Phenamil methanesulfonate 中文名称: 氨氯吡嗪脒甲基磺酸

目录号: V73672 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Phenamilmethasulfonate 是阿米洛利的类似物，阿米洛利是一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，IC50 为 400 nM。

Phenamil methanesulfonate CAS号: 1161-94-0
产品类别: TRP Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

苯甲磺酸苯那米是阿米洛利的类似物，阿米洛利是一种效力更强且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，其 IC50 值为 400 nM。苯甲磺酸苯那米也是 TRPP3 的竞争性抑制剂。在 Ca2+ 摄取实验中，其抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 值为 140 nM。苯甲磺酸苯那米是一种小分子，可通过强效激活 BMP 信号通路来促进骨修复。目前正在研究苯甲磺酸苯那米在囊性纤维化肺病中的应用。
苯那米甲磺酸盐是一种强效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂，IC50 为 400 nM（效力约为阿米洛利的 2 倍）。它也是 TRPP3（多囊蛋白-L）的竞争性抑制剂和 PPARgamma 诱导剂。它被用于研究钠转运、成骨和成脂过程。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRPC3 140 nM (IC50) Epithelial sodium channel (ENaC) (IC50 = 400 nM, irreversible inhibitor). TRPP3 (polycystin-L) (IC50 = 140 nM in Ca2+ uptake assay). PPARgamma (inducer).
体外研究 (In Vitro)	TRPP3 是一种属于瞬时受体电位 (TRP) 超家族的阳离子通道，可被 Ca2+ 激活，并允许 Ca2+、Na+ 和 K+ 通透。在脊髓神经元中，TRPP3 参与 pH 敏感性动作电位的调控。放射性示踪剂摄取实验表明，苯那米甲磺酸盐 (1 μM) 可降低 45Ca2+ 的吸收。在表达 TRPP3 的卵母细胞或注射了 H2O 的卵母细胞中，苯那米甲磺酸盐的 IC50 值为 0.28 μM，可抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运[1]。苯那米甲磺酸盐是一种比阿米洛利更强效的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，其对 ENaC 的抑制作用也更强，IC50 值为 400 nM（阿米洛利的 IC50 值为 776 nM）[2]。在人和绵羊支气管上皮细胞中，苯甲甲基磺酸盐均能抑制基础短路电流，其IC50值分别为75 nM和116 nM[3]。在C3H10T1/2细胞中，苯甲磺酸盐（0–20 μM；14天）以浓度依赖的方式调控脂肪生成，并增加PPARγ、Fabp4、脂蛋白脂肪酶和脂肪生成相关基因的表达[4]。甲磺酸盐（0–20 μM；7天或14天）以浓度依赖的方式增强MC3T3–E1细胞中碱性磷酸酶（ALP）的活性，并改变其成骨分化[4]。苯那米尔甲磺酸盐是ENaC（IC50 = 400 nM）和TRPP3（在Ca2+摄取实验中IC50 = 140 nM）的强效抑制剂。它通过ETS变体4诱导小鼠前脂肪细胞分化和PPARγ表达。它通过激活骨形态发生蛋白（BMP）信号通路促进成骨作用。
体内研究 (In Vivo)	苯那米尔甲磺酸盐（皮下注射；15或30 mg/kg；持续21天；输注速率1 ml/h）可减轻慢性缺氧引起的肺动脉高压（PAH）。此外，苯那米尔可降低缺氧或常氧条件下大鼠肺组织样本中SMA、SM22、Id3和Trb3的mRNA水平。然而，在生理条件下，苯那米尔对肺血管系统的影响甚微[5]。目前尚无苯那米尔甲磺酸盐的体内数据。然而，ENaC抑制剂可用作利尿剂，其体内活性已得到充分研究。苯那米尔曾被用于体内研究其对肺动脉高压和骨形成的影响，但这些研究通常使用的是母体化合物，而非甲磺酸盐。
酶活实验	重组人ENaC通道（α、β、γ亚基）在非洲爪蟾卵母细胞或HEK293细胞中表达。将该化合物加入浴液中，并使用双电极电压钳（TEVC）或膜片钳技术测量阿米洛利敏感的钠电流。
细胞实验	RT-PCR[4] 细胞类型： C3H10T1/2 细胞测试浓度： 0 μM 和 20 μM 孵育时间： 14 天实验结果： PPARγ、Fabp4 和脂蛋白脂肪酶 (LPL) mRNA 表达增加。将MDCK或mpkCCDc14细胞（肾集合管细胞）培养在透性支架上，形成极化单层细胞。将该化合物加入顶端培养基中，并使用Ussing室测量跨上皮钠转运。研究其对3T3-L1前脂肪细胞中PPARγ表达的影响。
