| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vasopressin V1 receptor[1]
Vasopressin V1 receptor. Terlipressin diacetate is a highly selective vasopressin V1 receptor agonist. It is an analog of vasopressin and a partial agonist of the vasopressin V1A receptor with a Ki of 0.85 µM. By activating the V1 receptor, it induces vasoconstriction, reduces splanchnic blood flow, and decreases portal pressure. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用特利加压素二乙酸酯（25 nM；24-72 小时）处理 IEC-6 细胞可显著增强细胞活力、增殖和凋亡[1]。在 OGD/R（氧糖剥夺）后，特利加压素二乙酸酯可抑制 IEC-6 细胞中 TNF-α 和 15-F2t-异前列烷的分泌。通过 PI3K 信号通路，OGD 后给予特利加压素二乙酸酯可减轻 OGD/R 诱导的细胞损伤[1]。特利加压素二乙酸酯是一种高选择性 V1 受体激动剂，可降低内脏血流量和门静脉压力。它具有抗炎和抗氧化作用。作为一种血管加压素类似物，预计它可通过激活 V1 和 V2 受体（对 V1 受体具有选择性）诱导血管收缩和抗利尿作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在非致死性肝脏缺血再灌注（IR）小鼠模型中，特利加压素二乙酸酯治疗显著减轻了IR引起的肝细胞凋亡、坏死和炎症[3]。体内，特利加压素二乙酸酯作为一种血管活性药物用于治疗低血压。它通过降低内脏血流量和门静脉压力来控制急性食管静脉曲张出血。目前，它也正在被研究用于治疗肝肾综合征和去甲肾上腺素抵抗性感染性休克。其血管收缩和抗炎作用是其发挥治疗作用的关键因素。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于表征特利加压素二乙酸酯作为 V1 受体激动剂的特性。放射性配体结合试验使用表达 V1 受体的细胞膜进行，并测量该化合物置换标记的 V1 配体的能力，以确定其结合亲和力（Ki 为 0.85 µM）。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： 氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的 IEC-6 细胞 测试浓度： 25 nM 孵育时间： 24 小时、48 小时、72 小时 实验结果： 显著促进了 IEC-6 细胞的增殖。 特利加压素二乙酸酯的细胞活性测定包括用该化合物处理表达 V1 受体的细胞，并测量受体激活情况。功能性检测指标包括细胞内钙动员，这是 V1 受体激活后的关键下游信号。这些测定证实了该化合物对 V1 受体的激动活性。 |
| 动物实验 |
本研究在门静脉高压和出血的动物模型中评估了特利加压素二乙酸酯的体内疗效。该化合物通过注射给药，并评估其对门静脉压力、内脏血流和出血控制的影响。此外，还在脓毒性休克和肝肾综合征模型中研究了其血管收缩和抗炎作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
特利加压素二乙酸酯是一种肽，分子式为C56H82N16O19S2，分子量为1347.48。它可溶于DMSO（≥49.9 mg/mL）、乙醇（≥4.83 mg/mL）和水（≥44.6 mg/mL）。作为一种肽，其药代动力学特性符合此类药物的特征，半衰期较短。通常采用注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无特利加压素二乙酸酯的具体毒性数据。作为一种血管加压素类似物和V1受体激动剂，其安全性与其药理作用密切相关，包括血管收缩和潜在的缺血风险。需要进行标准的临床前安全性研究来评估其在治疗应用中的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：特利普瑞斯（盐形式）。
特利普瑞斯二乙酸酯（CAS#: 1884420-36-3）是一种血管活性抗利尿激素类似物，具有高度选择性的V1受体激动剂。它减少脾血流和门静脉压力，并控制急性静脉曲张出血。它具有抗炎和抗氧化作用。它的分子式为C56H82N16O19S2，分子量为1347.48。 |
| 分子式 |
C56H82N16O19S2
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|---|---|
| 分子量 |
1347.48
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| 精确质量 |
1346.538
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| CAS号 |
1884420-36-3
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| 相关CAS号 |
Terlipressin;14636-12-5;Terlipressin acetate;914453-96-6
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| PubChem CID |
72941948
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| 序列 |
H-Gly-Gly-Gly-Cys(1)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(1)-Pro-Lys-Gly-NH2.2CH3CO2H
glycyl-glycyl-glycyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-L-glutaminyl-L-asparagyl-L-cysteinyl-L-prolyl-L-lysyl-glycinamide (4->9)-disulfide acetic acid |
| 短序列 |
GGGCYFQNCPKG
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
638
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| 氢键供体(HBD)数目 |
18
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
25
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| 重原子数目 |
93
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| 分子复杂度/Complexity |
2410
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(=O)O.CC(=O)O.C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@@H]2CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2)CC(=O)N)CCC(=O)N)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N
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| InChi Key |
WNFVFDPQEHRNTC-LWCZBKQBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C52H74N16O15S2.2C2H4O2/c53-17-5-4-9-31(45(76)60-23-41(57)72)63-51(82)38-10-6-18-68(38)52(83)37-27-85-84-26-36(61-44(75)25-59-43(74)24-58-42(73)22-54)50(81)65-34(20-29-11-13-30(69)14-12-29)48(79)64-33(19-28-7-2-1-3-8-28)47(78)62-32(15-16-39(55)70)46(77)66-35(21-40(56)71)49(80)67-37;2*1-2(3)4/h1-3,7-8,11-14,31-38,69H,4-6,9-10,15-27,53-54H2,(H2,55,70)(H2,56,71)(H2,57,72)(H,58,73)(H,59,74)(H,60,76)(H,61,75)(H,62,78)(H,63,82)(H,64,79)(H,65,81)(H,66,77)(H,67,80);2*1H3,(H,3,4)/t31-,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-;;/m0../s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
Terlipressin diacetate salt; Terlipressin di-acetate; CHEMBL4088899; 1884420-36-3; Terlipressin acetate salt; 14636-12-5free base;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (74.2 mM)
DMSO: 50 mg/mL (37.1 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (74.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7421 mL | 3.7106 mL | 7.4213 mL | |
| 5 mM | 0.1484 mL | 0.7421 mL | 1.4843 mL | |
| 10 mM | 0.0742 mL | 0.3711 mL | 0.7421 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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