Raclopride (FLA-870) 中文名称: 雷氯必利

别名: FLA 870; FLA-870; RACLOPRIDE; 84225-95-6; (S)-3,5-dichloro-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-2-hydroxy-6-methoxybenzamide; 3,5-dichloro-N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-hydroxy-6-methoxybenzamide; CHEMBL8809; 430K3SOZ7G; DTXSID9045687; NCGC00025303-03; FLA870; Raclopride 雷氯必利;Raclopride 雷氯必利; (S)-3,5-二氯-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-羟基-6-甲氧基苯甲酰胺; 3,5-二氯-N-[(28-2)-1-乙基-2-吡咯烷基]-2-羟基-6-甲氧基苯甲酰胺

目录号: V29135 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Raclopride（原名 FLA 870）是一种新型、有效的选择性多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，它与 D2 和 D3 受体结合，解离常数 (Kis) 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM，但与 D1 和 D4 受体的亲和力非常低，Kis 为分别为 18000 nM 和 2400 nM。

Raclopride (FLA-870) CAS号: 84225-95-6
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

雷克洛必利（曾用名FLA 870）是一种新型、高效且选择性的多巴胺D2/D3受体拮抗剂，其与D2和D3受体的解离常数（Kis）分别为1.8 nM和3.5 nM，而对D1和D4受体的亲和力极低，Kis值分别为18000 nM和2400 nM。雷克洛必利对脑内D2受体的选择性体现在其Ki值上，其对D2、D3、D4和D1受体的Ki值分别为1.8、3.5、2400和18000 nM。该药可与放射性同位素（如³H或¹¹C）进行放射性标记，并用作正电子发射断层扫描（PET）和体外成像（放射自显影）的示踪剂。通过脑部PET扫描（例如PET/CT或PET/MRI）获取的图像，可以对脑D2多巴胺受体的结合能力进行无创评估，这有助于运动障碍的诊断。
雷克洛必利（FLA-870）（CAS 84225-95-6）是一种合成化合物，可作为D2多巴胺受体的选择性拮抗剂。它也是多巴胺D2/D3受体的选择性拮抗剂。¹¹C放射性标记的雷克洛必利用于正电子发射断层扫描（PET）以评估多巴胺与D2多巴胺受体的结合程度。雷克洛必利的分子式为C₁₅H₂₀Cl₂N₂O₃，分子量为347.24 g/mol。

