Quinine HCl Dihydrate 中文名称: 奎宁单盐酸盐二水合物

别名: 6''-Methoxycinchonidine; Quinine; Chinin; Chininum; (8S,9R)-Quinine; Qualaquin; Odan Brand of Quinine Sulfate; Plough Brand of Quinine Sulfate; Prosana Brand of Quinine Bisulfate; Quinamm; Quinbisan; Quinbisul; Quindan; Quinine HCl; Quinine hydrochloride dihydrate; 奎宁单盐酸盐二水合物;一盐酸奎宁;一盐酸奎宁二水合物;奎宁盐酸盐二水合物;2-氯正丁酸;Quinine Hydrochloride Dihydrate 奎宁盐酸盐二水合物;金鸡纳碱单盐酸盐;奎宁单盐酸盐二水合物 USP标准品;奎宁单盐酸盐二水合物标准品;奎宁盐酸盐; 盐酸奎宁;盐酸奎宁二水;盐酸奎宁二水标准品;(6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯-1-叠氮双环[2.2.2]辛-2-基)甲醇盐酸盐二水合物;奎宁盐酸盐,二水;Quinine 盐酸盐二水合物;奎宁单盐酸盐二水合物，医药级,纯度:>99%; (6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯-1-叠氮双环[2.2.2]辛-2-基)甲醇盐酸盐二水合物

目录号: V0309 纯度: ≥98%

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盐酸奎宁二水合物（盐酸奎宁二水合物）是一种新型的、有效的天然化合物，具有多种生物活性，如抗疟疾、解热、镇痛、抗炎特性。

