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LDHA-IN-3

目录号: V73844 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
LDHA-IN-3 是一种硒苯化合物，是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶 (LDHA) 抑制剂 (IC50=145.2 nM)。
LDHA-IN-3 CAS号: 227010-33-5
产品类别: Lactate Dehydrogenase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
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产品描述
LDHA-IN-3 是一种硒苯化合物，是强效的非竞争性乳酸脱氢酶 (LDHA) 抑制剂 (IC50=145.2 nM)。LDHA-IN-3 可用于癌症研究。
LDHA-IN-3（CAS 编号：227010-33-5）是一种硒苯化合物，可作为强效的非竞争性乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。其 IC50 值为 145.2 nM。LDHA-IN-3 是癌症代谢研究的重要工具，尤其适用于探索瓦博格效应和肿瘤的代谢脆弱性。它支持针对癌症和其他增殖性疾病中异常代谢途径的治疗药物的开发。该化合物的分子式为 C7H4F3Se?（1-(苯基硒基)-4-(三氟甲基)苯）。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 145.2 nM (LDHA)[1]
The primary target of LDHA-IN-3 is lactate dehydrogenase A (LDHA), a key enzyme in the glycolytic pathway that catalyzes the conversion of pyruvate to lactate. LDHA-IN-3 is a noncompetitive inhibitor of LDHA. By inhibiting LDHA, the compound reduces lactate production and disrupts the metabolic reprogramming of cancer cells, which rely on aerobic glycolysis (the Warburg effect) for growth and survival.
体外研究 (In Vitro)
PSTMB（0~500 μM；48 小时；MCF-7 细胞）可观察到细胞毒性作用[1]。PSTMB（0.01~1 μM）对 LDHA 活性具有剂量依赖性抑制作用。在 Michaelis-Menten 和 Lineweaver-Burk 图中，PSTMB（0~0.5 μM）可抑制 LDHA 活性。PSTMB（30 和 50 μM；HT29 细胞）可诱导 ROS 生成和线粒体损伤[1]。LDHA 蛋白可与 PSTMB 有效结合。PSTMB 通过生成线粒体 ROS，诱导癌细胞发生内源性凋亡[1]。体外实验表明，LDHA-IN-3 对 LDHA 的抑制 IC50 为 145.2 nM。它具有显著的抗肿瘤活性，可有效降低 LDHA 活性和乳酸生成。该化合物是一种强效抑制剂，可用于研究 LDHA 在癌症代谢中的作用。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，LDHA-IN-3 可能具有抗癌潜力。该化合物通过抑制 LDHA，可以减少肿瘤生长并增强癌细胞对其他疗法的敏感性。然而，目前关于其疗效和安全性的详细体内研究仍然有限。该化合物是研究肿瘤中瓦博格效应和代谢脆弱性的宝贵工具。
酶活实验
LDHA-IN-3 的体外酶活性测定包括测量 LDHA 活性的抑制情况。将 LDHA 与其底物丙酮酸和 NADH 在化合物存在下孵育。通过分光光度法在 340 nm 处监测 NADH 吸光度的降低。通过将剂量-反应曲线拟合到抑制数据来计算 IC50 值。
细胞实验
细胞活力检测[1]
细胞类型： MCF-7 细胞
测试浓度： 0~500 μM
孵育时间： 48 小时
实验结果： 显示出细胞毒性作用。
LDHA-IN-3 的细胞活性检测通常使用依赖有氧糖酵解的癌细胞系。用该化合物处理细胞后，测量乳酸生成、葡萄糖消耗和 ATP 水平。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准检测方法评估细胞活力和增殖。还可以评估该化合物对细胞代谢和信号通路的影响。
动物实验
LDHA-IN-3 的体内动物研究通常包括将该化合物给药于荷瘤啮齿动物模型。治疗后，评估肿瘤生长、乳酸水平和代谢标志物。评估该化合物抑制 LDHA 和减少肿瘤生长的能力。然而，现有文献中并未详细描述该化合物的具体体内研究方案。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种小分子化合物，LDHA-IN-3 的药代动力学性质取决于其理化特性。该化合物是硒苯衍生物。目前尚无公开的详细 ADME 参数数据，例如半衰期、生物利用度和组织分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未见关于LDHA-IN-3的具体毒性数据报道。作为一种研究用化学品，该化合物仅供实验室使用，并应按照标准安全预防措施进行操作。若要将该化合物进一步开发用于治疗用途，则必须进行毒性研究。
参考文献

[1]. A Novel Lactate Dehydrogenase Inhibitor, 1-(Phenylseleno)-4-(Trifluoromethyl) Benzene, Suppresses Tumor Growth through Apoptotic Cell Death. Sci Rep. 2019;9(1):3969. Published 2019 Mar 8.
其他信息
LDHA-IN-3（CAS#: 227010-33-5）是一种硒苯化合物，作为乳酸脱氢酶A（LDHA）的强效非竞争性抑制剂。它的IC50为145.2 nM。LDHA-IN-3是癌症代谢研究中的一个有价值工具，特别是在探索华伯效应和肿瘤中的代谢脆弱性方面。它支持针对癌症中改变的代谢途径的治疗开发。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H9F3SE
分子量
301.16576
精确质量
301.982
CAS号
227010-33-5
PubChem CID
10494496
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
0
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
225
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C(C=C1)[Se]C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F
InChi Key
WJNWVLLRQJFFTC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H9F3Se/c14-13(15,16)10-6-8-12(9-7-10)17-11-4-2-1-3-5-11/h1-9H
化学名
1-phenylselanyl-4-(trifluoromethyl)benzene
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (332.04 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3204 mL 16.6019 mL 33.2038 mL
5 mM 0.6641 mL 3.3204 mL 6.6408 mL
10 mM 0.3320 mL 1.6602 mL 3.3204 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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