生物活性&实验参考方法

靶点	D₂ Receptor ( Ki = 1.8 nM ); D₃ Receptor ( Ki = 3.5 nM ); D₄ Receptor ( Ki = 2400 nM ); D₁ Receptor ( Ki = 18000 nM ) Raclopride targets the D2 dopamine receptor as an antagonist. It also has affinity for the D3 receptor. By blocking these receptors, it inhibits dopamine-mediated signaling. This mechanism makes it useful for studying dopaminergic function and for PET imaging of dopamine receptors.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，雷克洛必利是多巴胺D2/D3受体的选择性拮抗剂。公开资料中并未详细列出其体外活性定量数据，例如D2和D3受体结合的Ki值。
体内研究 (In Vivo)	雷克洛必利（0.1、0.3 或 0.6 mg/kg；腹腔注射；30 分钟；白化雄性小鼠；OF1 品系）可显著缩短小鼠的攻击行为持续时间[2]。雷克洛必利是一种取代苯甲酰胺，对中枢多巴胺 D2 受体具有高选择性拮抗作用，并具有潜在的抗精神病作用。与经典的多巴胺受体阻断剂（如氟哌啶醇）相比，雷克洛必利在锥体外系副作用的临床前试验中表现出非典型特征。雷克洛必利对攻击行为的抗攻击特性尚未得到充分研究。本研究探讨了雷克洛必利（0.1、0.3 或 0.6 mg/kg）对雄性小鼠攻击行为和运动行为的影响。注射后 30 分钟进行攻击行为测试。对小鼠的攻击行为进行录像，并评估其在 11 种主要行为类别中所花费的时间。结果显示，雷克洛必利具有明显的抗攻击作用，运动功能障碍极少，探索行为略有增加。这种行为特征与其他非典型抗精神病药物观察到的非常相似，但与经典抗精神病药物略有不同。[2] 在体内，11C放射性标记的雷克洛必利用于正电子发射断层扫描（PET）以评估多巴胺与D2多巴胺受体的结合程度。它被用作PET放射性配体，用于对大脑中的多巴胺D2受体进行成像。该应用对于研究涉及多巴胺能功能障碍的神经和精神疾病具有重要价值。
酶活实验	对于无细胞检测，可使用放射性配体结合试验测定雷氯必利与D2和D3多巴胺受体的结合亲和力。将表达这些受体的细胞膜制备物与D2/D3受体特异性放射性标记配体（例如[3H]螺哌隆或[3H]雷氯必利）以及不同浓度的未标记雷氯必利孵育。通过竞争性结合曲线计算Ki值。
细胞实验	在体外细胞实验中，可在表达D2和D3受体的细胞中评估雷克洛必利对这些受体的拮抗活性。用雷克洛必利处理细胞，并用多巴胺激动剂刺激。测量激动剂诱导的反应（例如cAMP积累或钙动员）的抑制情况。受体拮抗作用的IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
动物实验	OF1品系白化雄性小鼠 0.1、0.3或0.6 mg/kg 腹腔注射在体内，雷克洛必利用于PET成像研究。放射性标记化合物（[11C]雷克洛必利）通过静脉注射给药给受试者（动物或人）。进行PET扫描以测量放射性配体与脑内D2受体的结合。结合潜能通过动力学模型计算。
药代性质 (ADME/PK)	雷克洛必利（CAS 84225-95-6）的分子式为C15H20Cl2N2O3，分子量为347.24 g/mol。它也称为FLA-870。外观：通常为粉末。溶解性：溶于DMSO和其他有机溶剂。储存：与小分子化合物的储存方式相同（干燥、避光、-20°C）。纯度：通常用于科研用途时纯度>98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种D2受体拮抗剂，其潜在副作用可能包括锥体外系症状和其他多巴胺相关效应。在PET成像所用剂量下，该化合物通常耐受性良好。
参考文献	[1]. Dopamine receptor pharmacology. Trends Pharmacol Sci. 1994 Jul;15(7):264-70. [2]. Behavioral profile of raclopride in agonistic encounters between male mice. Pharmacol Biochem Behav. 1994;47(3):753-756.
其他信息	3,5-二氯-N-[[(2S)-1-乙基-2-吡咯基]甲基]-2-羟基-6-甲氧基苯甲酰胺属于水杨酰胺类化合物。雷克拉吡啶曾用于帕金森病的临床试验。它是一种具有抗精神病特性的取代苯甲酰胺。它是多巴胺D2受体（参见“多巴胺D2受体”）拮抗剂。正如Philip Seeman和Hubert Van Tol在这篇综述中所讨论的，多巴胺受体是治疗精神分裂症、帕金森病和亨廷顿病的主要靶点。选择性靶向特定亚型多巴胺受体的药物可以提高治疗效果。大多数抗精神病药物阻断D2受体的程度与临床疗效直接相关，但氯氮平除外，它倾向于靶向D4受体。D1和D2受体可以相互增强，可能通过G蛋白亚基实现。在精神分裂症中，D2和D3受体的密度增加10%，而D4受体的密度增加600%。因此，D4受体可能成为未来抗精神病药物的靶点。虽然抗精神病药物最初有助于多巴胺受体的发现，但目前已克隆的五种多巴胺受体正在促进选择性抗精神病药物和抗帕金森病药物的发现。抗精神病药物：这些药物可以控制躁狂精神病行为，缓解急性精神病状态，减轻精神病症状，并具有镇静作用。它们用于治疗精神分裂症、阿尔茨海默病、术后短暂性精神病或心肌梗死等疾病。这些药物通常被称为神经阻滞剂，这意味着它们可能产生神经系统副作用，但并非所有抗精神病药物都会产生此类副作用。许多此类药物也可能对恶心、呕吐和瘙痒有效。（参见所有被归类为抗精神病药物的化合物。）多巴胺拮抗剂：这类药物与多巴胺受体结合，但不激活受体，从而阻断多巴胺或外源性激动剂的作用。许多用于治疗精神病性疾病的药物（抗精神病药物）都是多巴胺拮抗剂，尽管它们的治疗效果可能归因于对大脑的长期调节，而非阻断多巴胺受体的急性效应。多巴胺拮抗剂还用于其他临床应用，包括作为止吐药、治疗图雷特综合征和治疗呃逆。多巴胺受体阻断与神经阻滞剂恶性肿瘤相关。雷克洛必利是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗。它主要用作药理学工具和PET放射性配体，用于多巴胺D2受体的成像。其作用机制涉及选择性拮抗D2和D3多巴胺受体。目前尚无关于其用于治疗的临床试验报道。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₅H₂₀CL₂N₂O₃
