规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
6 聚体合成肽 AT-1002 是新发现的一类药物的一部分,可以可逆地增强分子跨上皮屏障的细胞旁转运。 AT-1002[1] 可以发生 Cys-Cys 二聚化。通过测量细胞 ATP 浓度来评估细胞活力,并使用 AT-1002(0 至 5 mg/mL,3 或 24 小时)评估未分化的 Caco-2 细胞。通过 AT-1002 测量长达三个小时的处理,任何浓度的细胞活力都不会受到影响。具体来说,5 mg/mL 的 AT-1002 对 Caco-2 细胞的活力没有影响。 AT-1002 剂量为 2.5 mg/mL 及以上时,24 小时后会降低细胞活力。然而,在细胞暴露于 AT-1002 三小时后清洗细胞不会对细胞造成不可逆的损伤,因为细胞在二十四小时后仍然发挥作用[2]。
|
---|---|
细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型: Caco-2 细胞 测试浓度: 0 至 5 mg/mL 孵育时间:3或24小时 实验结果:处理长达3小时不会影响任何浓度的细胞活力。浓度为 2.5 mg/mL 或更高时,24 小时后细胞活力降低。 |
参考文献 |
[1]. Li M, et al. Structure-activity relationship studies of permeability modulating peptide AT-1002. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 15;18(16):4584-6.
[2]. Gopalakrishnan S, et al. Mechanism of action of ZOT-derived peptide AT-1002, a tight junction regulator and absorption enhancer. Int J Pharm. 2009 Jan 5;365(1-2):121-30. |
分子式 |
C34H54F3N9O9S
|
---|---|
分子量 |
821.91
|
相关CAS号 |
AT-1002;835872-35-0
|
溶解度 (体外) |
DMSO :~33.33 mg/mL (~40.55 mM)
H2O :~1 mg/mL (~1.22 mM) |
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (3.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 8.33 mg/mL (10.13 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2167 mL | 6.0834 mL | 12.1668 mL | |
5 mM | 0.2433 mL | 1.2167 mL | 2.4334 mL | |
10 mM | 0.1217 mL | 0.6083 mL | 1.2167 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。