| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pyridostigmine Bromide targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for hydrolyzing acetylcholine in the synaptic cleft. It is a reversible cholinesterase inhibitor. By inhibiting AChE, it slows down the hydrolysis of acetylcholine, increasing its availability at the neuromuscular junction. This enhances cholinergic transmission and improves muscle strength in patients with myasthenia gravis. It is a quaternary carbamate inhibitor that does not cross the blood-brain barrier.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，溴吡斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性，是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂。研究人员已利用纯化的乙酰胆碱酯酶或组织匀浆，通过多种酶活性测定方法对其活性进行了表征。这些体外研究证实了其作为胆碱酯酶抑制剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，溴吡斯的明用于治疗重症肌无力，以改善肌肉力量。它还用于逆转神经肌肉阻滞、缓解先天性肌无力综合征的症状以及预防某些神经毒剂中毒。该药可口服或静脉注射给药。其改善肌肉力量的疗效已在临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
吡啶斯的明溴化物非细胞酶活性测定通常包括测量其对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的抑制作用。这些测定使用纯化的 AChE 酶和分光光度底物（例如乙酰硫代胆碱），在不同浓度的化合物存在下测量酶促反应速率。通过测定 IC50 值来评估化合物抑制 AChE 的能力。此类测定对于表征其作为胆碱酯酶抑制剂的效力至关重要。
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| 细胞实验 |
吡啶斯的明溴化物体外细胞试验采用神经元或肌肉细胞培养物，以评估其对胆碱能传递的影响。用该化合物处理细胞后，测量乙酰胆碱的水解情况。这些实验对于在细胞水平上证实其作用机制至关重要。
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| 动物实验 |
吡啶斯的明溴化物通常在重症肌无力或神经肌肉阻滞动物模型中进行体内动物研究，以评估其疗效。该化合物通过口服或静脉注射给药，并评估其对肌肉力量和神经肌肉传递的影响。这些研究对于验证其体内疗效至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后起效时间约为320分钟……口服后的作用持续时间通常略长，且吸收比新斯的明更稳定，这些都是其优势。对两名哺乳期妇女每日口服120-300毫克溴吡斯的明后，测定了其血浆中吡斯的明浓度。在婴儿血浆中未检测到该药物，且未观察到婴儿出现不良反应。代谢/代谢物 吡斯的明及其季铵醇是该药物在人体给药后尿液中的主要代谢物。生物半衰期 在人体受试者中静脉注射溴吡斯的明（200 nmol/kg）后，其清除半衰期为0.6-1.78分钟，末端半衰期为14.81-37.01分钟。清除率为 9.3-26.5 ml/min/kg，高于估算的肾小球滤过率，分布容积为 246.5-833.9 ml/kg。 溴吡斯的明分子量为 261.12 g/mol。它是一种口服活性化合物，属于季铵化合物，全身吸收有限，且不能穿过血脑屏障。其药代动力学特性已在临床环境中进行研究。它是治疗重症肌无力的处方药。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中吡啶斯的明含量较低，婴儿摄入的量非常少，因此血清浓度也较低。预计吡啶斯的明不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。大多数重症肌无力母亲在接受吡啶斯的明治疗期间都能成功进行母乳喂养，但有时为了避免母亲过度疲劳，必须停止母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位重症肌无力患者每 4 至 5 小时服用 120 毫克吡啶斯的明。据报道，她所哺乳的婴儿（未具体说明喂养程度）发育良好，且无胆碱能副作用。 两名母亲在孕期和哺乳期每日服用吡啶斯的明3和5 mg/kg的婴儿均为纯母乳喂养。两名婴儿体重增长和发育均正常，且无胆碱能副作用。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未发现关于哺乳期母亲使用吡啶斯的明的已发表信息。动物研究表明，胆碱能药物可增加催产素释放，并对血清催乳素水平产生不同程度的影响。已开始哺乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 在一项27年间对65名重症肌无力女性的69次妊娠进行的病例系列研究中，49名患者在孕期和哺乳期接受了吡啶斯的明治疗。 33 例患者的哺乳数据可用，其中 25 例成功进行母乳喂养，但未提供服用吡啶斯的明的母亲人数。有时会中断母乳喂养以避免母亲疲劳。 药物相互作用 抗胆碱酯酶药物作用于自主神经效应细胞以及中枢神经系统的皮质和皮质下部位，主要作用于毒蕈碱型受体，这些受体可被阿托品阻断。/抗胆碱能药物/ 曾有报道称，甲氧卡巴肼可能降低重症肌无力患者服用溴吡啶斯的明的疗效。 在麻醉患者中，静脉注射 10 mg 溴吡啶斯的明可拮抗 0.29 mg/kg/小时的 d-筒箭毒碱氯化物引起的神经肌肉阻滞。神经肌肉阻滞是否充分恢复应通过以下指标评估：肌肉抽搐幅度恢复至对照水平，以及持续强直收缩（30次/秒）恢复至d-筒箭毒碱氯化物给药前水平。 在肾功能衰竭患者中，给予新斯的明和吡啶斯的明后，琥珀酰胆碱的作用持续时间延长。 γ-氨基丁酸（GABA）作为吡啶斯的明溴化物的补充药物，可降低鸡胚畸形的发生率。 吡啶斯的明溴化物在临床应用中具有良好的安全性。常见副作用包括胃肠道不适，如恶心、呕吐和腹泻。它还可能引起肌肉痉挛、唾液分泌增多和心动过缓。其临床应用已积累了全面的毒理学数据。吡啶斯的明溴化物是一种已获批准的药物。 |
| 参考文献 |
Neuroscience.2013 Aug 29;246:391-6;Luminescence.2011 Nov-Dec;26(6):510-7.