分子量	347.24
精确质量	346.085
CAS号	84225-95-6
相关CAS号	Raclopride-d5 hydrochloride; 1217623-85-2; Raclopride tartrate; 98185-20-7
PubChem CID	3033769
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.288g/cm3
沸点	420.3ºC at 760 mmHg
熔点	54 °C
闪点	208ºC
折射率	1.563
LogP	3.25
tPSA	61.8
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	386
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CCN1CCC[C@H]1CNC(=O)C2=C(C(=CC(=C2OC)Cl)Cl)O
InChi Key	WAOQONBSWFLFPE-VIFPVBQESA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H20Cl2N2O3/c1-3-19-6-4-5-9(19)8-18-15(21)12-13(20)10(16)7-11(17)14(12)22-2/h7,9,20H,3-6,8H2,1-2H3,(H,18,21)/t9-/m0/s1
化学名	3,5-dichloro-N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-hydroxy-6-methoxybenzamide
别名	FLA 870; FLA-870; RACLOPRIDE; 84225-95-6; (S)-3,5-dichloro-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-2-hydroxy-6-methoxybenzamide; 3,5-dichloro-N-[[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-hydroxy-6-methoxybenzamide; CHEMBL8809; 430K3SOZ7G; DTXSID9045687; NCGC00025303-03; FLA870; Raclopride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 69~100 mg/mL (198.7~288 mM) Ethanol: ~69 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 69~100 mg/mL (198.7~288 mM)
Ethanol: ~69 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8799 mL	14.3993 mL	28.7985 mL
	5 mM	0.5760 mL	2.8799 mL	5.7597 mL
	10 mM	0.2880 mL	1.4399 mL	2.8799 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05282277	Recruiting	Drug: Transdermal Estradiol Drug: Raclopride C11	Depression Psychosis Anhedonia	University of North Carolina, Chapel Hill	April 20, 2022	Phase 4
NCT02169310	Recruiting	Device: tDCS Drug: [11C] Raclopride	Traumatic Brain Injury	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)	November 18, 2014	Phase 1
NCT03190954	Recruiting	Drug: [11C]raclopride plus placebo Drug: [11C]raclopride plus drug	Normal Physiology Opioid Use Disorders	National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)	August 17, 2017	Early Phase 1
NCT03648892	Completed	Drug: [c11] raclopride Drug: [18F]fallypride	Obesity Overweight Healthy Volunteers	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	September 21, 2018	Early Phase 1
NCT02020408	Completed	Drug: [11C]raclopride Drug: [11C]DASB Drug: amphetamine	Eating Disorder	University of California, San Diego	May 2011	Phase 4