| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRPC3 140 nM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
TRPP3 是一种阳离子通道，属于瞬时受体电位 (TRP) 超家族，由 Ca2+ 触发，可渗透 Ca2+、Na+ 和 K+。在脊髓神经元中，TRPP3 参与 pH 敏感动作电位的控制。在放射性示踪剂吸收实验中，甲磺酸苯那米尔 (1 μM) 可减少 45Ca2+ 吸收。在表达 TRPP3 的卵母细胞或注射 H2O 的卵母细胞中，它的 IC50 值为 0.28 μM，可抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运[1]。上皮钠通道 (ENaC) 受到甲磺酸苯那米酯的抑制，这是一种比阿米洛利更强大的 ENaC 阻滞剂，IC50 为 400 nM（阿米洛利为 776 nM）[2]。在人和羊的支气管上皮细胞中，甲磺酸苯酚甲酯抑制基线短路电流，IC50 值分别为 75 和 116 nM[3]。在 C3H10T1/2 细胞中，甲磺酸苯那米尔（0–20 μM；14 天）控制脂肪形成，并以浓度依赖性方式增加 PPARγ、Fabp4、脂蛋白脂肪酶和脂肪形成基因的表达[4]。甲磺酸盐（0–20 μM；7 或 14 天）可浓度依赖性地增强 MC3T3–E1 细胞中碱性磷酸酶 (ALP) 的活性，并改变其成骨细胞分化[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲磺酸苯那米尔可减轻慢性缺氧引起的 PAH（皮下注射；15 或 30 mg/kg；21 天；输注速度 1 ml/h）。此外，Phenamil 还可降低缺氧或常氧条件下大鼠肺样本中 SMA、SM22、Id3 和 Trb3 的 mRNA 水平。然而，Phenamil 在生理环境下对肺血管系统的影响很小[5]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[4]
细胞类型： C3H10T1/2 细胞 测试浓度： 0 μM 和 20 μM 孵育时间： 14 天 实验结果： PPARγ、Fabp4 和脂蛋白脂肪酶 (LPL) mRNA 表达增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats[5]
Doses: 15 or 30 mg /kg Route of Administration: subcutaneous (sc) injection; 15 or 30 mg/kg; 21 days; infusion rate of 1 ml/h Experimental Results: decreased hypoxia-induced pulmonary hypertension and vascular remodeling. |
| 参考文献 |
[1]. Xiao-Qing Dai , et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. . 2007 Dec;72(6):1576-85.
[2]. Andrew J Hirsh, et al.Design, synthesis, and structure-activity relationships of novel 2-substituted pyrazinoylguanidine epithelial sodium channel blockers: drugs for cystic fibrosis and chronic bronchitis. J Med Chem. 2006 Jul 13;49(14):4098-115. [3]. Andrew J Hirsh, et al.Evaluation of second generation amiloride analogs as therapy for cystic fibrosis lung disease.J Pharmacol Exp Ther. 2004 Dec;311(3):929-38. [4]. Mun Chun Chan, et al. The amiloride derivative phenamil attenuates pulmonary vascular remodeling by activating NFAT and the bone morphogenetic protein signaling pathway. Mol Cell Biol |
| 分子式 |
C13H16CLN7O4S
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| 分子量 |
401.83
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| CAS号 |
1161-94-0
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| SMILES |
N=C(NC(C1=NC(Cl)=C(N=C1N)N)=O)NC2=CC=CC=C2.CS(=O)(O)=O
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 25 mg/mL (62.22 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4886 mL | 12.4431 mL | 24.8861 mL | |
| 5 mM | 0.4977 mL | 2.4886 mL | 4.9772 mL | |
| 10 mM | 0.2489 mL | 1.2443 mL | 2.4886 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
p-NH2-CHX-A"-DTPA
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7)
L-R4W2 TFA
SOR-C13 TFA
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