Ranolazine 2HCl (RS-43285; CVT-303) 中文名称: 盐酸雷诺嗪

别名: RS-43285; RS43285; RS 43285; CVT 303; CVT303; CVT-303; Ranolazine; Ranexa; Latixa; Ranolazine Dihydrochloride; Ranolazine Hydrochloride; Ranolazine HCl; . 盐酸雷诺嗪;N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪;乙酰胺盐酸盐; 雷诺嗪;雷诺嗪及其盐; 雷诺嗪二盐酸盐;雷诺嗪盐酸盐;3-氨基-4-(2-甲基丙胺基)喹啉N4-(2-甲基丙基)-3,4-喹啉二胺;N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺二盐酸盐; Ranolazine Dihydrochloride 雷诺嗪盐酸盐;二盐酸雷诺嗪;雷诺嗪二盐酸化物;雷诺嗪二盐酸盐标准品; N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺;N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺盐酸盐;雷喏嗪

目录号: V0368 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

雷诺嗪 2HCl（也称为雷诺嗪二盐酸盐）是雷诺嗪的二HCl盐（RS43285；CVT303），是一种抗心绞痛药物，通过钠/钙通道充当有效的钙摄取抑制剂，用于治疗慢性心绞痛。

Ranolazine 2HCl (RS-43285; CVT-303) CAS号: 95635-56-6
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Ranolazine 2HCl (RS-43285; CVT-303):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
相关产品

产品描述

雷诺嗪 2HCl（也称为雷诺嗪二盐酸盐），雷诺嗪的二HCl盐（RS43285；CVT303），是一种抗心绞痛药物，通过钠/钙通道充当有效的钙摄取抑制剂，用于治疗慢性心绞痛。雷诺嗪是一种抗缺血剂，可抑制晚期钠电流，从而减少 Na+ 依赖性 Ca2+ 过载。雷诺嗪可导致 ATP 产生向葡萄糖氧化方向转变，这是因为与碳水化合物氧化相比，在脂肪酸氧化过程中需要更多的氧气来磷酸化相同量的 ATP。这些研究表明雷诺嗪还抑制肝细胞中脂肪酸的耗氧和生酮作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	体外活性：雷诺嗪选择性抑制晚期 I(Na)，减少 [Na(+)](i) 依赖性钙超载，并减轻与心肌细胞缺血/再灌注和心力衰竭相关的心室复极和收缩力异常。在狗的左心室肌细胞中，雷诺嗪以浓度依赖性方式显着且可逆地缩短 0.5 Hz 或 0.25 Hz 刺激的肌细胞的动作电位持续时间 (APD)。 5 和 10 mM 雷诺嗪可逆地缩短抽搐收缩 (TC) 的持续时间并消除后收缩。研究发现雷诺嗪与失活状态的 I(NaL) 钠通道的结合比与静息状态的 I(NaL) 的结合更紧密。
体内研究 (In Vivo)	在经历左冠状动脉前降支闭塞再灌注的大鼠中，雷诺嗪（推注 10 mg/kg 和输注 9.6 mg/kg/h；推注；持续 145 分钟；雄性 Wistar 大鼠）治疗可显着降低梗塞面积和心肌肌钙蛋白 T 释放[3]。
动物实验	Animal/Disease Models: Male Wistar rats (240-350 g)[3] Doses: Bolus injection 10 mg/kg and infusion (9.6 mg/kg/h) Route of Administration: Bolus injection; for 145 minutes Experimental Results: Dramatically decreased infarct size and cardiac troponin T release in rats subjected to left anterior descending coronary artery occlusion-reperfusion.
参考文献	[1]. Keating GM. Ranolazine: A Review of Its Use as Add-On Therapy in Patients with Chronic Stable Angina Pectoris. Drugs. 2013 Jan;73(1):55-73. [2]. Wang WQ, Robertson C, Dhalla AK, Belardinelli L. Antitorsadogenic effects of ({+/-})-N-(2,6-dimethyl-phenyl)-(4[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-1-piperazine (ranolazine) in anesthetized rabbits. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):875-81. doi: 10.1124/jpet.108.137729. Epub 2008 Mar 5. [3]. Zacharowski K, Blackburn B, Thiemermann C. Ranolazine, a partial fatty acid oxidation inhibitor, reduces myocardial infarct size and cardiac troponin T release in the rat. Eur J Pharmacol. 2001 Apr 20;418(1-2):105-10.
其他信息	An acetanilide and piperazine derivative that functions as a SODIUM CHANNEL BLOCKER and prevents the release of enzymes during MYOCARDIAL ISCHEMIA. It is used in the treatment of ANGINA PECTORIS.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C24H33N3O4.2HCL

分子量

500.46

精确质量

499.2

CAS号

95635-56-6

相关CAS号

Ranolazine-d8 dihydrochloride;1219802-60-4;Ranolazine;95635-55-5

PubChem CID

71279

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

624.1ºC at 760 mmHg

熔点

222-229.5ºC(lit.)

LogP

3.86

tPSA

74.27

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

531

定义原子立体中心数目

InChi Key

RJNSNFZXAZXOFX-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C24H33N3O4.2ClH/c1-18-7-6-8-19(2)24(18)25-23(29)16-27-13-11-26(12-14-27)15-20(28)17-31-22-10-5-4-9-21(22)30-3;;/h4-10,20,28H,11-17H2,1-3H3,(H,25,29);2*1H

化学名

N-(2,6-dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]acetamide;dihydrochloride

别名

RS-43285; RS43285; RS 43285; CVT 303; CVT303; CVT-303; Ranolazine; Ranexa; Latixa; Ranolazine Dihydrochloride; Ranolazine Hydrochloride; Ranolazine HCl; .

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:100 mg/mL (199.8 mM)

Water:100 mg/mL (199.8 mM)

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (199.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9982 mL	9.9908 mL	19.9816 mL
	5 mM	0.3996 mL	1.9982 mL	3.9963 mL
	10 mM	0.1998 mL	0.9991 mL	1.9982 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02360397	Completed Has Results	Drug: ranolazine	Ventricular Premature Complexes Myocardial Ischemia	Kent Hospital, Rhode Island	December 2014	Phase 2
NCT02252406	Completed Has Results	Drug: Ranolazine Other: Placebo	Stable Angina Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02133352	Completed Has Results	Drug: Ranolazine	Pulmonary Hypertension Diastolic Left Ventricular Dysfunction	Boston University	July 2011	Phase 4
NCT02239926	Terminated Has Results	Drug: Ranolazine Drug: Placebo	Diarrhea Predominant Irritable Bowel Syndrome	Mayo Clinic	September 2014	Phase 2 Phase 3