| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA Receptor
Crocetin meglumine targets the NMDA receptor, where it acts as a high-affinity antagonist. It is thought to be responsible for the CNS activity of saffron extract. The compound is capable of crossing the blood-brain barrier (BBB) and reaching the central nervous system. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
藏红花代谢产物藏红花酸（反式藏红花酸）葡甲胺来源于藏红花素类胡萝卜素，已被证实对NMDA受体具有显著亲和力，并被认为是藏红花中枢神经系统活性的来源。在与测试化合物孵育24小时后，采用MTT法测定Caco-2细胞的线粒体脱氢酶活性，以确保细胞活力在整个转运实验过程中保持不变。结果表明，藏红花水醇提取物（SE，0.5-1 mg/mL）和藏红花素-1（250-1000 µM）均未显著改变细胞活力。藏红花酸葡甲胺在10 µM浓度下不影响细胞活力，但在较高浓度（40-160 µM）下则显著降低细胞活力[1]。
体外实验表明，藏红花酸（反式藏红花酸）葡甲胺对NMDA受体具有很强的亲和力，被认为是藏红花中枢神经系统活性的主要原因。人们已经研究了其神经保护作用以及调节原代神经元培养物中谷氨酸能信号传导的能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，藏红花酸已在阿尔茨海默病临床前模型中进行了研究。口服给药后，研究人员评估了藏红花酸的药代动力学参数，包括单独给药以及与加兰他敏、多奈哌齐、美金刚和利伐斯的明等抗阿尔茨海默病药物联合给药的情况。结果表明，藏红花酸具有增强认知功能的潜力。
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| 酶活实验 |
采用标准放射性配体结合试验评估藏红花酸葡甲胺对NMDA受体的亲和力。将表达NMDA受体的大鼠前脑膜与[3H]MK-801（地佐西平）和不同浓度（0-100 uM）的藏红花酸葡甲胺孵育。使用10 uM未标记的MK-801来定义非特异性结合。通过过滤法测定结合的放射性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将原代大鼠皮层神经元或SH-SY5Y细胞接种于96孔板中。用藏红花酸葡甲胺（0-100 uM）处理细胞24-48小时。通过用100 uM NMDA或50 uM谷氨酸刺激15-30分钟来评估神经保护作用。使用MTT或LDH释放法测定细胞活力。
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| 动物实验 |
体内研究采用雄性C57BL/6小鼠或Sprague-Dawley大鼠（6-8周龄）。藏红花酸或藏红花酸葡甲胺通过灌胃（例如，10-50 mg/kg）或腹腔注射给药。药代动力学研究在不同时间点（0-24小时）采集血液样本。疗效研究在连续给药14-28天后进行认知测试（莫里斯水迷宫、Y迷宫）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
藏红花酸葡甲胺的分子式为C21H29NO9（葡甲胺盐的分子量为439.46；藏红花酸游离酸的分子量为328.40）。葡甲胺盐形式可提高水溶性和口服生物利用度。该化合物具有中等的血浆半衰期和良好的脑穿透性（血脑屏障穿透性）。应以固体形式储存于4℃，并避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
藏红花酸葡甲胺在研究剂量下通常被认为无毒。临床前研究显示其具有较宽的安全范围。作为一种天然产物衍生物，它具有良好的耐受性。建议对高剂量或长期给药进行标准安全性研究。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
番红花酸葡甲胺是一种研究级化合物，提取自番红花（Crocus sativus L.）。它以固体形式供应，纯度通常≥98%（HPLC测定）。该化合物应密封避光储存于4℃。它可溶于DMSO（10 mM储备液），并可用PBS稀释用于体内研究。
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| 分子式 |
C34H58N2O14
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| 分子量 |
718.83
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| 相关CAS号 |
Crocetin disodium;591230-99-8;Crocetin;27876-94-4
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~8.33 mg/mL (~11.59 mM )
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 0.83 mg/mL (1.15 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3911 mL | 6.9557 mL | 13.9115 mL | |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3911 mL | 2.7823 mL | |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3911 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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