规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
VEGFR1 (IC50 = 13 nM); VEGFR2 (IC50 = 4.2 nM); VEGFR3 (IC50 = 46 nM); PDGFRβ (IC50 = 22 nM); Braf (IC50 = 28 nM); VEGFR2 (BRafV600E = 19 nM); Raf-1 (IC50 = 2.5 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Regorafenib 有效抑制 NIH-3T3/VEGFR2 细胞中的 VEGFR2 自磷酸化,IC50 为 3 nM。 Regorafenib 的 IC50 为 90 nM,在 PDGF-BB 刺激后阻断 HAoSMC 中的 PDGFR-β 自磷酸化。罗戈非尼抑制 vegf165 刺激的 HUVEC 增殖,IC50 为 3 nM[1]。瑞戈非尼的 IC50 为 5 μM,以浓度依赖性方式抑制 Hep3B 细胞的生长。 JNK 靶向磷酸化 c-Jun,但不是总 c-Jun,随后在 Hep3B 细胞中被调节剂阿非尼上调[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
瑞戈非尼在 10 至 100 mg/kg 剂量下可有效减缓 Colo-205 异种移植物的生长,10 mg/kg 剂量下第 14 天的 TGI 为 75%。瑞戈非尼在 MDA-MB-231 模型中,剂量低至 3 mg/kg 时非常有效,产生 81% 的显着 TGI,在剂量为 10 和 30 mg/kg 时,TGI 上升至 93%,达到肿瘤停滞[1]。
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酶活实验 |
体外测试中使用重组 VEGFR2(鼠类 aa785–aa1367)、VEGFR3(鼠类 aa818–aa1363)、PDGFRβ(aa561–aa1106)、Raf-1(aa305–aa648)和 BRafV600E(aa409–aa765)激酶结构域。在恒定的 1 M 瑞戈非尼浓度下,进行初始体外激酶抑制分析。选择响应激酶,例如 VEGFR1 和 RET,用于计算 50% 抑制浓度 (IC50) 值。使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白、TIE2 的胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG 作为底物,使用均相时间分辨荧光 (HTRF) 测定来测量 TIE2 激酶抑制。
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细胞实验 |
GIST 882 和 TT 细胞在含有 L-谷氨酰胺的 RPMI 培养基中生长以进行增殖测定,而 MDA-MB-231、HepG2 和 A375 细胞在始终补充有 10% hiFBS 的 DMEM 中生长。胰蛋白酶处理的细胞以每孔 5×104 个细胞的密度接种在含有含 10% FBS 的完全培养基的 96 孔板中,并在 37°C 下生长过夜。添加载体或瑞格非尼(在完全生长培养基中连续稀释至最终浓度在 10 μM 至 5 nM 之间)和 0.2% DMSO,继续孵育 96 小时。使用 CellTitre-GloTM 测量细胞增殖。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C₂₁H₁₆CL₂F₄N₄O₃
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分子量 |
519.28
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精确质量 |
518.0535584
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CAS号 |
835621-07-3
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F.Cl
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InChi Key |
ACSWJKPZXNIVMY-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H15ClF4N4O3.ClH/c1-27-19(31)18-10-13(6-7-28-18)33-12-3-5-17(16(23)9-12)30-20(32)29-11-2-4-15(22)14(8-11)21(24,25)26;/h2-10H,1H3,(H,27,31)(H2,29,30,32);1H
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化学名 |
4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;hydrochloride
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别名 |
BAY-734506 HCl; BAY 734506; BAY734506; Regorafenib HCl. Brand name: Stivarga
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9257 mL | 9.6287 mL | 19.2574 mL | |
5 mM | 0.3851 mL | 1.9257 mL | 3.8515 mL | |
10 mM | 0.1926 mL | 0.9629 mL | 1.9257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03992456 | Active Recruiting |
Drug: Regorafenib Biological: Panitumumab |
Metastatic Colon Adenocarcinoma Metastatic Colorectal Carcinoma |
Academic and Community Cancer Research United |
April 24, 2020 | Phase 2 |
NCT04776148 | Active Recruiting |
Drug: regorafenib Drug: lenvatinib |
Colorectal Neoplasms | Merck Sharp & Dohme LLC | March 29, 2021 | Phase 3 |
NCT03563157 | Active Recruiting |
Drug: Oxaliplatin Drug: Regorafenib |
mCRC Colorectal Cancer Metastatic |
ImmunityBio, Inc. | May 25, 2018 | Phase 1 Phase 2 |
NCT02788006 | Completed | Drug: Regorafenib 160 mg | Colorectal Adenocarcinoma | Federation Francophone de Cancerologie Digestive |
January 2016 | Phase 2 |
Regorafenib inhibits key kinase targets in cells expressing VEGFR2, TIE2, PDGFR‐β, or FGFR.Int J Cancer.2011 Jul 1;129(1):245-55. td> |
Regorafenib inhibits tumor vasculature and tumor growth in a rat GS9L glioblastoma model: time‐course analysis by DCE‐MRI.Int J Cancer.2011 Jul 1;129(1):245-55. td> |
Regorafenib significantly reduces tumor MVA in the Colo‐205 CRC xenograft model.Int J Cancer.2011 Jul 1;129(1):245-55. th> |
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Regorafenib exhibits antitumorigenic and antiangiogenic effects in the MDA‐MB‐231 breast xenograft model.Int J Cancer.2011 Jul 1;129(1):245-55. td> |
In vivoantitumor efficacy of regorafenib.Int J Cancer.2011 Jul 1;129(1):245-55. td> |