ZL0420

别名: 6-[(2-amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one; 2230496-80-5; CHEMBL4176038; (E/Z)-ZL0420; 6-((2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; 6-[(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; ZL-0420

目录号: V75494 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ZL0420 是一种有效且特异性的 BET bromodomain 4 (BRD4) 抑制剂（拮抗剂），对于 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 值分别为 27 nM 和 32 nM。

ZL0420 CAS号: 2230496-80-5
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

ZL0420 是一种有效且特异性的 BET bromodomain 4 (BRD4) 抑制剂（拮抗剂），对于 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 值分别为 27 nM 和 32 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 27 nM (BRD4 BD1), 32 nM (BRD4 BD2)[1]
体外研究 (In Vitro)	当 ZL0420 正确对接至 BRD4 的乙酰基赖氨酸 (KAc) 结合袋时，它会直接与 Asn140 形成重要的相互作用，并通过 H2O 分子间接与 Tyr97 形成重要的相互作用。在培养的人小气道上皮细胞 (hSAEC) 中，ZL0420 表现出亚微摩尔抑制 TLR3 依赖性先天免疫基因程序的效力，包括 ISG54、ISG56、IL-8 和 Groβ 基因，IC50 为 0.49-0.86 µM[1]。
体内研究 (In Vivo)	ZL0420 对小鼠模型气道炎症具有强效、低毒作用。 ZL0420 表现出显着的功效，几乎消除了中小型气道周围因施用聚 (I:C) 而引起的深层中性粒细胞积聚[1]。
酶活实验	时间分辨荧光能量转移（TR-FRET）测定[1] 使用基于384孔板的商业TR-FRET检测试剂盒，通过时间分辨荧光能量转移（TR-FRET）检测，使用两种重组BRD4-BD或BRD2-BD，确定所测试的BRD4抑制剂与BRD4和BRD2溴结构域（BD）的结合能力。将0.01 nM至100μM的一系列浓度的BRD4抑制剂加入384孔测试板中，并根据供应商的说明与其他反应组分混合，然后在室温下孵育1小时。使用市售的BRD抑制剂JQ1和RVX208作为对照。通过在340 nm处激发样品并在620和670 nm处读取发射，在Tecan M1000 pro阅读器上使用100μs延迟和500μs窗口，以时间分辨格式读取板。TR-FRET比值（670 nm发射/620 nm发射与半对数轴上的抑制剂浓度）的图显示了竞争性测定的典型S形剂量反应曲线。这些数据分别用测试的BRD4抑制剂对BRD2和BRD4的溴结构域以及其他相关靶蛋白的IC50值进一步计算得出。
细胞实验	细胞培养[1] 之前已经描述了永生的人类小气道上皮细胞（hSAECs）。 hSAEC在5%CO2的加湿气氛中在SAGM小气道上皮细胞生长培养基中生长。Poly（I:C）以10μg/mL的浓度用于细胞培养。将化合物溶解在DMSO中，并以指定浓度加入。定量实时PCR（Q-RT-PCR）[1] 对于基因表达分析，如前所述，使用Super Script III逆转录1μg RNA。使用SYBR Green Supermix扩增1μL cDNA产物，并指定基因特异性引物。在iCycler中，将反应混合物在94°C下进行40次循环，每次15秒，在60°C下60秒，在72°C下1分钟。使用ΔΔCt方法计算基因表达相对变化的定量，并将实验和对照样品之间的倍数变化归一化为内部对照亲环素（PPIA）。 BRD4抑制剂对聚（I:C）诱导的先天免疫反应的体外疗效[1] hSAEC首先用0.01 nM至100μM的一系列终浓度BRD4抑制剂预处理24小时，然后在收获细胞前以10μg/mL的浓度加入poly（I:C）再处理4小时。首先用PBS洗涤收获的细胞两次，然后使用酸性胍酚提取物（Tri-Regent）提取总RNA。通过Q-RT-PCR进一步逆转录总RNA以进行基因表达分析。比较了BRD4抑制剂对聚（I:C）诱导的先天免疫基因表达的抑制作用与单独使用聚（I:C）的抑制作用，并获得了每种处理的抑制百分比。对于化合物23、28和35，这些BRD4抑制剂对聚（I:C）诱导的先天免疫反应的体外疗效以这些化合物的IC50值表示。将化合物溶解在DMSO中，并在细胞培养基中进一步稀释至适当浓度。
