| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Apelin-13 targets apelin receptor (APJ) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Apelin-13（1 nM–100 nM）剂量依赖性结合转染人APJ的CHO细胞，并激活G蛋白偶联信号通路：100 nM剂量使细胞内cAMP积累增加3.2倍，诱导钙动员，证实其受体激动活性 [1]
在人肝癌HepG2细胞中，Apelin-13（10 nM–50 nM）增强胰岛素诱导的葡萄糖摄取：50 nM剂量较单独胰岛素组提高45%；24小时处理后，50 nM剂量减少棕榈酸诱导的脂质积累38% [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Apelin-13（200 µg/kg；IP，每日一次，持续 4 周）可增加 GLUT4 和 p-AMPKα2 的水平，降低血清 TNF-α 和瘦素，增强脂质代谢，并改善心脏功能 [2]。它还显着增加血清 Apelin-12 表达。大多数苍白球神经元对 Apelin-13（10 和 100 μM；ICV，单剂量）的反应表现出自发放电增加 [4]。
在高脂饮食诱导的2型糖尿病SD大鼠中，腹腔注射Apelin-13（20 μg/kg，每日一次）持续4周，改善代谢和心血管参数：空腹血糖从18.6 mmol/L降至11.2 mmol/L，胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）降低52%，血清甘油三酯减少41%，总胆固醇降低35% [2] 糖尿病大鼠经上述处理后心脏功能改善：左心室舒张末期内径减少18%，收缩压较溶媒组降低15 mmHg [2] 在成年SD大鼠中，向苍白球颅内注射Apelin-13（0.5 μL，1 μg/μL），调控神经元电活动：30分钟内使苍白球神经元放电频率降低42%，后肢伸展持续时间增加3.5倍，诱导明显姿势改变 [4] |
| 酶活实验 |
APJ受体结合实验：将转染人APJ的CHO细胞制备膜制剂，与[¹²⁵I]标记的Apelin-13及未标记Apelin-13（0.1 nM–1000 nM）在结合缓冲液中25°C孵育60分钟。过滤分离结合态与游离态配体，检测结合态配体的放射性，通过竞争性结合曲线评估Apelin-13与APJ的结合亲和力 [1]
cAMP积累实验：CHO-APJ细胞接种于96孔板，用Apelin-13（1 nM–100 nM）处理30分钟。用裂解缓冲液提取细胞内cAMP，通过cAMP特异性抗体的竞争性结合实验定量cAMP浓度 [1] |
| 细胞实验 |
钙动员实验：CHO-APJ细胞负载钙敏感荧光探针，37°C孵育30分钟。向细胞中加入Apelin-13（1 nM–100 nM），实时监测荧光强度以检测细胞内钙动员 [1]
葡萄糖摄取实验：HepG2细胞接种于24孔板，血清饥饿12小时。用Apelin-13（10 nM–50 nM）和胰岛素（100 nM）处理1小时后，加入[³H]-2-脱氧葡萄糖孵育30分钟。洗涤去除未掺入的放射性物质，检测细胞裂解液的放射性以定量葡萄糖摄取量 [2] 脂质积累抑制实验：HepG2细胞用棕榈酸（200 μM）和Apelin-13（10 nM–50 nM）处理24小时。用油红O染色细胞内脂质，异丙醇洗脱染色脂质，检测510 nm处吸光度以定量脂质含量 [2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Goto-Kakizaki (GK) 大鼠（12 周龄；240-280 克；饲喂高脂饮食：66.5% 标准饲料，10% 猪油，20% 蔗糖，2.5% 胆固醇和 1% 猪胆盐））[2]
剂量： 200 µg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)，每日一次，持续 4 周 实验结果： 心率显著降低；空腹血糖 (FPG)、空腹胰岛素 (FINS) 和胰岛素抵抗稳态模型评估 (HOMA-IR) 水平降低；降低血清总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG) 和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平，并升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平；降低血清 NO 水平、cNOS 活性、TNF-α 和瘦素水平；诱导 Apelin-12 表达。 动物/疾病模型：成年 Wistar 大鼠（SPF，8-10 周龄，240-280 g）[4] 剂量：10 和 100 μM 给药途径：脑室内注射，单次给药 实验结果：苍白球大多数神经元的自发性放电增加。 2 型糖尿病大鼠模型：雄性 SD 大鼠喂食高脂饮食 12 周以诱导 2 型糖尿病。将大鼠随机分为载体组和Apelin-13治疗组（20 μg/kg，腹腔注射，每日一次，每组n=10）。Apelin-13溶于生理盐水。治疗4周后，测定空腹血糖、胰岛素和血脂谱（甘油三酯、总胆固醇）；并进行超声心动图检查以评估心脏结构和功能[2]。苍白球电生理大鼠模型：将成年雄性SD大鼠麻醉后，立体定位植入微电极和注射套管，靶向苍白球。经过7天的恢复期后，颅内注射Apelin-13（1 μg/μL，0.5 μL）。记录苍白球神经元的细胞外电活动60分钟，并观察和量化姿势变化（后肢伸展）[4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在接受Apelin-13（20 μg/kg，腹腔注射，每日一次）治疗4周的糖尿病大鼠中，未观察到体重、血液学参数（白细胞、红细胞、血小板）或生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化。肝脏、肾脏和心脏的组织病理学检查未发现药物相关病变[2]
