QX-314 chloride

别名: QX-314 Cl; QX314 Cl; QX 314 Cl; QX 314 chloride; 5369-03-9; Lidocaine N-ethyl chloride; N-(2,6-DIMETHYLPHENYLCARBAMOYLMETHYL)TRIETHYLAMMONIUM CHLORIDE; QX-314 (chloride); QX-314 Chloride; CHEMBL128028; [2-(2,6-dimethylanilino)-2-oxoethyl]-triethylazanium;chloride;QX 314; QX314.

目录号: V40478 纯度: ≥98%

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QX-314 氯化物是一种新型 NaV 通道 1-4 细胞内阻滞剂，也是一种膜不可渗透的永久带电钠通道阻滞剂。

QX-314 chloride CAS号: 5369-03-9
产品类别: New2

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

QX-314 氯化物是一种新型 NaV 通道 1-4 细胞内阻滞剂，也是一种膜不可渗透的永久带电钠通道阻滞剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Na+/Sodium channel[1]
体外研究 (In Vitro)	在瞬态电位香草酸亚型 1 通道 (TRPV1) 上，QX-314 氯化物在体外表现出双相效应 [2]。 QX-314 氯化物的浓度范围为 1 至 60 mM，可立即以电位方式激活 TRPV1[2]。在海马 CA1 锥体神经元中，QX-314 氯化物 (10 mM) 抑制细胞内钙电流，导致低阈值（T 型）Ca2+ 电流平均低于对照幅度的 45% [2]。
体内研究 (In Vivo)	在这里，我们研究了Tnxb-/-小鼠的疼痛反应，通过联合注射N-(2,6-二甲基苯基氨基甲酰甲基)三乙基溴化铵(QX-314)(一种膜不渗透利多卡因类似物)和鞭毛蛋白(一种toll样受体5 (TLR5)配体)对a纤维进行药物沉默。在野生型小鼠足底内联合注射QX-314和鞭毛蛋白显著增加了250 Hz (Aδ纤维反应)和2000 Hz (Aβ纤维反应)频率的经皮正弦波刺激的足爪戒断阈值，但不增加5 Hz (C纤维反应)的阈值。在Tnxb-/-小鼠中也观察到QX-314加鞭毛蛋白诱导的Aδ-和a β-纤维沉默。QX-314与鞭毛蛋白联合注射可显著抑制Tnxb-/-小鼠的机械异常性痛和脊髓背角神经元的激活。有趣的是，QX-314单独抑制Tnxb-/-小鼠的机械异常性疼痛，并且在Tnxb-/-小鼠中增加了对250 Hz和2000 Hz频率刺激的爪子戒断阈值，而在野生型小鼠中没有。在Tnxb-/-小鼠中，足底注射TLR5拮抗剂TH1020可阻断QX-314单独诱导的机械异常痛的抑制作用。这些结果表明，TNX缺乏引起的机械异常性痛是由Aδ-和a β-纤维的超敏性引起的，并由TLR5的组成性激活诱导。[3]
酶活实验	作者在非洲爪蟾卵母细胞中表达了TRPV1和TRPV4通道，并用双电极电压钳法记录了阳离子电流。他们使用共聚焦显微镜在TRPV1瞬时转染的tsA201细胞中进行Ca +成像。重力灌注给药。采用学生t检验、方差分析和事后检验进行统计分析(P < 0.05)。结果:QX-314在10、30和60 mM处激活TRPV1通道，分别达到标准化峰值激活的0.4±0.1%、3.5±1.3%和21.5±6.9%;平均值±SEM;n = 12)，但TRPV4通道不存在(P < 0.001)。QX-314的激活被TRPV1拮抗剂capsazepine (100 μM)阻断。在表达trpv1的tsA201细胞上的Ca 2 +成像研究也证实了QX-314 (60 mM)被capsazepine激活和阻断。在亚激活浓度(小于1 mM)下，QX-314有效抑制辣椒素诱发的TRPV1电流，IC₅0为8.0±0.6 μM。[1]
细胞实验	1. 在大鼠海马急性分离的CA1锥体细胞中检测了细胞内QX-314对Ca2+电流的影响。在10 mM QX-314(溴化盐)透析的神经元中，高阈值Ca2+电流的振幅平均为对照细胞的20%，电流-电压关系(I-Vs)向正电压方向移动。2. I-Vs的正转移是由于细胞内Br-的存在，因为它是由10mm NaBr复制的，而当使用QX-314的氯化物盐时不存在。3. 在测试电压为-50和-40 mV时，低阈值(t型)Ca2+电流在含有10 mM QX-314(氯盐)的细胞中平均<控制振幅的45%，在含有10 mM QX-314(溴盐)的细胞中平均<控制振幅的10%。4. 在1 mM QX-314透析的神经元中，高阈值Ca2+电流仍与对照组有显著差异，Na+电流未完全阻断。5. 在10 mM QX-314透析的细胞和对照细胞中，omega- concontoxin GVIA、omega-agatoxin IVA和尼莫地平阻断的高阈值Ca2+电流的比例相似，表明该药物不能选择性地抑制由这些拮抗剂区分的任何Ca2+通道亚型。[2]
动物实验	QX-314 was dissolved in a saline solution. Capsazepine (1 mg/mL) was dissolved in saline containing 5% dimethyl sulfoxide and 5% Tween 20. Mice were injected subcutaneously into the plantar surface of the hind paw with 20 μL of QX-314 (30 mM), QX-314 (30 mM) plus flagellin (0.5 μg in 20 μL), QX-314 (30 mM) plus capsaicin (10 μg in 20 μL), and TH1020 (10 nmol, 4.5 μg), using 27-gauge stainless steel needle attached to a microsyringe. For pre-administration of TH1020 or capsazepine, mice were subcutaneously injected with 10 μL of TH1020 (10 nmol in 10 μL), capsazepine (10 μg in 10 μL), or vehicle, and then 10 μL of QX-314 (60 mM) was administrated 30 min after administration. All drug administration experiments were performed by investigators blinded to the drugs.[3]
参考文献	[1]. Rivera-Acevedo RE, et al. The quaternary lidocaine derivative, QX-314, exerts biphasic effects on transient receptor potential vanilloid subtype 1 channels in vitro. Anesthesiology. 2011 Jun;114(6):1425-34. [2]. Talbot MJ, et al. Intracellular QX-314 inhibits calcium currents in hippocampal CA1 pyramidal neurons. J Neurophysiol. 1996 Sep;76(3):2120-4. [3]. Hypersensitivity of myelinated A-fibers via toll-like receptor 5 promotes mechanical allodynia in tenascin-X-deficient mice associated with Ehlers-Danlos syndrome. Sci Rep . 2023 Oct 28;13(1):18490
