ASP2905 中文名称: ASP-2905盐酸盐

目录号: V73590 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ASP2905 是一种有效且特异性的钾通道 Kv12.2 抑制剂，由 Kcnh3/BEC1 基因编码。

ASP2905 CAS号: 792184-90-8
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

ASP2905 是一种强效且特异性的钾通道 Kv12.2 抑制剂，由 Kcnh3/BEC1 基因编码。ASP2905 可穿过血脑屏障，并具有抗精神病活性。
ASP2905（CAS号：792184-90-8）是一种强效且选择性的钾通道Kv12.2（也称为KCNH3，由Kcnh3/BEC1基因编码）抑制剂。它能够穿过血脑屏障（BBB），并具有抗精神病活性。ASP2905已被研究用于增强认知功能和治疗精神疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	ASP2905 targets the voltage-gated potassium channel Kv12.2 (KCNH3), which is encoded by the Kcnh3/BEC1 gene. KCNH3 is concentrated in the forebrain, and its overexpression in mice leads to cognitive deficits. ASP2905 is a potent inhibitor of Kv12.2, with an IC50 of 9 nM for potassium currents in CHO cells expressing Kv12.2. It is selective for Kv12.2 over other potassium channels.
体外研究 (In Vitro)	在表达KCNH3的CHO细胞中，ASP2905能有效抑制钾电流（IC50为9.0 nM）。55种跨膜蛋白与ASP2905的结合亲和力较低（≤10 μM）。在培养的大鼠海马神经元中，ASP2905（0.1 µM，1 µM）可降低自发性抑制性突触后电流的频率[1]。体外实验表明，ASP2905 能以 9 nM 的 IC50 值抑制表达 Kv12.2 的 CHO 细胞中的钾电流。该化合物是一种高效且选择性的 Kv12.2 抑制剂，对其他钾通道亚型具有选择性。中枢神经系统实验表明，ASP2905 可以穿过血脑屏障 (BBB)。它具有抗精神病活性，并能在临床前模型中增强认知功能。
体内研究 (In Vivo)	ASP2905 治疗可预防苯环利定引起的过度活动。它能显著缩短苯环利定在强迫游泳试验中引起的小鼠的静止不动时间[2]。体内实验表明，口服ASP2905可增强动物模型的认知功能。它具有抗精神病活性，且能穿过血脑屏障，提示其适用于中枢神经系统疾病的治疗。详细的体内疗效数据应参考相关文献。该化合物通常用于啮齿动物精神疾病或认知障碍模型的口服给药。
酶活实验	在体外 Kv12.2 抑制实验中，将稳定表达人或大鼠 Kv12.2 (KCNH3) 的 CHO 细胞进行全细胞膜片钳记录。细胞钳制在 -80 mV，通过去极化电压阶跃（例如，从 -80 mV 到 +60 mV，每次递增 10 mV）诱发钾电流。ASP2905 的浓度范围为 1 pM 至 100 uM。通过拟合剂量反应曲线计算电流抑制的 IC50 值。为了验证选择性，在表达其他钾通道亚型的细胞上进行了类似的实验。
细胞实验	对于基于细胞的实验，将神经元细胞系或原代神经元用浓度为 1-1000 nM 的 ASP2905 处理 24-72 小时。采用 MTT 法评估细胞活力。对于机制研究，可通过膜片钳或多电极阵列 (MEA) 记录评估其对神经元放电频率、膜电位和动作电位特性的影响。对于抗精神病活性评估，可用多巴胺或其他神经递质刺激细胞，并通过蛋白质印迹或 ELISA 检测下游信号通路（例如 cAMP、ERK）。
动物实验	动物/疾病模型：注射苯环利定盐酸盐 (PCP)[2] 的雄性 ddY 小鼠（4-5 周龄）剂量： 0.01 mg/kg、0.03 mg/kg、0.1 mg/kg、0.3 mg/kg 给药途径：口服；一次实验结果：抑制苯环利定诱导的运动过度。在体内疗效研究中，ASP2905 被配制成合适的口服载体（例如，0.5% 甲基纤维素或 5% DMSO 的生理盐水），并通过灌胃法给予大鼠或小鼠，剂量范围为 0.1-10 mg/kg。在认知增强研究中，动物需接受 Morris 水迷宫、新物体识别或被动回避任务的测试。在抗精神病活性研究中，则采用苯丙胺诱导的活动过度、惊吓反射前脉冲抑制 (PPI) 或条件性回避反应 (CAR) 等模型。通常每日给药一次，持续 1-4 周。
药代性质 (ADME/PK)	公开资料中关于ASP2905的详细药代动力学数据有限。该化合物能够穿过血脑屏障，表明其具有良好的中枢神经系统穿透性。据报道，该化合物具有口服活性，提示其口服生物利用度良好。对于物种特异性药代动力学参数（Cmax、Tmax、t1/2、口服生物利用度、脑血浆比），研究人员应查阅原始文献。溶解度：ASP2905在DMSO中的溶解度最高可达100 mg/mL（超声溶解）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于 ASP2905 的已发表毒理学数据有限。在动物研究中，以有效的认知增强或抗精神病剂量（例如，口服 0.5-5 mg/kg）给药，未报告严重不良事件。该化合物对 Kv12.2 具有选择性，可能最大限度地减少脱靶效应。全面的毒理学研究可能已作为临床前开发的一部分进行。研究人员应参考原始文献以获取具体的安全性数据。应采取标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Neurochemical and neuropharmacological characterization of ASP2905, a novel potent selective inhibitor of the potassium channel KCNH3. Eur J Pharmacol. 2017 Sep 5;810:26-35. [2]. ASP2905, a specific inhibitor of the potassium channel Kv12.2 encoded by the Kcnh3 gene, is psychoactive in mice. Behav Brain Res. 2020 Jan 27;378:112315.
其他信息	ASP2905 是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它已在临床前模型中进行了研究，以探索其在认知增强和治疗精神疾病（例如精神分裂症）方面的潜在作用。该化合物能够穿过血脑屏障，并且对 Kv12.2 通道具有选择性，使其成为研究该钾通道在认知功能和精神疾病中作用的重要工具。ASP2905 应以粉末形式储存于 -20℃，并避光防潮。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H17FN8
分子量	388.40
精确质量	388.156
CAS号	792184-90-8
PubChem CID	46913817
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	600.5±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	317.0±34.3 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.739
LogP	2.26
tPSA	101
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	463
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=NC(=N2)NCC3=NC=CC=N3)NC4=CC=C(C=C4)F
InChi Key	APYUZVKHUKMAIJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H17FN8/c21-14-7-9-16(10-8-14)26-20-28-18(24-13-17-22-11-4-12-23-17)27-19(29-20)25-15-5-2-1-3-6-15/h1-12H,13H2,(H3,24,25,26,27,28,29)
化学名	2-N-(4-fluorophenyl)-4-N-phenyl-6-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)-1,3,5-triazine-2,4,6-triamine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (257.47 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (257.47 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5747 mL	12.8733 mL	25.7467 mL
	5 mM	0.5149 mL	2.5747 mL	5.1493 mL
	10 mM	0.2575 mL	1.2873 mL	2.5747 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。