在大鼠颅内注射Apelin-13（0.5 μL，1 μg/μL）未诱发注射部位的毒性症状，例如癫痫发作、行为异常或组织炎症[4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Apelin-13 是一种由 13 个氨基酸组成的寡肽，是 Apelin 受体（也称为 APJ 受体）的配体。它具有降压和神经保护作用，并可能成为急性缺血性卒中和多发性硬化症的潜在预后生物标志物。它可作为抗高血压药物、生物标志物、自噬抑制剂、神经保护剂和人体代谢产物发挥作用。它是apelin-13(3+)的共轭碱。
Apelin-13是一种内源性肽配体，最初从牛胃组织中分离得到，被鉴定为人类APJ受体的特异性配体[1]。 其生物学效应是通过与APJ结合介导的，激活下游G蛋白偶联信号通路（cAMP积累、钙动员），从而调节代谢、心血管和神经功能[1,2,4]。 Apelin-13通过改善胰岛素敏感性和调节脂质代谢，对2型糖尿病和代谢综合征具有潜在的治疗价值[2]。 它能保护糖尿病大鼠的心血管功能，提示其可用于治疗糖尿病相关的心血管疾病[2]。 在中枢神经系统中，Apelin-13调节苍白球的电活动和姿势控制，表明其在涉及运动功能障碍的神经系统疾病中可能发挥作用。 [4] |
| 分子式 |
C69H111N23O16S
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|---|---|
| 分子量 |
1550.82914
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| 精确质量 |
1549.829
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| CAS号 |
217082-58-1
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| 相关CAS号 |
Apelin-13 TFA
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| PubChem CID |
25078060
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.688
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| LogP |
-3.42
|
| tPSA |
653.27
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
19
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
47
|
| 重原子数目 |
109
|
| 分子复杂度/Complexity |
3140
|
| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
CC(C[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H](N)CCC(N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N2CCC[C@H]2C(N[C@H](C(N3CCC[C@H]3C(N[C@H](C(O)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)CCSC)=O)=O)=O)CCCCN)=O)CC5=CN=CN5)=O)CO)=O)C
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| InChi Key |
XXCCRHIAIBQDPX-PEWBXTNBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C69H111N23O16S/c1-39(2)32-47(86-58(98)44(17-9-26-78-68(73)74)83-63(103)52-20-12-29-91(52)65(105)45(18-10-27-79-69(75)76)84-56(96)42(71)22-23-54(72)94)59(99)89-50(37-93)61(101)87-48(34-41-35-77-38-81-41)60(100)82-43(16-7-8-25-70)57(97)80-36-55(95)90-28-11-19-51(90)62(102)85-46(24-31-109-3)66(106)92-30-13-21-53(92)64(104)88-49(67(107)108)33-40-14-5-4-6-15-40/h4-6,14-15,35,38-39,42-53,93H,7-13,16-34,36-37,70-71H2,1-3H3,(H2,72,94)(H,77,81)(H,80,97)(H,82,100)(H,83,103)(H,84,96)(H,85,102)(H,86,98)(H,87,101)(H,88,104)(H,89,99)(H,107,108)(H4,73,74,78)(H4,75,76,79)/t42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-2,5-diamino-5-oxopentanoyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6448 mL | 3.2241 mL | 6.4482 mL | |
| 5 mM | 0.1290 mL | 0.6448 mL | 1.2896 mL | |
| 10 mM | 0.0645 mL | 0.3224 mL | 0.6448 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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