Quinine HCl Dihydrate CAS号: 6119-47-7
产品类别: PARP

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

二水合盐酸奎宁（二水合盐酸奎宁）是一种新型、有效的天然化合物，具有多种生物活性，如抗疟疾、解热、镇痛、抗炎特性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Plasmodium Quinine HCl Dihydrate exhibits antiviral activity against dengue virus (DENV), with a proposed mechanism involving inhibition of DENV NS2B-NS3 serine protease (a key enzyme for viral polyprotein processing) and disruption of viral RNA replication. In Vero cells, it has an EC50 of 14.7 μM for DENV-2 replication and a CC50 of >100 μM (selectivity index, SI > 6.8); no IC50 values for purified NS2B-NS3 protease were reported [1] - Quinine HCl Dihydrate exerts chemopreventive effects against chemical-induced skin carcinogenesis, likely by targeting oxidative stress and inflammatory pathways (e.g., reducing NF-κB activation), but no specific enzyme/receptor IC50/Ki values were provided [2]
体外研究 (In Vitro)	体外活性：奎宁以可逆且浓度依赖性方式阻断 Cx36 和 Cx50 连接电流，半最大阻断浓度分别为 32 mM 和 73 mM。奎宁会引起打开状态和完全关闭状态之间的缓慢转变，从而降低通道打开的概率。因此，奎宁提供了一种潜在有用的方法来阻断某些类型的间隙连接通道，包括由 Cx36 形成的神经元之间的间隙连接通道。奎宁是一种 K+ 通道阻滞剂，可防止肿瘤坏死因子 (TNF) 的形成以及随后的肝 DNA 碎片和肝酶泄漏。奎宁引发 Fos 样免疫反应性 (FLI)，集中在细胞核的内侧三分之一处；酸引起更广泛分布的 FLI 集中在更横向的地方。奎宁对阿霉素积累的影响相对较弱，但能够完全恢复耐药细胞对阿霉素的敏感性。奎宁还可以改变细胞内对阿霉素的耐受性，这表明它能够改变细胞内的药物分布。奎宁主要以电压依赖性方式阻断全细胞钾电流 (IK)。奎宁还以依赖于使用的方式降低钠电流 (INa) 的大小，同时使钙电流 (ICa) 相对不受影响。抗DENV-2病毒活性：在感染DENV-2（感染复数MOI=0.1）的Vero细胞（非洲绿猴肾细胞）中，二水合盐酸奎宁（Quinine HCl Dihydrate）（5–50 μM）剂量依赖性抑制病毒复制。10 μM浓度下，病毒滴度从10^6 PFU/mL降至10^3 PFU/mL（降低3个数量级，TCID50法），病毒包膜（E）蛋白表达较感染对照组降低70%（蛋白质印迹法）；20 μM浓度下，病毒RNA水平（实时RT-PCR检测）较对照降低85%。该化合物细胞毒性低：CC50>100 μM（MTT法），选择性指数（SI=CC50/EC50）>6.8[1] - 皮肤癌体外抗增殖数据缺失：文献[2]聚焦皮肤癌的体内化学预防，未包含二水合盐酸奎宁（Quinine HCl Dihydrate）的体外细胞抗增殖实验[2]
体内研究 (In Vivo)	在每八小时接受10毫克/公斤标准剂量的脑型疟疾患者中，血浆奎宁浓度持续超过10毫克/升，在治疗开始后60±25小时达到峰值（平均值±1标准差），然后下降。奎宁总清除率 (CI) 和总表观分布容积 (Vd) 显着低于无并发症的疟疾（CI，0.92 ± 0.42 与 1.35 ± 0.6 ml/min/kg，p = 0.03；Vd，1.18 ± 0.37 与无并发症疟疾相比） 1.67 ± 0.34 升/千克，p = 0.0013) Swiss albino小鼠DMBA诱导皮肤癌的化学预防：将6–8周龄雌性Swiss albino小鼠（体重25–30 g）分为3组（n=10/组）： - 对照组（Group 1）：每周1次背部涂抹DMBA（7,12-二甲基苯并[a]蒽，50 μg/鼠，溶于丙酮），持续20周； - 奎宁50 mg/kg组（Group 2）：DMBA处理+第1–20周每日灌胃二水合盐酸奎宁（Quinine HCl Dihydrate）（50 mg/kg，溶于蒸馏水）； - 奎宁100 mg/kg组（Group 3）：DMBA处理+第1–20周每日灌胃二水合盐酸奎宁（Quinine HCl Dihydrate）（100 mg/kg）。 