| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：雷诺嗪选择性抑制晚期 I(Na)，减少 [Na(+)](i) 依赖性钙超载，并减轻与心肌细胞缺血/再灌注和心力衰竭相关的心室复极和收缩力异常。在狗的左心室肌细胞中，雷诺嗪以浓度依赖性方式显着且可逆地缩短 0.5 Hz 或 0.25 Hz 刺激的肌细胞的动作电位持续时间 (APD)。 5 和 10 mM 雷诺嗪可逆地缩短抽搐收缩 (TC) 的持续时间并消除后收缩。研究发现雷诺嗪与失活状态的 I(NaL) 钠通道的结合比与静息状态的 I(NaL) 的结合更紧密。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在经历左冠状动脉前降支闭塞再灌注的大鼠中，雷诺嗪（推注 10 mg/kg 和输注 9.6 mg/kg/h；推注；持续 145 分钟；雄性 Wistar 大鼠）治疗可显着降低梗塞面积和心肌肌钙蛋白 T 释放[3]。
|
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rats (240-350 g)[3]
Doses: Bolus injection 10 mg/kg and infusion (9.6 mg/kg/h) Route of Administration: Bolus injection; for 145 minutes Experimental Results: Dramatically decreased infarct size and cardiac troponin T release in rats subjected to left anterior descending coronary artery occlusion-reperfusion. |
| 参考文献 |
[1]. Keating GM. Ranolazine: a review of its use as add-on therapy in patients with chronic stable angina pectoris. Drugs. 2013 Jan;73(1):55-73.
[2]. Wang WQ, et al. Antitorsadogenic effects of ({+/-})-N-(2,6-dimethyl-phenyl)-(4[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-1-piperazine (ranolazine) in anesthetized rabbits. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):875-81. [3]. Zacharowski K, et al. Ranolazine, a partial fatty acid oxidation inhibitor, reduces myocardial infarct size and cardiac troponin T release in the rat. Eur J Pharmacol. 2001 Apr 20;418(1-2):105-10. |
| 分子式 |
C24H33N3O4
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
427.54
|
|
| CAS号 |
95635-55-5
|
|
| 相关CAS号 |
Ranolazine dihydrochloride;95635-56-6;Ranolazine-d3;1054624-77-9;Ranolazine-d5;1092804-87-9;Ranolazine-d8;1092804-88-0
|
|
| SMILES |
O=C(NC1=C(C)C=CC=C1C)CN2CCN(CC(O)COC3=CC=CC=C3OC)CC2
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3390 mL | 11.6948 mL | 23.3896 mL | |
| 5 mM | 0.4678 mL | 2.3390 mL | 4.6779 mL | |
| 10 mM | 0.2339 mL | 1.1695 mL | 2.3390 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02360397 | Completed Has Results | Drug: ranolazine | Ventricular Premature Complexes Myocardial Ischemia |
Kent Hospital, Rhode Island | December 2014 | Phase 2 |
| NCT02252406 | Completed Has Results | Drug: Ranolazine Other: Placebo |
Stable Angina Metabolic Syndrome |
University of Florida | September 2015 | Phase 4 |
| NCT02239926 | Terminated Has Results | Drug: Ranolazine Drug: Placebo |
Diarrhea Predominant Irritable Bowel Syndrome |
Mayo Clinic | September 2014 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT02133352 | Completed Has Results | Drug: Ranolazine | Pulmonary Hypertension Diastolic Left Ventricular Dysfunction |
Boston University | July 2011 | Phase 4 |
|
|
|
MC4171
Lys-CoA TFA
MOZ-IN-3
JG-2016
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号