⁵ M 的浓度下，(RS)-AMPA 产生的去极化幅度极小（3-7 mV），而在 10⁻⁴ M 的浓度下，去极化幅度在 4 至 33 mV 之间变化，且不同神经元之间的差异显著。(RS)-AMPA 还能增强自发放电神经元的放电频率，并能诱发静息细胞产生短暂的动作电位爆发。(RS)-AMPA 对细胞存活的影响与发育时间密切相关——仅在体外培养 5 天后开始使用激动剂处理时，才会显著降低细胞存活率；而从接种当天开始使用拮抗剂处理则具有更强的降低细胞存活率的作用。
(RS)-AMPA 作为 AMPA 受体激动剂，在体外表现出强效活性。它能激活培养神经元和脑片中的 AMPA 型离子型谷氨酸受体。该化合物的活性可通过膜片钳记录等电生理技术进行测定，以测量AMPA受体的离子电流。它还能诱导神经元标本的去极化和兴奋。该化合物不干扰红藻氨酸或NMDA受体的结合位点，证实了其选择性。在受体结合实验中，(RS)-AMPA能以高亲和力将放射性标记的AMPA从AMPA受体上置换下来。这些体外活性证实了其作为特异性AMPA受体激动剂的实用性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
作为一种典型的AMPA受体激动剂，其主要应用领域是体外神经元制备，而非体内研究。脑干细胞发育研究表明，在胚胎发育的关键阶段暴露于兴奋性氨基酸受体激动剂可能会改变中枢神经系统的发育。这一发现表明该化合物的生物活性可能具有潜在的体内相关性。该化合物仅限实验室研究使用。
(RS)-AMPA广泛用于动物模型中AMPA受体功能的体内研究。当给动物注射(RS)-AMPA时，它会激活大脑中的AMPA受体，从而导致神经元兴奋。这可用于研究AMPA受体在突触可塑性、学习和记忆以及兴奋性毒性中的作用。该化合物通常与NMDA受体拮抗剂联合使用，以解析不同谷氨酸受体亚型对突触传递和可塑性的贡献。在行为学研究中，(RS)-AMPA可以微量注射到特定脑区，以研究其对行为的影响。它的应用极大地增进了我们对大脑中 AMPA 受体功能的理解。 |
| 酶活实验 |
(RS)-AMPA 的结合实验通常使用放射性标记的 [³H]AMPA 进行。标准方案包括使用在 HEK293T/17 细胞中表达的 eGFP 融合重组大鼠全长 GluA2 受体。将表达靶受体的膜或细胞与不同浓度的 (RS)-[³H]AMPA 孵育指定时间。在过量未标记竞争剂存在下测定非特异性结合。孵育通过快速过滤玻璃纤维滤膜终止，然后用冰冷的缓冲液洗涤。通过液体闪烁计数法测量滤膜上保留的放射性。使用非线性回归分析数据以确定结合亲和力参数（Kd 和 Bmax）。
(RS)-AMPA 的体外受体结合实验包括使用放射性配体结合技术测量其与 AMPA 受体的亲和力。将脑组织或表达重组AMPA受体的细胞的膜制备物与放射性标记的AMPA受体配体（例如[3H]-AMPA）和不同浓度的(RS)-AMPA孵育。通过过滤或闪烁计数法测定结合的放射性配体的量。根据置换曲线计算IC50或Ki值。这些实验证实了该化合物对AMPA受体具有比红藻氨酸受体和NMDA受体更高的亲和力和选择性。 |
| 细胞实验 |
(RS)-AMPA 的细胞检测通常使用原代神经元培养物或表达 AMPA 受体的神经元细胞系。一个典型的实验方案包括分离胚胎大鼠脑干细胞（胚胎第 14 天），并在合适的培养基中培养。在不同的发育阶段（例如，从第 0 天开始或体外培养 5 天后），用浓度范围为 10⁻⁵ 至 10⁻⁴ M 的 (RS)-AMPA 处理细胞，处理时间指定（例如，3 天）。通过计数 γ-烯醇化酶阳性神经元来评估细胞存活率，而使用 5-溴-2′-脱氧尿苷染色来评估细胞增殖。还可以进行电生理研究，使用全细胞膜片钳记录来测量去极化效应和动作电位发放频率。
(RS)-AMPA 的体外细胞检测在原代神经元培养物、脑切片或表达重组 AMPA 受体的细胞系中进行。电生理记录（膜片钳或场电位记录）用于测量 (RS)-AMPA 作用后 AMPA 受体介导的电流。钙成像可用于测量神经元中 AMPA 受体介导的钙离子内流。细胞毒性试验可用于评估 AMPA 受体过度激活引起的兴奋性毒性。这些实验可以表征化合物的激动剂活性及其对神经元功能的影响。 |
| 动物实验 |
已有文献描述了一种用于幼虫体内试验的有限体内实验方案。例如，将(RS)-AMPA氢溴酸盐溶解于过滤海水中，配制成7.5 mM的储备液，然后稀释至500 µM的最终浓度。在开始试验前，将幼虫与药物孵育约10分钟。随后记录并分析其行为反应。该方案代表了该化合物在体内应用的罕见情况；大多数研究应用仅限于体外和离体实验。
(RS)-AMPA的体内动物实验通常在啮齿动物（通常是大鼠或小鼠）中进行。该化合物可通过脑室内(ICV)注射、特定脑区微量注射或全身给药的方式给药。行为学试验，例如运动活性、学习和记忆测试（例如，莫里斯水迷宫）以及癫痫模型，用于评估AMPA受体激活的影响。体内电生理记录（例如，海马场电位记录）可用于测量AMPA受体介导的突触传递。这些研究有助于阐明AMPA受体在大脑功能和疾病中的作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 (RS)-AMPA 是一种实验研究工具化合物而非治疗候选药物，因此尚未进行全面的 ADME 分析。然而，其理化性质已被表征：该化合物的分子量为 186.17 g/mol，计算的 LogP 值为 -0.77（表明其具有高亲水性），极性表面积为 109.3 Ų。该化合物在水中的溶解度可达 1.86-10 mM，需温和加热。粉末在室温下储存稳定。