动物实验	动物/疾病模型：雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠[5] 剂量：15 或 30 mg/kg 给药途径：皮下注射；15 或 30 mg/kg；21 天；输注速率为 1 ml/h 实验结果：降低缺氧诱导的肺动脉高压和血管重塑。将苯甲磺酸苯那米尔配制成合适的溶剂（例如，5% DMSO 生理盐水），并通过腹腔注射给药于小鼠。可评估其对血压和肾功能的影响。对于骨骼研究，可局部注射或通过植入物给药。
药代性质 (ADME/PK)	该化合物在二甲基亚砜（DMSO）和2-羟丙基-β-环糊精中具有中等溶解度。其半衰期和生物利用度尚未明确。由于其带电荷的基团，该化合物可能被迅速清除，但作为一种研究工具，其局部效应常被研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	作为一种ENaC抑制剂，高剂量全身给药可导致高钾血症、代谢性酸中毒和低血压。体外实验表明其耐受性良好。体内毒性与其药理学特性相关，目前针对该盐的具体毒理学数据有限。
参考文献	[1]. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85. [2]. Design, synthesis, and structure-activity relationships of novel 2-substituted pyrazinoylguanidine epithelial sodium channel blockers: drugs for cystic fibrosis and chronic bronchitis. J Med Chem. 2006 Jul 13;49(14):4098-115. [3]. Evaluation of second generation amiloride analogs as therapy for cystic fibrosis lung disease.J Pharmacol Exp Ther. 2004 Dec;311(3):929-38. [4]. The amiloride derivative phenamil attenuates pulmonary vascular remodeling by activating NFAT and the bone morphogenetic protein signaling pathway. Mol Cell Biol.
其他信息	苯那米甲磺酸盐是一种用于研究钠转运、ENaC生物学及相关通路（PPARγ、BMP）的研究工具。它是阿米洛利的第二代类似物，具有更高的效力和更低的逆向性，使其成为机制研究的宝贵工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H16CLN7O4S
分子量	401.83
精确质量	401.067
CAS号	1161-94-0
PubChem CID	135419184
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
沸点	621.7ºC at 760 mmHg
闪点	329.8ºC
蒸汽压	2.22E-15mmHg at 25°C
LogP	3.381
tPSA	205.55
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	492
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CS(=O)(=O)O.C1=CC=C(C=C1)N=C(N)NC(=O)C2=C(N=C(C(=N2)Cl)N)N
InChi Key	MHPIZTURFVSLTJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H12ClN7O.CH4O3S/c13-8-10(15)19-9(14)7(18-8)11(21)20-12(16)17-6-4-2-1-3-5-6;1-5(2,3)4/h1-5H,(H4,14,15,19)(H3,16,17,20,21);1H3,(H,2,3,4)
化学名	3,5-diamino-6-chloro-N-(N'-phenylcarbamimidoyl)pyrazine-2-carboxamide;methanesulfonic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (62.22 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (62.22 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4886 mL	12.4431 mL	24.8861 mL
	5 mM	0.4977 mL	2.4886 mL	4.9772 mL
	10 mM	0.2489 mL	1.2443 mL	2.4886 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。