其他信息	Background: Transient receptor potential vanilloid subfamily member 1 (TRPV1) channels are important integrators of noxious stimuli with pronounced expression in nociceptive neurons. The experimental local anesthetic, QX-314, a quaternary (i.e., permanently charged) lidocaine derivative, recently has been shown to interact with and permeate these channels to produce nociceptive and sensory blockade in animals in vivo. However, little is known about the specific interactions between QX-314 and TRPV1 channels. Thus, the authors examined the mechanistic basis by which QX-314 acts on TRPV1 channels. 0 μM). QX-314 (60 mM) activation and blockade by capsazepine was also demonstrated in Ca²⁺ imaging studies on TRPV1-expressing tsA201 cells. At subactivating concentrations (less than 1 mM), QX-314 potently inhibited capsaicin-evoked TRPV1 currents with an IC₅₀ of 8.0 ± 0.6 μM. Conclusions: The results of this study show that the quaternary lidocaine derivative QX-314 exerts biphasic effects on TRPV1 channels, inhibiting capsaicin-evoked TRPV1 currents at lower (micromolar) concentrations and activating TRPV1 channels at higher (millimolar) concentrations. These findings provide novel insights into the interactions between QX-314 and TRPV1 and may provide an explanation for the irritant properties of intrathecal QX-314 in mice in vivo.[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₆H₂₇CLN₂O
分子量	298.85
精确质量	298.181
CAS号	5369-03-9
相关CAS号	QX-314 bromide;24003-58-5
PubChem CID	21462
外观&性状	Typically exists as White to off-white solids at room temperature
熔点	209-211 °C
LogP	0.195
tPSA	29.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	268
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[Cl-].CC[N+](CC(NC1C(C)=CC=CC=1C)=O)(CC)CC
InChi Key	LLPPOMUAOGMYQI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H26N2O.ClH/c1-6-18(7-2,8-3)12-15(19)17-16-13(4)10-9-11-14(16)5;/h9-11H,6-8,12H2,1-5H3;1H
化学名	[2-(2,6-dimethylanilino)-2-oxoethyl]-triethylazanium;chloride
别名	QX-314 Cl; QX314 Cl; QX 314 Cl; QX 314 chloride; 5369-03-9; Lidocaine N-ethyl chloride; N-(2,6-DIMETHYLPHENYLCARBAMOYLMETHYL)TRIETHYLAMMONIUM CHLORIDE; QX-314 (chloride); QX-314 Chloride; CHEMBL128028; [2-(2,6-dimethylanilino)-2-oxoethyl]-triethylazanium;chloride;QX 314; QX314.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~50 mg/mL (~167.31 mM) DMSO : ~14.29 mg/mL (~47.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.14 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.4mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.83 mg/mL (2.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (334.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~50 mg/mL (~167.31 mM)
DMSO : ~14.29 mg/mL (~47.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.14 mg/mL (3.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.4mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (334.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3462 mL	16.7308 mL	33.4616 mL
	5 mM	0.6692 mL	3.3462 mL	6.6923 mL
	10 mM	0.3346 mL	1.6731 mL	3.3462 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。