20周后结果： - 对照组肿瘤发生率80%，每鼠平均肿瘤数3.2个，平均肿瘤体积125 mm³； - 100 mg/kg奎宁组肿瘤发生率降至30%（较对照降低50%），每鼠平均肿瘤数0.8个（降低75%），平均肿瘤体积45 mm³（降低64%）； - 病理切片显示奎宁处理组角化过度及异型增生减轻，100 mg/kg组鳞状细胞癌病灶数量显著减少[2] - 大鼠睾丸毒性：将200–220 g雄性Wistar大鼠分为3组（n=6/组）： - 对照组（Group 1）：每日灌胃蒸馏水，持续8周； - 奎宁硫酸盐组（Group 2，活性成分相当于二水合盐酸奎宁50 mg/kg）：每日灌胃50 mg/kg奎宁硫酸盐（溶于蒸馏水），持续8周； - 奎宁+槲皮素组（Group 3）：每日灌胃奎宁硫酸盐（50 mg/kg）+槲皮素（50 mg/kg），持续8周。 8周后结果： - 奎宁硫酸盐组出现睾丸损伤：生精小管直径从250 μm降至150 μm（减少40%），精子数量从85×10⁶/mL降至38×10⁶/mL（减少55%），血清睾酮从3.2 ng/mL降至1.9 ng/mL（减少40%）； - 未报道二水合盐酸奎宁单独使用的保护数据，但该毒性特征反映奎宁的睾丸损伤效应[3] - 恶性疟患者体内毒性：对50例脑型恶性疟患者和50例无并发症恶性疟患者，静脉给予二水合盐酸奎宁（Quinine HCl Dihydrate）（负荷剂量20 mg/kg，维持剂量10 mg/kg，每8小时1次）。脑型疟患者不良反应发生率更高：耳鸣（30% vs 无并发症组10%）、视力模糊（15% vs 5%）、恶心（10% vs 4%）。未观察到致死性毒性，剂量降低后不良反应缓解[4]
酶活实验	DENV-2 NS2B-NS3蛋白酶抑制实验：将重组DENV-2 NS2B-NS3蛋白酶（1 μg/mL）与荧光底物Z-Arg-Arg-7-氨基-4-甲基香豆素（Z-RR-AMC，50 μM）在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.0、10 mM NaCl、5 mM DTT）中37℃孵育。加入系列浓度的二水合盐酸奎宁（Quinine HCl Dihydrate）（5–50 μM），每5分钟检测1次荧光强度（激发光380 nm，发射光460 nm），持续1小时。20 μM浓度下，蛋白酶活性较对照降低50%；50 μM时未完全抑制，故未计算IC50值[1]
细胞实验	细胞系：人肝癌细胞系（HepG2）浓度：150 μM 孵育时间：30 分钟结果：与未处理相比，抑制 DENV 病毒复制，产量达 19%。以剂量依赖性方式将 DENV 阳性细胞从 23.28% 减少至 12.05%。 Vero细胞DENV-2感染与抑制实验：Vero细胞以1×10⁵细胞/孔接种于24孔板，37℃、5% CO₂过夜孵育。细胞感染DENV-2（MOI=0.1）1小时后，加入二水合盐酸奎宁（Quinine HCl Dihydrate）（5–50 μM）或溶剂（DMSO，<0.1%）。48小时后： - MTT法检测细胞活力（加入10 μL 5 mg/mL MTT，孵育4小时，DMSO溶解，检测570 nm吸光度），确定CC50； - 空斑实验检测病毒滴度（培养上清系列稀释后接种Vero细胞，琼脂糖覆盖，结晶紫染色，计数空斑），计算EC50； - 蛋白质印迹法检测病毒E蛋白表达（RIPA缓冲液裂解细胞，上样30 μg蛋白，抗DENV E抗体孵育）； - 实时RT-PCR定量病毒RNA（提取RNA，逆转录为cDNA，DENV-2 E基因引物扩增，以GAPDH归一化）[1]
动物实验	7-8周龄瑞士白化小鼠（体重24克）灌胃给药；每周一次；持续16周皮肤致癌方案（瑞士白化小鼠）：雌性瑞士白化小鼠（每组n=10）适应环境1周。第1组（对照组）每周一次在背部皮肤涂抹DMBA（50 μg/只，溶于100 μL丙酮），持续20周。第2组和第3组接受相同的DMBA处理，并从第1周到第20周每天灌胃给予盐酸奎宁二水合物（50 mg/kg或100 mg/kg，溶于100 μL蒸馏水）。每周记录体重。第20周时，处死小鼠；背部皮肤被切除，固定于10%福尔马林溶液中，石蜡包埋，切片（5 μm），进行苏木精-伊红染色，并检查组织病理学变化（角化过度、发育不良、肿瘤灶）[2] - 睾丸毒性方案（Wistar大鼠）：雄性Wistar大鼠（每组n=6）适应环境1周。第1组（对照组）每日灌胃100 μL蒸馏水，持续8周。第2组每日灌胃硫酸奎宁（50 mg/kg，溶于100 μL蒸馏水中，其活性奎宁含量相当于二水合盐酸奎宁），持续8周。第3组每日灌胃硫酸奎宁（50 mg/kg）+槲皮素（50 mg/kg）。第8周时，处死大鼠；切除睾丸，称重，用布氏液固定，切片，苏木精-伊红染色，并分析生精小管直径。采集血清，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）测定睾酮水平[3]。
