| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服起效时间约为320分钟……口服作用持续时间通常稍长，且吸收比新斯的明更稳定，这些都是其优势。 对两名哺乳期妇女进行了血浆吡啶斯的明浓度测定，她们每日口服120-300毫克溴化吡啶斯的明。在婴儿血浆中未检测到该药物，且婴儿未出现任何药物不良反应。 代谢/代谢物 吡啶斯的明及其季铵醇是人体服用该药物后尿液中的主要代谢物。 生物半衰期 人体受试者静脉注射溴化吡啶斯的明（200 nmol/kg）后，其处置半衰期为0.6-1.78分钟，末端半衰期为14.81-37.01分钟。清除率为9.3-26.5 ml/min/kg，高于肾小球滤过率的推定值，分布容积为246.5-833.9 ml/kg。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中吡啶斯的明含量较低，婴儿摄入的量很少，血清浓度也很低。预计吡啶斯的明不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。大多数重症肌无力母亲在接受吡啶斯的明治疗期间能够成功哺乳，但有时为了避免母亲过度疲劳，必须停止母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位患有重症肌无力的妇女每 4 至 5 小时服用 120 毫克吡啶斯的明。据报道，她母乳喂养（喂养程度未说明）的婴儿发育良好，未出现胆碱能副作用。 两名母亲在孕期和哺乳期每日服用吡啶斯的明 3 和 5 mg/kg 的婴儿均为纯母乳喂养。两名婴儿体重增长正常，发育正常，未出现胆碱能副作用。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到有关哺乳期母亲服用吡啶斯的明的相关已发表信息。在动物实验中，胆碱能药物会增加催产素的释放，并对血清催乳素水平产生不同的影响。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 在一项 27 年间对 65 名重症肌无力女性的 69 次妊娠进行的病例系列研究中，49 名患者在孕期和哺乳期接受了吡啶斯的明治疗。 33 例患者的哺乳数据可用，其中 25 例成功哺乳，但未提供服用吡啶斯的明的母亲人数。有时为了避免母亲过度疲劳，哺乳会中断。 相互作用 抗胆碱酯酶药物对自主效应细胞以及中枢神经系统皮质和皮质下部位的作用，其中受体主要为毒蕈碱型，会被阿托品阻断。 /抗胆碱能药物/ 曾报道过一例甲氧卡巴酚可能损害重症肌无力患者使用溴吡斯的明治疗效果的病例。 在麻醉患者中，静脉注射10毫克溴吡斯的明可拮抗d-筒箭毒碱氯化物0.29毫克/公斤/小时引起的神经肌肉阻滞。神经肌肉阻滞是否充分恢复应通过以下指标来判断：肌肉抽搐幅度恢复至对照水平，以及持续性强直收缩（30次/秒）恢复至使用d-筒箭毒碱氯化物之前的水平。 在肾功能衰竭患者中，新斯的明和吡啶斯的明给药后，琥珀酰胆碱的作用持续时间延长。 氨基酸γ-氨基丁酸（GABA）作为吡啶斯的明溴化物的补充，可降低鸡胚畸形的发生率。 |
| 参考文献 |
Neuroscience.2013 Aug 29;246:391-6;Luminescence.2011 Nov-Dec;26(6):510-7.
