| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- NMDA receptor (glycine binding site, as a co-agonist) [1][2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 和丝氨酸消旋酶 (SR) 在由 L-丝氨酸合成 (R)-丝氨酸后将其分解。化学测量和免疫组织化学显示 D-Ser 和 NMDAR 的分布表明 D-Ser 作为内源性共激动剂作用于 NMDAR NR1 亚基的甘氨酸调节位点 [3]。
- 皮质/海马神经元：(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）通过结合甘氨酸位点激活NMDA受体，增强谷氨酸诱导的电流，促进突触可塑性[1][2] - 胰岛β细胞（MIN6细胞、小鼠胰岛细胞）：(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（5-20 mM）以浓度依赖方式抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS），使胰岛素释放减少30-50%[4] - 精神分裂症患者来源的淋巴母细胞：(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（100 μM）可恢复这些细胞中受损的NMDA受体介导的钙内流[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
(R)-丝氨酸（10 g/L；口服；超过 8 周）可减少高脂肪饮食引起的体重增加 [4]。
- 精神分裂症小鼠模型（MK-801诱导型、NR1低表达小鼠）：长期给予(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（300 mg/kg/天，口服）可改善认知缺陷（工作记忆、注意力），减少刻板行为[1][2] - 抑郁症小鼠模型（慢性不可预测温和应激，CUMS）：(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（150 mg/kg，腹腔注射）具有抗抑郁样作用，增加蔗糖偏好度，减少强迫游泳实验中的不动时间[2] - 黑腹果蝇：肠道丝氨酸消旋酶合成的(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）调节睡眠时长；敲除丝氨酸消旋酶会减少睡眠，饮食补充D-丝氨酸（5 mM）可挽救该表型[3] - C57BL/6小鼠：长期口服补充(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（饮水中添加2 g/L，持续8周）损害葡萄糖耐量，抑制体内GSIS[4] |
| 酶活实验 |
- NMDA受体结合实验：大鼠大脑皮质细胞膜制剂与放射性标记甘氨酸及不同浓度的(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（0.1-100 μM）在4℃孵育2小时。通过过滤分离结合态放射性配体，测定放射性强度，(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）以竞争方式取代甘氨酸结合位点[1]
- 丝氨酸消旋酶活性实验：重组丝氨酸消旋酶与L-丝氨酸及(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（1-10 mM）在37℃孵育1小时。反应产物经衍生化后用HPLC分析，测定消旋速率，评估潜在的反馈调节作用[3] |
| 细胞实验 |
- NMDA受体电流记录：培养的海马神经元采用全细胞膜片钳模式，在加入或不加入(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（0.1-10 μM）的条件下施加谷氨酸（10 μM）。通过膜片钳放大器记录NMDA受体介导的电流，量化电流幅度[1]
- 胰岛素分泌实验：胰岛β细胞或分离的胰岛在低糖缓冲液（2.8 mM）中预孵育1小时，随后用(R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（5-20 mM）和高糖（16.7 mM）处理2小时。收集培养上清，通过ELISA测定胰岛素浓度[4] - 钙内流实验：精神分裂症患者来源的淋巴母细胞负载钙指示剂后，用谷氨酸（100 μM）+ (R)-丝氨酸（D-丝氨酸，(R)-Serine）（100 μM）处理。流式细胞术检测钙内流，量化荧光强度[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4周龄雄性C57Bl/6小鼠
剂量： 10g/L 给药途径： 口服（饮用水中添加10g/L D-丝氨酸）；8周结果：补充D-丝氨酸后第一周体重增加显著减少，与高脂饮食喂养小鼠的体重增加相似，但之后未能赶上。 - 精神分裂症模型小鼠：MK-801诱导的小鼠（0.3 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）或NR1低表达小鼠，通过灌胃给予(R)-丝氨酸（D-丝氨酸），剂量为300 mg/kg/天，连续14天。通过Y迷宫（工作记忆）和新物体识别测试评估认知功能；刻板行为评分[1][2] - 果蝇睡眠测定：丝氨酸消旋酶敲除果蝇和野生型对照果蝇分别喂食标准饲料或添加(R)-丝氨酸（D-丝氨酸）（5 mM）的饲料，持续3天。使用视频追踪系统监测睡眠时长，记录白天和夜间的睡眠片段[3] - 小鼠葡萄糖代谢研究：C57BL/6小鼠自由饮用含(R)-丝氨酸（D-丝氨酸）（2 g/L）的水，持续8周。通过腹腔注射葡萄糖（2 g/kg）进行葡萄糖耐量试验（GTT），并在0、30、60和120分钟时测量血糖水平。通过ELISA检测GTT期间收集的血清中的胰岛素水平[4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体内代谢毒性：长期补充(R)-丝氨酸（D-丝氨酸）（饮用水中浓度为2 g/L，持续8周）会损害小鼠胰岛β细胞功能，导致胰岛素分泌减少和葡萄糖耐受不良[4]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
D-丝氨酸是丝氨酸的R-对映异构体。它是一种NMDA受体激动剂，也是人类和大肠杆菌的代谢产物。它是一种D-α-氨基酸，属于丝氨酸。它是D-丝氨酸盐的共轭碱，也是D-丝氨酸酸的共轭酸，还是L-丝氨酸的对映异构体，以及D-丝氨酸两性离子的互变异构体。D-丝氨酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。已有关于D-丝氨酸在人类体内的报道，并有相关数据。D-丝氨酸是一种非必需氨基酸，是丝氨酸的右旋异构体，具有抗精神病活性。 D-丝氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）型谷氨酸受体甘氨酸位点的选择性完全激动剂。 NMDA型神经递质功能低下被认为在精神分裂症的病理生理学中起着重要作用，因此，给予D-丝氨酸并随后激活NMDA受体可能缓解精神病倾向。
- (R)-丝氨酸（D-丝氨酸）是一种内源性氨基酸，也是NMDA受体的关键共激动剂，对突触传递和可塑性至关重要[1][2] - 它由丝氨酸消旋酶内源性合成（将L-丝氨酸转化为D-丝氨酸），并由D-氨基酸氧化酶（DAO）降解[1][3] - (R)-丝氨酸（D-丝氨酸）是一种潜在的精神分裂症（靶向NMDA受体功能低下）和抑郁症治疗药物，但长期补充可能对葡萄糖代谢构成风险[2][4] - 在果蝇中，肠道来源的(R)-丝氨酸（D-丝氨酸）作为一种系统性信号调节睡眠，将肠道代谢与大脑功能联系起来[3] |
| 分子式 |
C3H7NO3
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|---|---|
| 分子量 |
105.09258
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| 精确质量 |
105.042
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| CAS号 |
312-84-5
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| 相关CAS号 |
D-Serine-d3;1414348-52-9
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| PubChem CID |
71077
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
394.8±32.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
220 °C
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| 闪点 |
192.6±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.519
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| LogP |
-1.58
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| tPSA |
83.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
72.6
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C([C@H](C(=O)O)N)O
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| InChi Key |
MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO3/c4-2(1-5)3(6)7/h2,5H,1,4H2,(H,6,7)/t2-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~475.78 mM)
Methanol :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (475.78 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.5157 mL | 47.5783 mL | 95.1565 mL | |
| 5 mM | 1.9031 mL | 9.5157 mL | 19.0313 mL | |
| 10 mM | 0.9516 mL | 4.7578 mL | 9.5157 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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