Terlipressin

别名: Glycylpressin; Remestyp; Terlipressin 特利加压素;醋酸特利加压素; Terlipressin Acetate 醋酸特利加压素;醋酸特利加压素 Terlipressin Acetate;醋酸特利加压素 TerlipressinAcetate;醋酸胸腺肽α1;加压素;四胜肽;胸腺肽α1;醋酸胸腺肽Alpha1;酸特利加压素;醋酸胸腺肽AL;特利加压素醋酸酯盐;特利加压素杂质
目录号: V32785 纯度: ≥98%
特利加压素是一种管活性加压素类似物和选择性加压素 V1 受体激动剂(激活剂),可减少内脏血流量和门静脉压力并控制急性静脉曲张出血。
Terlipressin CAS号: 14636-12-5
产品类别: Vasopressin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Terlipressin:

  • Terlipressin diacetate
  • Terlipressin acetate
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
特利加压素是一种管活性加压素类似物和选择性加压素 V1 受体激动剂(激活剂),可减少内脏血流量和门静脉压力并控制急性静脉曲张出血。特利加压素具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和去甲肾上腺素抵抗性感染性休克的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Vasopressin V1 receptor
体外研究 (In Vitro)
特利加压素(25 nM;24-72 小时;IEC-6 细胞)治疗可显着改善 IEC-6 细胞的细胞活力、增殖和凋亡[1]。 Terlipressin 可抑制缺氧和葡萄糖剥夺/复氧 (OGD/R) 后 IEC-6 细胞分泌 TNF-α 和 15-F2t-异前列腺素。 OGD 后给予特利加压素可通过 PI3K 信号通路减轻 OGD/R 诱导的细胞损伤[1]。细胞增殖测定[1] 细胞系:氧气和葡萄糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的 IEC-6 细胞 浓度:25 nM 孵育时间:24 小时、48 小时、72 小时 结果:显着增加细胞增殖IEC-6 电池。
体内研究 (In Vivo)
使用小鼠非致死性肝缺血再灌注 (IR) 模型,给予特利加压素可显着改善 IR 诱导的肝细胞凋亡、坏死和炎症[3]。
细胞实验
细胞系:氧气和葡萄糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的 IEC-6 细胞
浓度:25 nM
孵育时间:24 小时、48 小时、72 小时
结果:显着增加IEC-6细胞的增殖。
参考文献

[1]. Terlipressin Protects Intestinal Epithelial Cells Against Oxygen-Glucose Deprivation/Re-Oxygenation Injury via the Phosphatidylinositol 3-kinase Pathway. Exp Ther Med. 2017 Jul;14(1):260-266.

[2]. Refractory Torsade De Pointes Induced by Terlipressin (Glypressin). Int J Cardiol. 2016 Nov 1;222:135-140.

[3]. Signaling Through Hepatocyte Vasopressin Receptor 1 Protects Mouse Liver From Ischemia-Reperfusion Injury. Oncotarget. 2016 Oct 25;7(43):69276-69290.

[4]. Terlipressin for the Treatment of Acute Variceal Bleeding: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Medicine (Baltimore). 2018 Nov;97(48):e13437.

[5]. Terlipressin for Norepinephrine-Resistant Septic Shock. Lancet. 2002 Apr 6;359(9313):1209-10.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C52H74N16O15S2
分子量
1227.3722
精确质量
1227.38
元素分析
C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22
CAS号
14636-12-5
相关CAS号
Terlipressin diacetate; 1884420-36-3; Terlipressin acetate; 914453-96-6
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@@H]2CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2)CC(=O)N)CCC(=O)N)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N
InChi Key
BENFXAYNYRLAIU-QSVFAHTRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C52H74N16O15S2/c53-17-5-4-9-31(45(76)60-23-41(57)72)63-51(82)38-10-6-18-68(38)52(83)37-27-85-84-26-36(61-44(75)25-59-43(74)24-58-42(73)22-54)50(81)65-34(20-29-11-13-30(69)14-12-29)48(79)64-33(19-28-7-2-1-3-8-28)47(78)62-32(15-16-39(55)70)46(77)66-35(21-40(56)71)49(80)67-37/h1-3,7-8,11-14,31-38,69H,4-6,9-10,15-27,53-54H2,(H2,55,70)(H2,56,71)(H2,57,72)(H,58,73)(H,59,74)(H,60,76)(H,61,75)(H,62,78)(H,63,82)(H,64,79)(H,65,81)(H,66,77)(H,67,80)/t31-,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-/m0/s1
化学名
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-[[2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
别名
Glycylpressin; Remestyp; Terlipressin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (~81.5 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

View More

Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8148 mL 4.0738 mL 8.1475 mL
5 mM 0.1630 mL 0.8148 mL 1.6295 mL
10 mM 0.0815 mL 0.4074 mL 0.8148 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04460560 Active
Recruiting
Drug: Terlipressin Hepatorenal Syndrome University of Pennsylvania December 11, 2020 Phase 3
NCT05170230 Recruiting Drug: Terlipressin Myoma Wael Elbanna Clinic February 27, 2022 Not Applicable
NCT05242783 Recruiting Drug: Terlipressin Myoma Wael Elbanna Clinic February 1, 2022 Not Applicable
NCT05154279 Recruiting Drug: Terlipressin Laparoscopic Myomectomy Wael Elbanna Clinic February 27, 2022 Not Applicable
NCT04961528 Recruiting Drug: Terlipressin
Drug: Placebo
Drug: Tranexamic Acid 500 MG
Hemoptysis Assistance Publique - Hôpitaux
de Paris
March 27, 2022 Phase 3
生物数据图片
  • Forest plot showing the difference in the control of bleeding in patients treated with terlipressin compared with no vasoactive drugs. Medicine (Baltimore) . 2018 Nov;97(48):e13437.
  • Forest plot showing the difference in the rebleeding in patients treated with terlipressin compared with balloon tamponade. Medicine (Baltimore) . 2018 Nov;97(48):e13437.
  • The effect of Terlipressin on the overall mouse hepatic blood perfusion in vivo. Oncotarget . 2016 Oct 25;7(43):69276-69290.
  • Terlipressin treatment ameliorates hepatic injury and inflammation. Oncotarget . 2016 Oct 25;7(43):69276-69290.
  • Changes in IEC-6 cell viability following OGD/R. (A) Effect of different concentrations of terlipressin on IEC-6 cell viability following OGD/R. Exp Ther Med . 2017 Jul;14(1):260-266.
相关产品
联系我们