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| 其他信息 |
溴化吡啶斯的明是一种吡啶盐。
吡啶斯的明是一种已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的药物，其商品名为美斯汀 (Mestinon)，用于治疗重症肌无力；其商品名为瑞戈诺 (Regonol)，用于逆转肌肉松弛剂的作用。此外，吡啶斯的明还被批准用于军事人员接触化学神经毒剂梭曼后的预处理。目前，它正作为一种研究性药物进行研究，用于治疗 HIV 感染。 作为一种研究性 HIV 药物，吡啶斯的明属于免疫调节剂类药物。免疫调节剂（也称免疫调节剂）是能够激活、增强或恢复正常免疫功能的物质。 研究人员目前正在研究在抗逆转录病毒疗法 (ART) 中添加吡啶斯的明是否能够帮助 HIV 感染者提高 CD4 计数。 溴化吡啶斯的明是吡啶斯的明的溴化物盐形式，吡啶斯的明是一种季铵氨基甲酸酯衍生物，也是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。溴化吡啶斯的明可逆地与周围神经系统中乙酰胆碱酯酶的活性位点结合，从而阻止乙酰胆碱的分解。这导致乙酰胆碱在胆碱能突触处积累，并促进神经冲动在神经肌肉接头处的传递。该药物通过毒蕈碱受体发挥作用，增加支气管和肠道平滑肌的收缩以及外分泌腺的分泌，同时通过烟碱受体引起骨骼肌麻痹。此外，吡啶斯的明还可用作可逆性阻断剂，阻止有机磷酸酯与乙酰胆碱酯酶受体结合，从而保护神经系统免受梭曼等神经毒剂的侵害。 一种作用持续时间略长于新斯的明的胆碱酯酶抑制剂。它用于治疗重症肌无力，并逆转肌肉松弛剂的作用。 另见：吡啶斯的明（具有活性部分）。 作用机制 ……抗胆碱酯酶药物的药理作用主要归因于其阻止胆碱能传递部位的乙酰胆碱酯酶（ACHE）水解乙酰胆碱（ACH）。因此，递质得以积累，胆碱能冲动释放的或从神经末梢泄漏的乙酰胆碱（ACH）的作用增强。 给大鼠服用溴化吡啶斯的明后，由于抑制作用的共价性质，红细胞乙酰胆碱酯酶活性恢复缓慢。血浆中溴化吡啶斯的明浓度的对数与胫前肌抽搐张力的增加呈线性相关，这是由于神经肌肉传递的促进作用所致。 在通过2-取代的3-吡啶醇与所需氨基甲酰氯反应制备的12种吡啶斯的明类似物中，2-碘-3-(二甲基氨基甲酰氧基)吡啶甲碘化物是乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性最高的抑制剂。比较了AChE和BuChE的逐步抑制曲线，并将其与抑制剂的离子吸引力和空间位阻联系起来。 治疗用途 胆碱酯酶抑制剂；拟副交感神经药 一种季铵盐类抗胆碱酯酶药物……主要用于治疗重症肌无力。 ... 剂量：吡啶斯的明的等效肠外给药剂量约为口服剂量的 1/30。 吡啶斯的明起效较慢（13 分钟），比依酚氯铵（3 分钟）或新斯的明（6-8 分钟）起效慢，但作用持续时间比后两者更长。因此，建议肾功能不全患者使用。 有关溴化吡啶斯的明（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 偶有溴化物过敏反应发生。 通常与母乳喂养相容的母体用药：吡啶斯的明：婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响：无。/摘自表6/ |
| 分子式 |
C9H13BRN2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
261.12
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| 精确质量 |
260.016
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| CAS号 |
101-26-8
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| 相关CAS号 |
Pyridostigmine-d6 bromide;2375858-08-3;Pyridostigmine-d3 bromide
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| PubChem CID |
7550
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9613 g/cm3 (20ºC)
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| 沸点 |
88 (25 torr)
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| 熔点 |
154 °C
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| 折射率 |
1.48 (20ºC)
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| tPSA |
33.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
183
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VNYBTNPBYXSMOO-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N2O2.BrH/c1-10(2)9(12)13-8-5-4-6-11(3)7-8;/h4-7H,1-3H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(1-methylpyridin-1-ium-3-yl) N,N-dimethylcarbamate;bromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (382.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8297 mL | 19.1483 mL | 38.2966 mL | |
| 5 mM | 0.7659 mL | 3.8297 mL | 7.6593 mL | |
| 10 mM | 0.3830 mL | 1.9148 mL | 3.8297 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05334485 | Not yet recruiting | Drug: Pyridostigmine Bromide Other: Placebo |
Postoperative Ileus | Stefan Holubar MD MS FACS, FASCRS | December 2024 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT05110417 | Terminated | Drug: Pyridostigmine Bromide | Pompe Disease | Eastern Virginia Medical School | May 20, 2021 | Phase 4 |
| NCT05110417 | Recruiting | Drug: Pyridostigmine Bromide 60 Milligrams (mg) |
Dysphonia, Spastic Dysphonia Laryngeal Dystonia |
Eastern Virginia Medical School | May 20, 2021 | Phase 4 |
| NCT05603715 | Recruiting | Drug: Pyridostigmine Bromide | Parkinson Disease Constipation |
University of Vermont Medical Center | August 10, 2022 | Phase 2 |
| NCT02941328 | Completed | Drug: Pyridostigmine Drug: Placebo |
Spinal Muscular Atrophy SMA Kugelberg-Welander Disease |
UMC Utrecht | December 2015 | Phase 2 |
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