| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
P 抗性通过四磷酸吡咯啶（24 小时）来证明。恶性疟原虫活性的 IC50 值为 1.53-3.94 nM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在感染细粒棘球绦虫的小鼠中，吡咯烷四磷酸（57 mg/kg，口服，每天一次，持续 30 天）可减少寄生虫负荷 [2]。在二次感染（囊肿）小鼠中，四磷酸萘普那定（57 mg/kg，腹腔内给药，每天一次，持续 3 天）可降低寄生虫负荷 [2]。雄性ICR小鼠的肝脏四磷酸盐暴露量（57 mg/kg，腹腔注射，单剂量）高于血浆[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 恶性疟原虫：3D7、K1、VS1、FCB、TM90C2a、FCR3 测试浓度： ~0-7 nM 孵育持续时间： 24 小时 实验结果： Anti-P。显示了恶性疟原虫。恶性疟原虫活性，平均IC50值分别为2.31 nM、3.94 nM、1.63 nM、1.53 nM、2.51 nM、2.21 nM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Mouse model of Echinococcus granulosus infection[2]
Doses: 57 mg/kg Route of Administration: Orally, one time/day for 30 days. Experimental Results: The wet weight of the parasite was diminished by 42.4%, and Echinococcus granulosus was killed. Secondary tapeworm infection (cyst) 90.7% SS. |
| 参考文献 |
[1]. Vivas L, et al. Anti-malarial efficacy of pyronaridine and artesunate in combination in vitro and in vivo. Acta Trop. 2008 Mar;105(3):222-8.
[2]. Jun Li, et al. Old drug repurposing for neglected disease: Pyronaridine as a promising candidate for the treatment of Echinococcus granulosus infections. EBioMedicine. 2020 Apr;54:102711. |
| 分子式 |
C29H44CLN5O18P4
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|---|---|
| 分子量 |
910.03
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| 精确质量 |
909.132
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| 元素分析 |
C, 38.28; H, 4.87; Cl, 3.90; N, 7.70; O, 31.65; P, 13.61
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| CAS号 |
76748-86-2
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| 相关CAS号 |
Pyronaridine;74847-35-1;Pyronaridine-d4 tetraphosphate;1186026-25-4
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| PubChem CID |
156867
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.357g/cm3
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| 沸点 |
657.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
233-236° (dec)
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| 闪点 |
351.3ºC
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| 折射率 |
1.72
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| LogP |
2.32
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| tPSA |
424.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
757
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1=C(CN2CCCC2)C=C(NC3=C4N=C(OC)C=CC4=NC5=CC(Cl)=CC=C53)C=C1CN6CCCC6.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O
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| InChi Key |
XBTXQAIQZLVVRR-IAIGYFSYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N2O9P.C5H4O2/c12-5-1-2-11(9(15)10-5)8-7(14)6(13)4(20-8)3-19-21(16,17)186-5-3-1-2-4-7-5/h1-2,4,6-8,13-14H,3H2,(H,10,12,15)(H2,16,17,18)1-4H/t4-,6-,7-,8-/m1./s1
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| 化学名 |
Pyronaridine phosphate
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| 别名 |
Pyronaridine Tetraphosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~27.47 mM)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~13.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 50 mg/mL (54.94 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0989 mL | 5.4943 mL | 10.9886 mL | |
| 5 mM | 0.2198 mL | 1.0989 mL | 2.1977 mL | |
| 10 mM | 0.1099 mL | 0.5494 mL | 1.0989 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05160363 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Pyronaridine Tetraphosphate Drug: Piperaquine tetraphosphate Drug: Placebo |
Healthy | Medicines for Malaria Venture | 2022-02-14 | Phase 1 |
| NCT05291390 | UNKNOWN STATUS | Drug: Pyronaridine Tetraphosphate | Acute Lymphoblastic Leukemia (ALL) Acute Myeloid Leukemia (AML) |
Armaceutica, Inc. | 2022-11-21 | Phase 2 |
| NCT05974267 | RECRUITING | Drug: M5717 60 mg Drug: Pyronaridine Drug: Atovaquone-Proguanil |
Malaria Infection | Merck Healthcare KGaA, Darmstadt, Germany, an affiliate of Merck KGaA, Darmstadt, Germany | 2023-11-28 | Phase 2 |
| NCT03814616 | UNKNOWN STATUS | Drug: Pyronaridine tetraphosphate 180mg:artesunate 60mg |
Malaria,Falciparum | Shin Poong Pharmaceutical Co. Ltd. | 2018-10-03 | Phase 2 |
| NCT01594931 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: pyronaridine/artesunate | Plasmodium Falciparum Malaria | Medicines for Malaria Venture | 2005-07 | Phase 2 |
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