| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 0.37 nM (APJ)[1]
APJ receptor (apelin receptor), a class A G protein-coupled receptor (GPCR) closely related to the angiotensin II type 1 receptor. Apelin-13 binds to APJ with high affinity and activates downstream signaling pathways including Galphai-mediated inhibition of cAMP, beta-arrestin recruitment, and MAPK/ERK activation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Apelin-13是APJ受体的内源性配体，能以0.37 nM的EC₅0值激活该GPCR。它能刺激表达APJ的细胞膜上的高亲和力GTP酶活性。此外，它还能以内皮依赖的方式诱导离体血管（主动脉和动脉）的血管舒张。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Apelin-13（200 μg/kg；腹腔注射，每日一次，持续 4 周）可显著降低血清中 TNF-α 和瘦素的水平，增强脂质代谢，强化心脏功能，并降低胰岛素抵抗。它还能提高血清中 GLUT4 和 p-AMPKα2 的水平，并刺激 Apelin-12 的表达[2]。大多数苍白球神经元在单次给予 Apelin-13（10 和 100 μM；脑室内注射）后，自发性放电增加[4]。
Apelin-13在体内具有强效的血管扩张和降压作用，可降低平均动脉血压。它还具有正性肌力作用，增强心肌收缩力。代谢研究表明，apelin-13可提高胰岛素敏感性和葡萄糖摄取。通过迷走神经胆碱能通路，将apelin-13微量注射到迷走神经背侧复合体可剂量依赖性地降低胃张力和胃动力。 |
| 酶活实验 |
受体结合实验：将APJ转染的HEK293细胞膜与[¹2⁵I]-apelin-13和不同浓度的未标记Apelin-13 TFA孵育。过滤后测量结合的放射性。GTPγS结合实验用于检测受体激活：将细胞膜与[3⁵S]-GTPγS和apelin-13孵育；结合的放射性反映G蛋白的激活情况。
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| 细胞实验 |
表达APJ的细胞（例如HEK293-APJ、HUVECs）用Apelin-13 TFA（0.1-100 nM）处理。采用竞争性ELISA法检测cAMP水平（cAMP水平降低表明Gαi激活）。采用Western blot法检测ERK1/2磷酸化。内皮细胞用于检测一氧化氮生成（通过Griess法或DAF-FM荧光法）和Matrigel基质胶中的管状结构形成。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Goto-Kakizaki (GK) 大鼠（12 周龄；240-280 克；喂食高脂饮食：66.5% 标准饲料，10% 猪油，20% 蔗糖，2.5% 胆固醇和 1% 猪胆盐）[2]
剂量： 200 µg/kg 给药途径： 腹腔注射，每日一次，持续 4 周 实验结果： 心率显著降低；空腹血糖 (FPG)、空腹胰岛素 (FINS) 和胰岛素抵抗稳态模型评估 (HOMA-IR) 水平降低；血清总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG) 和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平降低，高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平升高；血清中 NO 水平、cNOS 活性、TNF-α 和瘦素水平降低；诱导 Apelin-12 的表达。 动物/疾病模型： 成年 Wistar 大鼠（SPF，8-10 周龄，240-280 g）[4] 剂量： 10 和 100 μM 给药途径： 脑室内注射，单次给药 实验结果： 增加了大多数苍白球神经元的自发放电。 在啮齿动物中，静脉注射Apelin-13 TFA（例如，10-100 nmol/kg）可测量其急性心血管效应（血压、心率）。对于中枢效应，将Apelin-13 TFA微量注射到麻醉大鼠的背侧迷走神经复合体（DVC）（nmol剂量）可降低胃张力和胃动力。代谢效应则在糖尿病小鼠模型中进行研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Apelin-13 是一种由 13 个氨基酸组成的肽，由于其易被蛋白酶（主要是氨肽酶）快速降解，因此血浆半衰期极短（<5 分钟）。它能迅速从血液循环中清除，无法实现持续的全身暴露。因此，在体内研究中，需要持续输注或重复给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在研究剂量（纳摩尔至低微摩尔范围）下，未报告明显的毒性。Apelin-13 是一种内源性肽，在动物模型中急性给药耐受性良好。目前尚无长期毒理学研究数据。处理肽类药物时，应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Apelin-13 是 Apelin 肽家族（包括 Apelin-12、-17 和 -36）中最有效的成员。它是一种由 77 个氨基酸的前 Apelin 的 C 端区域衍生而来的 13 个氨基酸残基的焦谷氨酰化肽。尚未获得 FDA 批准；仅限用于心血管和代谢研究。
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| 分子式 |
C71H112F3N23O18S
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|---|---|
| 分子量 |
1664.85
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| 相关CAS号 |
Apelin-13;217082-58-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL (~30.03 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (60.07 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6007 mL | 3.0033 mL | 6.0065 mL | |
| 5 mM | 0.1201 mL | 0.6007 mL | 1.2013 mL | |
| 10 mM | 0.0601 mL | 0.3003 mL | 0.6007 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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