| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinine dihydrochloride targets potassium channels as an inhibitor, specifically WT mouse Slo3 (KCa5.1) channels with an IC50 of 169 μM. It also targets Plasmodium parasites as an antimalarial agent. The compound binds to parasite DNA, forming a complex that inhibits DNA replication and RNA transcription. It has antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人肝癌HepG2细胞系中，奎宁二盐酸盐（150 μM，30分钟）可抑制登革病毒的生长并产生细胞抑制作用[1]。在人肝癌HepG2细胞系中，奎宁二盐酸盐（37.5-150 μM，24小时）可剂量依赖性地显著降低登革病毒RNA和蛋白水平[1]。体外实验表明，奎宁二盐酸盐可抑制野生型小鼠Slo3 (KCa5.1)通道电流，IC50值为169 μM。它通过与寄生虫DNA结合发挥抗疟活性。该化合物具有解热、镇痛和抗炎作用。其钾通道抑制和抗疟活性已在多种体外系统中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸奎宁对瑞士白化小鼠的皮肤癌具有一定的抑制作用，每周一次口服12或15 mg/kg，持续16周[2]。对成年雄性白化大鼠口服盐酸奎宁（10 mg/kg，每日一次，持续8周）可降低其睾丸组织中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽（GSH）的活性。
体内研究表明，盐酸奎宁是一种口服有效的抗疟疾药物。每周一次口服12或15 mg/kg，持续16周，可抑制瑞士白化小鼠的皮肤癌。该化合物具有解热镇痛作用，常用于治疗普通感冒。此外，它还用于治疗狼疮和关节炎。 |
| 酶活实验 |
体外奎宁二盐酸盐酶活性测定包括测量钾通道抑制作用。钾通道活性采用膜片钳电生理技术在表达Slo3通道的细胞中进行评估。将化合物以不同浓度加入细胞中，并根据剂量反应曲线计算IC50值（IC50 = 169 μM）。抗疟疾研究中，使用疟原虫培养物并测量寄生虫生长抑制情况。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： 人肝癌细胞系 (HepG2) 测试浓度： 150 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 与未处理组相比，DENV 病毒复制受到抑制，病毒产量达到 19%。DENV 阳性细胞比例从 23.28% 呈剂量依赖性下降至 12.05%。 体外细胞实验在疟原虫培养物和癌细胞系中进行。将疟原虫培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。监测寄生虫的生长情况。钾通道研究使用表达 Slo3 通道的细胞。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：瑞士白化小鼠，7-8周龄（体重24克）[2]
剂量：12 mg/kg，15 mg/kg 给药途径：口服（灌胃）；每周一次；持续16周 实验结果：12 mg/kg剂量组肿瘤体积和重量显著减小，15 mg/kg剂量组则效果甚微。 盐酸奎宁的体内研究在疟疾和癌症动物模型中进行。动物通过口服给药接受该化合物治疗。在抗疟疾研究中，使用感染疟原虫的动物并监测寄生虫血症。在癌症研究中，治疗荷瘤小鼠并监测肿瘤生长情况。同时监测动物的临床症状。采集组织和血液样本用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸奎宁（分子量 397.34 g/mol，C20H24N2O2·2HCl）是一种口服有效的抗疟生物碱。它易溶于水和其他合适的溶剂。在推荐的储存条件下，它性质稳定，但暴露于光照下会变黄。盐酸奎宁是一种钾通道抑制剂，具有解热、镇痛和抗炎作用。临床研究已对其半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸奎宁在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种抗疟疾药物，具有已确立的安全性。它具有解热、镇痛和抗炎作用。现有文献中，在研究用浓度下未见明显不良反应的报道。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。临床应用数据可提供全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸奎宁是一种从金鸡纳树皮中提取的口服活性生物碱，用作抗疟疾药物。它能抑制野生型小鼠Slo3 (KCa5.1)钾通道，IC50值为169 μM。该化合物具有解热、镇痛和抗炎作用。它用于治疗狼疮和关节炎，也可用作饮料的调味成分。其分子式为C20H24N2O2·2HCl，分子量为397.34 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C20H24N2O2.2(HCL)
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|---|---|
| 分子量 |
397.34
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| 精确质量 |
396.137
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| CAS号 |
60-93-5
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| 相关CAS号 |
Quinine;130-95-0;Quinine hemisulfate hydrate;207671-44-1
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| PubChem CID |
16211283
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
495.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
238-2400C
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| 闪点 |
253.7ºC
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| LogP |
4.715
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| tPSA |
45.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
457
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@H](C1=C2C=C(C=CC2=NC=C1)OC)[C@H]3N4CC[C@@]([H])(C3)[C@@H](C=C)C4.[H]Cl.[H]Cl
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| InChi Key |
MPQKYZPYCSTMEI-FLZPLBAKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2O2.ClH.2H2O/c1-3-13-12-22-9-7-14(13)10-19(22)20(23)16-6-8-21-18-5-4-15(24-2)11-17(16)18;;;/h3-6,8,11,13-14,19-20,23H,1,7,9-10,12H2,2H3;1H;2*1H2/t13-,14-,19-,20+;;;/m0.../s1
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| 化学名 |
(1R)-(6-methoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,5R)-5-vinylquinuclidin-2-yl)methanol dihydrochloride
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| 别名 |
Quinine di-HCl CCRIS5754 CCRIS-5754 CCRIS 5754
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5167 mL | 12.5837 mL | 25.1674 mL | |
| 5 mM | 0.5033 mL | 2.5167 mL | 5.0335 mL | |
| 10 mM | 0.2517 mL | 1.2584 mL | 2.5167 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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