动物实验	BRD4抑制剂对聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)）诱导的急性气道炎症的体内疗效[1] 动物实验按照美国国立卫生研究院（NIH）《实验动物饲养和使用指南》进行，并经德克萨斯大学医学分部（UTMB）动物护理和使用委员会批准（批准号：1312058A）。雄性C57BL6/J小鼠（12周龄）购自杰克逊实验室，饲养于无特定病原体（SPF）条件下，自由摄食饮水。在聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)）刺激前一天，C57BL/6小鼠预先接受指定BRD4抑制剂（10 mg/kg体重，腹腔注射）处理。第二天，小鼠再次接受BRD4抑制剂处理，随后立即经鼻内给予磷酸盐缓冲液（PBS，50 μL）或聚肌苷酸胞苷酸（poly(I:C)，300 μg溶于50 μL PBS）。一天后，对小鼠实施安乐死。收集经处理的小鼠的支气管肺泡灌洗液 (BALF) 和肺组织进行进一步分析。化合物首先溶解于 DMSO 中，然后在腹腔注射前用 10% 羟丙基-β-环糊精 PBS 溶液稀释至适当浓度。气道炎症评估[1] 在支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中评估细胞向气道腔内的募集情况。用 1 mL 无菌 PBS (pH 7.4) 灌注肺脏两次以获得 BALF。取 50 μL BALF 进行台盼蓝染色，并使用血细胞计数器计数活细胞，从而确定总细胞数。对 Wright-Giemsa 染色的细胞离心涂片进行细胞分类计数。使用光学显微镜对每个样本计数 300 个细胞。福尔马林固定的肺组织经石蜡包埋，切片厚度为4 μm，并用苏木精-伊红染色或马松三色染色。显微镜观察在尼康Eclipse Ti系统上进行。
参考文献	[1]. Discovery of potent and selective BRD4 inhibitors capable of blocking TLR3-induced acute airway inflammation. Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:450-461.
其他信息	利用基于结构的药物设计方法，结合片段合并和修饰策略，设计并合成了一系列不同的小分子化合物。化合物 ZL0420 (28) 和 ZL0454 (35) 被鉴定为高效且选择性的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔级的结合亲和力。它们均能很好地对接至 BRD4 的乙酰赖氨酸 (KAc) 结合口袋，形成关键的相互作用，包括直接与 Asn140 形成关键的氢键，以及通过 H₂O 分子间接与 Tyr97 形成氢键。化合物 28 和 35 均表现出亚微摩尔级的抑制活性，能够抑制培养的人小气道上皮细胞 (hSAEC) 中 TLR3 依赖的先天免疫基因程序，包括 ISG54、ISG56、IL-8 和 Groβ 基因的表达。更重要的是，他们还证明，BRD4 抑制剂在降低小鼠模型气道炎症方面具有显著疗效，且毒性较低，这表明 BRD4 抑制剂可能具有阻断病毒引起的气道炎症的治疗潜力。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H16N4O2
分子量	296.32
精确质量	296.127
元素分析	C, 64.85; H, 5.44; N, 18.91; O, 10.80
CAS号	2230496-80-5
相关CAS号	(E/Z)-ZL0420;2229039-45-4
PubChem CID	137285011
外观&性状	Typically exists as Yellow to orange solids at room temperature
LogP	2.2
tPSA	100Å²
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	442
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ANMQADUROYWADA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H16N4O2/c1-9-6-14(12(17)8-15(9)21)20-19-11-3-4-13-10(7-11)2-5-16(22)18-13/h3-4,6-8,21H,2,5,17H2,1H3,(H,18,22)
化学名	6-[(2-amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
别名	6-[(2-amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one; 2230496-80-5; CHEMBL4176038; (E/Z)-ZL0420; 6-((2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; 6-[(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (421.84 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (421.84 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3747 mL	16.8737 mL	33.7473 mL
	5 mM	0.6749 mL	3.3747 mL	6.7495 mL
	10 mM	0.3375 mL	1.6874 mL	3.3747 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。