| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
与 Hsp90 (Kd= 47,000 nM) 相比，PS10 对 PDK2 表现出更高的亲和力 (Kd= 239 nM) [1]。 PS10 在 HeLa 细胞中的生长抑制作用的 IC50 值为 284 μM，与放线菌酮相比，其毒性较小且效力较弱 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
PS10（腹腔注射；70 mg/kg；单剂量）治疗可使肝脏和心脏中的 PDC 活性分别提高 23 倍和 11 倍。同时，与载体组相比，肾脏的 PDC 活性增加了 1.4 倍 [1]。 PS10（腹腔注射；70 mg/kg）三天后，PDC 活性谱和磷酸化 E1α 亚基水平与单剂量相似。值得注意的是，治疗三天后，心脏中 PDK 活性的升高有所下降 [1]。接受 PS10（腹腔注射；70 mg/kg）四个星期后，对小鼠进行葡萄糖耐量测试。在用 1.5 g/kg 葡萄糖激发后 30 分钟，用媒介物处理的对照组的血浆葡萄糖水平达到峰值 482 mg/dl，然后在 120 分钟后降至 210 mg/dl。与用载体治疗的动物相比，PS10 治疗的 DIO 小鼠的葡萄糖水平在 0 分钟时较低，测量为 168 mg/dl。 30 分钟后，浓度升至 312 mg/dl，120 分钟后又回到 163 mg/dl。 [1]。 PDC 流动受到 PS10（腹腔注射；70 mg/kg）和 DCA（通过超极化 [13C]碳酸氢盐的出现来测量）的刺激。它对葡萄糖有类似的反应，葡萄糖刺激可以恢复 DIO 小鼠心脏中的 PDC 活性 [2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 6 to 8 weeks old C57BL/6J male mice [2]
Doses: 70 mg/kg/day Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: Improved glucose tolerance in intact animals. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C14H13NO6S
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|---|---|
| 分子量 |
323.32112288475
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| 精确质量 |
323.046
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| CAS号 |
1564265-82-2
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| PubChem CID |
72376512
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| LogP |
1.3
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| tPSA |
127
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
506
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C=CC(=CC=1O)O)(N1CC2C=C(C=C(C=2C1)O)O)(=O)=O
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| InChi Key |
SVUZJWAAXPEMKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H13NO6S/c16-9-1-2-14(13(19)4-9)22(20,21)15-6-8-3-10(17)5-12(18)11(8)7-15/h1-5,16-19H,6-7H2
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| 化学名 |
2-(2,4-dihydroxyphenyl)sulfonyl-1,3-dihydroisoindole-4,6-diol
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| 别名 |
PS-10; PS 10
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~193.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (19.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (19.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0929 mL | 15.4646 mL | 30.9291 mL | |
| 5 mM | 0.6186 mL | 3.0929 mL | 6.1858 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5465 mL | 3.0929 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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