| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Peptide5 targets the connexin 43 (Cx43) hemichannel and gap junction. By mimicking part of the Cx43 sequence, it is believed to bind to the extracellular domain of Cx43 and prevent the pathological opening of Cx43 hemichannels, which are associated with ATP release and the subsequent activation of the NLRP3 inflammasome. Ultimately, Peptide5 inhibits the NLRP3 inflammasome, leading to reduced IL-1beta and IL-18 production. It is an anti-inflammatory agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，肽5可降低NLRP3炎症小体的激活，从而减少IL-1β和IL-18等促炎细胞因子的产生。在损伤的神经元细胞培养物中，肽5处理可减少细胞死亡。它还能减轻神经胶质细胞培养物中的炎症反应。虽然已有文献报道了具体的体外浓度和详细机制，但搜索结果中并未提供这些信息。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，肽5 TFA可减轻脊髓损伤后动物的肿胀、星形胶质增生和神经元细胞死亡。它在其他动物模型中也显示出抗炎作用，例如创伤性脑损伤、中风和炎症性疼痛模型。该化合物通常通过鞘内注射或腹腔注射给药。搜索结果中未详细说明具体的给药方案和动物模型。
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| 酶活实验 |
通常情况下，肽5的活性检测不采用无细胞体系。其活性评估通常在细胞或动物模型中进行。为了检测半通道阻滞作用，可以进行染料摄取实验。将原代细胞（例如星形胶质细胞）用肽5（20-100 uM）处理15-30分钟。然后将细胞暴露于荧光染料（例如溴化乙锭，10 uM）。通过荧光显微镜测量染料摄取量，荧光强度增加表明半通道开放。该化合物预期会降低染料摄取。可通过同时应用阳性对照（已知的半通道开放剂）来验证其活性。
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| 细胞实验 |
为抑制 NLRP3 炎症小体，将原代巨噬细胞（例如骨髓来源巨噬细胞，BMDM）接种于 6 孔板中。用 LPS（100 ng/mL，4 小时）预处理细胞以诱导 pro-IL-1β 表达。然后更换新鲜培养基，加入含有肽 5（1-100 uM）的培养基，孵育 1 小时，随后加入 5 mM ATP 孵育 30 分钟以激活 NLRP3 炎症小体。收集上清液，并通过 ELISA 检测 IL-1β 水平。裂解细胞沉淀，并通过 Western blot 分析 pro-caspase-1 和 cleaved caspase-1 的表达，以及 NLRP3 接头蛋白 ASC 斑点的存在。肽 5 应能减少 IL-1β 的分泌和 caspase-1 的裂解。对于细胞活力，可以在处理后对相同的细胞进行 MTT 检测。
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| 动物实验 |
脊髓损伤（SCI）是一种标准的动物模型。成年雌性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g，每组n=8-10）麻醉后，在T9-T10节段行椎板切除术。使用标准化的重物坠落装置诱导中度脊髓挫伤。损伤后立即将Peptide5 TFA溶于无菌PBS缓冲液中（例如，1 mg/mL）。将该化合物通过鞘内注射（10-20 μg，溶于5-10 μL）直接注射到损伤部位。对照组注射溶剂（PBS）。损伤后立即注射一次，然后每天注射一次，持续3-7天。分别在损伤后第1、3、7、14、21和28天评估Basso、Beattie和Bresnahan（BBB）运动评分，以评价功能恢复情况。在第28天，对大鼠实施安乐死。取出脊髓，切片，并用苏木精-伊红（H&E）染色评估病灶大小，用胶质纤维酸性蛋白（GFAP）染色评估星形胶质增生。进行TUNEL染色以量化神经元细胞死亡。对脊髓裂解液进行NLRP3、ASC、cleaved caspase-1和IL-1β的Western blot分析，可以证实炎症小体的抑制作用。该化合物有望改善血脑屏障（BBB）评分，并减少病灶大小、星形胶质增生和细胞死亡。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于肽5的具体药代动力学数据。作为一种由5-10个氨基酸组成的肽（具体长度未明确），预计其在血液中的半衰期较短（数分钟），且可能迅速降解。然而，当鞘内注射（直接注入脑脊液）时，其半衰期延长至30-60分钟，足以在脊髓损伤模型中发挥活性。三氟乙酸盐可提高其溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无具体的毒性数据。动物研究表明，肽5在所用剂量（例如10-20微克）下耐受性良好。未报告明显的全身毒性或神经毒性症状。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
肽5 TFA是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种连接蛋白43 (Cx43) 模拟肽，可减轻脊髓损伤后的肿胀、星形胶质增生和神经元细胞死亡，并抑制NLRP3炎症小体。它是一种抗炎剂。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。请以冻干粉末形式储存于-20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C62H99F3N16O22S
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| 分子量 |
1509.60
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| 相关CAS号 |
Peptide5;916977-43-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~33.12 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6624 mL | 3.3121 mL | 6.6243 mL | |
| 5 mM | 0.1325 mL | 0.6624 mL | 1.3249 mL | |
| 10 mM | 0.0662 mL | 0.3312 mL | 0.6624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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