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| 其他信息 |
溴化吡啶斯的明是一种吡啶盐。吡啶斯的明是一种药物，已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，商品名为美斯汀 (Mestinon)，用于治疗重症肌无力；商品名为瑞戈诺 (Regonol)，用于逆转肌肉松弛剂的作用。此外，吡啶斯的明还获准用于预先治疗接触过化学神经毒剂梭曼的军事人员。目前，它正作为一种研究性药物进行研究，用于治疗 HIV 感染。作为一种研究性 HIV 药物，吡啶斯的明属于免疫调节剂类药物。免疫调节剂是能够激活、增强或恢复正常免疫功能的物质。研究人员目前正在研究在抗逆转录病毒疗法 (ART) 中添加吡啶斯的明是否能够帮助提高 HIV 感染者的 CD4 细胞计数。溴化吡啶斯的明是吡啶斯的明的溴化物盐形式，吡啶斯的明是一种季铵氨基甲酸酯衍生物，也是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。溴吡斯的明可逆性地与周围神经系统中乙酰胆碱酯酶的活性位点结合，从而阻止乙酰胆碱的分解。这导致乙酰胆碱在胆碱能突触处积聚，并促进神经肌肉接头处神经冲动的传递。该药物通过毒蕈碱受体发挥作用，增加支气管和肠道平滑肌的收缩以及外分泌腺的分泌，同时通过尼古丁受体引起骨骼肌麻痹。此外，溴吡斯的明还可以作为一种可逆性阻滞剂，阻止有机磷酸酯类化合物与乙酰胆碱酯酶受体结合，从而保护神经系统免受梭曼等神经毒素的侵害。它是一种作用持续时间略长于新斯的明的胆碱酯酶抑制剂。它用于治疗重症肌无力并逆转肌肉松弛剂的作用。另见：吡啶斯的明（含活性部分）。作用机制……抗胆碱酯酶药物的药理作用主要归因于其对胆碱能传递部位乙酰胆碱酯酶 (ACHE) 水解乙酰胆碱 (ACH) 的抑制作用。因此，神经递质积聚，增强了胆碱能冲动释放或神经末梢渗漏的乙酰胆碱 (ACH) 的作用。
给大鼠服用溴化吡啶斯的明后，由于其抑制作用的共价性质，红细胞乙酰胆碱酯酶活性的恢复缓慢。血浆溴化吡啶斯的明浓度的对数与胫前肌收缩张力的增加呈线性相关，这是由于其促进神经肌肉传递的作用。 在通过2-取代的3-吡啶醇与目标氨基甲酰氯反应制备的12种吡啶斯的明类似物中，2-碘-3-(二甲基氨基甲酰氧基)吡啶甲基碘是乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性最强的抑制剂。比较了AChE和BuChE的逐步抑制曲线，并将其与抑制剂的离子吸引力和空间位阻相关联。 治疗用途 胆碱酯酶抑制剂；拟副交感神经药 一种季铵盐类抗胆碱酯酶药物……主要用于治疗重症肌无力。…… 剂量：吡啶斯的明的等效肠外给药剂量约为口服剂量的1/30。 吡啶斯的明起效较慢（13分钟），比氯化乙菁（3分钟）或新斯的明（6-8分钟）慢，但作用持续时间更长。因此，建议肾功能不全患者使用。 有关溴化吡啶斯的明（9种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 偶有溴化物过敏反应发生。 母亲使用通常与母乳喂养兼容：吡啶斯的明：婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响：无。 /摘自表6/ 溴吡斯的明（美斯汀）是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，用于重症肌无力的对症治疗。它抑制突触间隙中的乙酰胆碱酯酶，从而增加乙酰胆碱的可用性。溴吡斯的明是一种已获批准的药物。 |
| 分子式 |
C9H13BRN2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
261.12
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| 精确质量 |
260.016
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| CAS号 |
101-26-8
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| 相关CAS号 |
Pyridostigmine-d6 bromide;2375858-08-3;Pyridostigmine-d3 bromide
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| PubChem CID |
7550
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9613 g/cm3 (20ºC)
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| 沸点 |
88 (25 torr)
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| 熔点 |
154 °C
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| 折射率 |
1.48 (20ºC)
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| tPSA |
33.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
183
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VNYBTNPBYXSMOO-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N2O2.BrH/c1-10(2)9(12)13-8-5-4-6-11(3)7-8;/h4-7H,1-3H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(1-methylpyridin-1-ium-3-yl) N,N-dimethylcarbamate;bromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (382.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8297 mL | 19.1483 mL | 38.2966 mL | |
| 5 mM | 0.7659 mL | 3.8297 mL | 7.6593 mL | |
| 10 mM | 0.3830 mL | 1.9148 mL | 3.8297 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05334485 | Not yet recruiting | Drug: Pyridostigmine Bromide Other: Placebo |
Postoperative Ileus | Stefan Holubar MD MS FACS, FASCRS | December 2024 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT05110417 | Terminated | Drug: Pyridostigmine Bromide | Pompe Disease | Eastern Virginia Medical School | May 20, 2021 | Phase 4 |
| NCT05110417 | Recruiting | Drug: Pyridostigmine Bromide 60 Milligrams (mg) |
Dysphonia, Spastic Dysphonia Laryngeal Dystonia |
Eastern Virginia Medical School | May 20, 2021 | Phase 4 |
| NCT05603715 | Recruiting | Drug: Pyridostigmine Bromide | Parkinson Disease Constipation |
University of Vermont Medical Center | August 10, 2022 | Phase 2 |
| NCT02941328 | Completed | Drug: Pyridostigmine Drug: Placebo |
Spinal Muscular Atrophy SMA Kugelberg-Welander Disease |
UMC Utrecht | December 2015 | Phase 2 |
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