RPR132595A hydrochloride (NPC hydrochloride)

目录号: V76548 纯度: ≥98%

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RPR132595A (NPC) HCl 是 CPT-11 的生物活性代谢物，由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 产生，最终通过尿液排出。

RPR132595A hydrochloride (NPC hydrochloride) 产品类别: Drug Metabolite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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RPR132595A (NPC) HCl 是 CPT-11 的生物活性代谢物，由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 产生，最终通过尿液排出。
RPR132595A (NPC) 盐酸盐是化疗药物 CPT-11（伊立替康）的活性代谢产物。它通过细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 介导的代谢生成，最终经尿液排泄排出体外。该化合物被用作药物代谢和体内分布研究的参考标准和研究工具。盐酸盐形式可提高其溶解度和稳定性。

生物活性&实验参考方法

靶点	This compound is classified as a drug metabolite rather than a direct therapeutic target. It is generated from CPT-11 via cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4) metabolism. RPR132595A hydrochloride has been identified as one of the major metabolites of irinotecan, useful for studying metabolic pathways and drug-drug interactions involving CYP3A4.
体外研究 (In Vitro)	RPR132595A 是 CPT-11 的一种生物活性代谢物，保留了药理活性。该化合物主要用于鉴定和定量生物样本中的伊立替康代谢物。通过监测其在血浆和尿液中的存在，可以评估代谢清除途径以及可能影响伊立替康疗效或毒性的潜在药物相互作用。
体内研究 (In Vivo)	作为伊立替康（CPT-11）的代谢产物，RPR132595A 在给药后会在体内循环。它经肝脏 CYP3A4 代谢生成，随后经尿液排泄。其药代动力学特征对于了解伊立替康的体内分布和消除途径至关重要。在临床前和临床研究中，可通过检测血浆和尿液样本中的该代谢产物来评估其代谢清除率。
酶活实验	CYP3A4介导的代谢物生成的体外酶活性测定方案：将人肝微粒体（0.5 mg/mL）与CPT-11（1-100 uM）在含有NADPH再生系统（1.3 mM NADP+、3.3 mM葡萄糖-6-磷酸、0.4 U/mL葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、3.3 mM MgCl2）的100 mM磷酸钾缓冲液（pH 7.4）中于37℃孵育30-60分钟。加入冰冷的乙腈终止反应。采用C18色谱柱和正离子电喷雾电离，通过LC-MS/MS定量RPR132595A的生成。动力学参数（Km、Vmax）通过米氏方程分析确定。
细胞实验	基于细胞的代谢分析方案：将原代人肝细胞或过表达CYP3A4的HepG2细胞培养于Williams E培养基中。用CPT-11（1-50 uM）处理细胞0-24小时。在指定时间点收集培养基并裂解细胞。使用LC-MS/MS测定RPR132595A的浓度。使用选择性抑制剂（例如，CYP3A4的抑制剂为酮康唑）验证特定CYP同工酶的参与情况。
动物实验	动物代谢研究方案：雄性Sprague-Dawley大鼠（或其他相关物种）单次静脉注射或口服CPT-11（5-20 mg/kg）。通过尾静脉在多个时间点（0、0.5、1、2、4、8、12、24、48小时）采集血样。使用代谢笼收集0-24小时和24-48小时间隔的尿液。血浆和尿液样本经蛋白质沉淀处理后，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析RPR132595A的浓度，以确定其生成动力学和累积尿排泄量。
药代性质 (ADME/PK)	RPR132595A 由母体药物 CPT-11 经细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 代谢产生。该代谢物最终主要通过尿液排泄排出体外。作为一种亲水性代谢物，它具有良好的肾清除特性。RPR132595A 在循环中的半衰期预计与 CPT-11 及其其他代谢物的消除动力学相关。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于RPR132595A盐酸盐是一种研究代谢物而非治疗药物，因此其毒性数据有限。CPT-11已知的临床毒性包括腹泻（早期和晚期发作）和骨髓抑制（中性粒细胞减少症和血小板减少症）。然而，RPR132595A代谢物对伊立替康诱导毒性的具体影响尚需进一步研究。作为一种研究化合物，RPR132595A盐酸盐仅供实验室使用。
参考文献	[1]. Enzyme-Based Electrochemical Biosensor for Therapeutic Drug Monitoring of Anticancer Drug Irinotecan.Anal Chem. 2018 May 15;90(10):6012-6019.
其他信息	RPR132595A (NPC) 盐酸盐是用于检测和定量伊立替康代谢物 CPT-11 的分析参考标准品。它是伊立替康的主要代谢物，由 CYP3A4 介导的代谢产生，并在药物的体内分布和清除途径中发挥作用。该化合物尚未被独立开发用于临床治疗，但可作为 CYP3A4 活性和药物代谢酶研究的生物标志物。其游离碱形式（CAS 185304-42-1）也可用于研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H31CLN4O6
分子量	555.02
相关CAS号	RPR132595A;185304-42-1
外观&性状	Yellow to orange solid powder
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~50 mg/mL (~90.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~50 mg/mL (~90.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8017 mL	9.0087 mL	18.0174 mL
	5 mM	0.3603 mL	1.8017 mL	3.6035 mL
	10 mM	0.1802 mL	0.9009 mL	1.8017 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。