Puerarin 6''-O-Xyloside

别名: 葛根素-6″-O-木糖苷;葛根素-6''-O-木糖苷;葛根素-6''''-O-木糖苷对照品;葛根素木糖苷;葛根素-6″-O-木糖苷,Puerarin 6''-O-xyloside;7-羟基-3-(4-羟基苯基)-8-(6-O-BETA-D-吡喃木糖基-BETA-D-吡喃葡萄糖基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
目录号: V33776 纯度: ≥98%
葛根素 6''-O-木糖苷是从葛根中提取的,具有抗炎和抗癌活性。
Puerarin 6''-O-Xyloside CAS号: 114240-18-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
葛根素 6''-O-木糖苷是从葛根中提取的,具有抗炎和抗癌活性。 Puerarin 6''-O-Xyloside 诱导线粒体介导的细胞凋亡途径。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
葛根素6″-O-木糖苷 (PXY) 以剂量和时间依赖性的方式促进从新生大鼠颅骨分离的成骨细胞增殖。与对照组相比,用5、10和20 µM PXY处理24、48和72小时,MTT法测定的550 nm处光密度(OD)值显著增加。 [1]
蛋白质印迹分析表明,葛根素6″-O-木糖苷 (PXY) 调节培养的成骨细胞中骨代谢关键蛋白的表达。用10和20 µM PXY处理48小时显著上调了骨保护素(OPG)蛋白的表达。相反,用5、10和20 µM PXY处理显著下调了核因子κB受体激活因子配体(RANKL)蛋白的表达。因此,PXY显著提高了OPG/RANKL的比值。 [1]
体内研究 (In Vivo)
在去卵巢(OVX)小鼠中,腹腔注射葛根素6″-O-木糖苷 (PXY) 40和60 mg/kg/天,持续12周,显著降低了OVX引起的体重增加。 [1]
PXY治疗(20、40、60 mg/kg/天,腹腔注射,12周)以剂量依赖性的方式显著增加了OVX小鼠的子宫指数(子宫重量/体重),改善了雌激素缺乏引起的子宫萎缩。 [1]
PXY治疗(20、40、60 mg/kg/天,腹腔注射,12周)以剂量依赖性的方式显著提高了OVX小鼠降低的血清钙和血清磷水平。 [1]
PXY治疗(40和60 mg/kg/天,腹腔注射,12周)显著提高了OVX小鼠的血清碱性磷酸酶(ALP)活性。 [1]
PXY治疗(20、40、60 mg/kg/天,腹腔注射,12周)以剂量依赖性的方式显著提高了OVX小鼠降低的血清骨保护素(OPG)水平。 [1]
股骨组织病理学检查显示,OVX导致骨丢失,表现为骨髓腔扩大、骨小梁稀疏断裂。PXY治疗(20、40、60 mg/kg/天,腹腔注射,12周)改善了这些骨质疏松性变化,导致骨皮质增厚和骨小梁更致密。在60 mg/kg剂量下改善最为明显。 [1]
细胞实验
从3日龄新生大鼠的颅骨中分离成骨细胞。简言之,将颅骨剪碎,先后用胰蛋白酶以及含有胰蛋白酶和II型胶原酶的溶液进行消化。通过离心收集释放的细胞,并在添加了胎牛血清的α-MEM培养基中培养。 [1]
对于增殖实验,将成骨细胞接种于96孔板中,并用不同浓度的PXY(5、10、20 µM)处理24、48或72小时。使用MTT法评估细胞活力/增殖。孵育结束后,向每孔加入MTT试剂。继续孵育后,溶解甲臜晶体,使用酶标仪在550 nm波长下测量光密度值。 [1]
对于蛋白质印迹分析,用或不使用PXY(5、10、20 µM)处理成骨细胞48小时。然后收集细胞,提取总蛋白。等量的蛋白质通过SDS-PAGE分离,转移至PVDF膜,并用抗RANKL和抗OPG的一抗进行孵育。与相应的辣根过氧化物酶标记的二抗孵育后,使用化学发光检测系统显影蛋白条带。β-肌动蛋白用作上样对照。 [1]
动物实验
本研究采用双侧卵巢切除术(OVX)在3月龄雌性ICR小鼠中建立骨质疏松小鼠模型。假手术组小鼠接受相同的手术操作,但不切除卵巢。[1]术后一周,将OVX小鼠随机分为三组(n=10):OVX模型组、PXY治疗组(20、40、60 mg/kg/天)和假手术组。[1]PXY(葛根素-6″-O-木糖苷)每日腹腔注射(ip),连续12周。对照组腹腔注射等体积生理盐水(10 ml/kg)。[1]12周治疗结束后,记录小鼠体重。随后处死小鼠,采集血液样本,分离血清进行生化分析。取出子宫并称重,以计算子宫指数。收集股骨,经固定、脱钙、石蜡包埋、切片和H&E染色后进行组织病理学检查。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在ICR小鼠中进行了急性毒性试验。各组小鼠分别接受单次腹腔注射10、20、40、60或80 mg/kg剂量的葛根素6″-O-木糖苷 (PXY)。在24小时内观察小鼠的死亡率和任何异常神经行为。在所有测试剂量下均未观察到死亡或异常行为。由于在测试剂量范围内未观察到明显的毒性,因此无法确定半数致死量(LD50)。[1]
参考文献

[1]. Anti-osteoporotic activity of puerarin 6"-O-xyloside on ovariectomized mice and its potential mechanism. Pharm Biol. 2016;54(1):111-7.

[2]. In vitro and in vivo antitumour activities of puerarin 6″-O-xyloside on human lung carcinoma A549 cell line via the induction of the mitochondria-mediated apoptosis pathway. Pharm Biol. 2016 Sep;54(9):1793-9.

其他信息
葛根素6″-O-木糖苷(PXY)是葛根中的主要异黄酮成分。[1] 研究表明,PXY的抗骨质疏松活性可能通过多种机制发挥作用,包括提高血清钙、磷和碱性磷酸酶(ALP)水平,以及上调成骨细胞中骨保护素/核因子活化因子受体L(OPG/RANKL)的比值,而OPG/RANKL比值是调节破骨细胞生成和骨吸收的关键通路。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H28O13
分子量
548.4927
精确质量
548.153
CAS号
114240-18-5
PubChem CID
100990912
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.7±0.1 g/cm3
沸点
833.0±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
280.6±27.8 °C
蒸汽压
0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率
1.746
LogP
1.48
tPSA
216
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
891
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)C3=C(C=CC4=C3OC=C(C4=O)C5=CC=C(C=C5)O)O)O)O)O)O)O)O
InChi Key
YCFQXQCEEPCZMO-KATYHMCLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H28O13/c27-11-3-1-10(2-4-11)13-7-36-24-12(18(13)30)5-6-14(28)17(24)25-22(34)21(33)20(32)16(39-25)9-38-26-23(35)19(31)15(29)8-37-26/h1-7,15-16,19-23,25-29,31-35H,8-9H2/t15-,16-,19+,20-,21+,22-,23-,25+,26+/m1/s1
化学名
7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-8-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]chromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~182.32 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8232 mL 9.1159 mL 18.2319 mL
5 mM 0.3646 mL 1.8232 mL 3.6464 mL
10 mM 0.1823 mL 0.9116 mL 1.8232 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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