由于 (RS)-AMPA 主要用作研究工具而非治疗药物，因此其药代动力学数据有限。该化合物的分子量为 186.17，纯度很高（≥99%）。该化合物可溶于水溶液，通常在实验中通过注射给药。其半衰期和生物利用度尚未得到充分表征。用于研究时，(RS)-AMPA 通常以固体形式在室温下储存。如果要将该化合物开发为治疗药物，则需要进行进一步的药代动力学研究。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(RS)-AMPA 被归类为实验研究化合物，严格限于实验室研究用途，不得用于人体诊断或治疗。其主要已知的生物活性——由 AMPA 受体过度激活介导的兴奋性毒性——可导致神经元损伤或死亡。体外脑干细胞研究表明，在关键发育阶段暴露于 AMPA 受体激动剂可显著降低神经元细胞的存活率。所提供的参考文献中未提供关于急性毒性（LD50）、慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性的具体数据。实验室操作的标准安全预防措施包括在通风良好的区域工作，穿戴适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜），并避免吸入、摄入或皮肤接触。根据运输法规，该化合物被认为无害。
(RS)-AMPA 的毒理学数据主要来源于其作为研究工具的用途。 AMPA受体过度激活可导致兴奋性毒性，这是一种由谷氨酸受体过度激活引起的神经元损伤。这是神经科学研究中一个特征明确的现象，常用于研究中风和神经退行性疾病中神经元死亡的机制。该化合物尚未获准用于人体治疗，在实验室中操作时应采取适当的安全预防措施。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(S)-AMPA 是一种非蛋白 α-氨基酸，是伊波苷的同系物，也是一种谷氨酸激动剂。该化合物是 AMPA 型谷氨酸受体（AMPA 受体）的标志性激动剂。它曾被用作放射性核素显像剂，但更常用于细胞生物学研究中的实验工具。
(RS)-AMPA 是神经科学中广泛用于研究 AMPA 受体功能的研究工具，也是 AMPA 型谷氨酸受体的标志性激动剂。该化合物也称为 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸。它不干扰红藻氨酸或 NMDA 受体的结合位点，因此具有高度选择性。(RS)-AMPA 用于受体动力学、突触可塑性、兴奋性毒性以及学习和记忆的研究。其外消旋混合物包含两种对映异构体，确保了广泛的受体激活。该化合物纯度很高（≥99%），可用于科研应用。 |
| 分子式 |
C7H10N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
186.165301799774
|
| 精确质量 |
186.064
|
| 元素分析 |
C, 45.16; H, 5.41; N, 15.05; O, 34.38
|
| CAS号 |
77521-29-0
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| 相关CAS号 |
(RS)-AMPA monohydrate;76463-67-7
|
| PubChem CID |
1221
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
425.6±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
240ºC
|
| 闪点 |
211.2±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
|
| LogP |
-0.44
|
| tPSA |
109.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
284
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C(C)=C(C(N1)=O)CC(C(=O)[O-])[NH3+]
|
| InChi Key |
UUDAMDVQRQNNHZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10N2O4/c1-3-4(6(10)9-13-3)2-5(8)7(11)12/h5H,2,8H2,1H3,(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
2-amino-3-(5-methyl-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl)propanoic acid
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| 别名 |
(RS)AMPA;
alpha-AMINO-3-HYDROXY-5-METHYL-4-ISOXAZOLEPROPIONIC ACID; 4-Isoxazolepropanoic acid, alpha-amino-2,3-dihydro-5-methyl-3-oxo-; RefChem:915477; alpha Amino 3 hydroxy 5 methyl 4 isoxazolepropionic Acid; (RS) AMPA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3714 mL | 26.8572 mL | 53.7143 mL | |
| 5 mM | 1.0743 mL | 5.3714 mL | 10.7429 mL | |
| 10 mM | 0.5371 mL | 2.6857 mL | 5.3714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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