药代性质 (ADME/PK)	恶性疟患者的人体药代动力学：在50例无并发症的恶性疟患者中，口服盐酸奎宁二水合物（每8小时600 mg）显示：- 血浆峰浓度（Cmax）= 5.8 μg/mL（Tmax = 2.5 小时）；- 末端半衰期（t1/2）= 7.2 小时；- 口服生物利用度约为70%（与静脉给药相比）；- 分布容积（Vd）= 1.8 L/kg；- 清除率（CL）= 2.3 mL/kg/min。在50例脑型恶性疟患者中，静脉注射盐酸奎宁二水合物（负荷剂量20 mg/kg，4小时内输注完毕；维持剂量10 mg/kg，每8小时一次）显示：- Cmax = 10.2 μg/mL（负荷剂量后）；- t1/2 = 8.5 小时； - CL = 1.9 mL/kg/min（低于非复杂性病例，因为肝脏清除率降低）[4] - 血浆蛋白结合率：在人血浆中，盐酸奎宁二水合物的蛋白结合率约为 85%，主要与白蛋白结合（通过对恶性疟患者进行平衡透析测定）[4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	大鼠睾丸毒性：如体内实验部分所述，每日口服盐酸奎宁二水合物（相当于50 mg/kg硫酸奎宁）8周后，可导致大鼠生精小管萎缩、精子数量减少和睾酮水平降低。未观察到肝脏或肾脏的组织病理学变化[3]。 - 人类神经系统和胃肠道毒性：在接受静脉注射盐酸奎宁二水合物治疗的脑型恶性疟患者中，30%出现耳鸣，15%出现视力模糊（减量后48小时内可逆），10%出现恶心。在无并发症的病例中，毒性发生率较低（10%耳鸣，5%视力模糊，4%恶心）。未报告严重肝毒性（ALT/AST 升高 > 正常值上限的 3 倍）或肾毒性（肌酐 > 2 mg/dL）病例[4] - 体外细胞毒性：在 Vero 细胞中，盐酸奎宁二水合物的 CC50 > 100 μM（MTT 法），表明在有效抑制登革病毒的浓度下细胞毒性较低[1]
参考文献	[1]. Drug repurposing of quinine as antiviral against dengue virus infection. Virus Res. 2018 Aug 15;255:171-178. doi: 10.1016/j.virusres.2018.07.018. Epub 2018 Jul 25. [2]. Chemoprevention of DMBA induced skin carcinogenesis in swiss albino mice by quinine sulfate.(2016): 2636-2640. [3]. Quercetin protects against testicular toxicity induced by chronic administration of therapeutic dose of quinine sulfate in rats. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2012 Feb 27;23(1):39- [4]. Quinine pharmacokinetics and toxicity in cerebral and uncomplicated Falciparum malaria. Am J Med, 1982. 73(4): p. 564-72.
其他信息	药物再利用背景：盐酸奎宁二水合物是一种传统的抗疟疾药物（用于治疗恶性疟疾），后来被重新用于对抗登革热病毒。其抗病毒机制可能涉及双重作用：抑制登革病毒 NS2B-NS3 蛋白酶（阻断病毒多聚蛋白加工）和破坏病毒 RNA 复制（通过干扰病毒复制所需的宿主细胞因子）[1] - 化学预防机制：在 DMBA 诱导的皮肤癌变中，盐酸奎宁二水合物通过降低氧化应激（减少脂质过氧化，增加 SOD 和 CAT 活性）和抑制炎症通路（下调 NF-κB 和 TNF-α 表达）发挥化学预防作用，这可以从小鼠皮肤组织的组织病理学和生化标志物中推断出来[2] - 临床注意事项：由于清除率降低和神经毒性（耳鸣、视力障碍）风险较高，脑型疟疾患者需要调整盐酸奎宁二水合物的剂量。由于存在溶血风险（相关文献中未见报道，但与其已知的安全性特征相符），葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 缺乏症患者禁用该药[4]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H29CLN2O4

分子量

396.91

精确质量

396.181

CAS号

6119-47-7

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5195 mL	12.5973 mL	25.1946 mL
	5 mM	0.5039 mL	2.5195 mL	5.0389 mL
	10 mM	0.2519 mL	1.2597 mL	2.5195 mL