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Regorafenib monohydrate (BAY73-4506)

别名: BAY-734506 monohydratel; BAY 734506; BAY734506; Regorafenib HCl. Brand name: Stivarga 瑞格非尼(水合物);瑞格菲尼水合物;瑞格菲尼一水合物;瑞格菲尼一水物;瑞戈非尼一水合物;瑞格非尼一水合物;瑞戈非尼水合物;瑞格非尼;瑞格非尼-水合物;瑞格菲尼盐酸盐; 4- [4 - [[[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基] -3-氟苯氧基] -N-甲基-2-吡啶甲酰胺水合物;瑞格非尼水合物
目录号: V0072 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
瑞戈非尼一水合物（也称为 BAY 73-4506 一水合物）是瑞戈非尼的水合形式，是一种口服生物可利用的多激酶抑制剂，靶向激酶如 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50 值为 13无细胞测定中分别为 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。
Regorafenib monohydrate (BAY73-4506) CAS号: 1019206-88-2
产品类别: c-RET
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Regorafenib monohydrate (BAY73-4506):

  • Regorafenib (BAY73-4506)
  • Regorafenib HCl (BAY-73-4506)
  • Regorafenib mesylate
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
瑞戈非尼一水合物（也称为 BAY 73-4506 一水合物）是瑞戈非尼的水合形式，是一种口服生物可利用的多激酶抑制剂，靶向激酶，例如 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50无细胞测定中的值分别为 13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。它具有抗癌特性，并已获得 FDA 批准用于治疗肝癌。
生物活性&实验参考方法
靶点
Raf-1 (IC50 = 2.5 nM); Tie2 (IC50 = 311 ± 46 nM); VEGFR2 (IC50 = 4.2 nM); VEGFR1 (IC50 = 13 nM); BRafV600E (IC50 = 19 nM); PDGFRβ (IC50 = 22 nM); Braf (IC50 = 28 nM); VEGFR3 (IC50 = 46 nM)
体外研究 (In Vitro)
Regorafenib 一水合物（0–10 μM，96 小时）在 GIST 882、甲状腺 TT、MDA-MB-231、HepG2、A375 和 SW620 细胞中表现出抗增殖活性[1]。 Regorafenib 一水合物（0–3000 nM，30 分钟）抑制 FGFR 和 pERK1/2 以及 VEGFR2、TIE2 和 PDGFR– 自磷酸化 [1]。 Regorafenib 一水合物的 IC50 为 5 μM，以浓度依赖性方式抑制 Hep3B 细胞生长。然后，瑞戈非尼会提高 Hep3B 细胞（JNK 靶标）中的磷酸化 c-Jun 水平，但不会提高总 c-Jun 水平[3]。
体内研究 (In Vivo)
Rogafenib 一水合物（10 mg/kg，口服，单剂量或每天服用 4 天）可抑制大鼠 GS9L 胶质母细胞瘤模型中的肿瘤脉管系统和肿瘤生长[1]。 Rogafenib 一水合物（0-100 mg/kg，口服，qd × 9）在 Colo-205、MDA-MB-231 和 786-O 模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
酶活实验
Raf-1 (aa305-aa648)、PDGFRβ (aa561-aa1106)、VEGFR2 (鼠类 aa785-aa1367)、VEGFR3 (鼠类 aa818-aa1363) 和 BRafV600E (aa409-aa765) 激酶结构域用于体外测试。初始 1 μM 瑞戈非尼浓度用于体外激酶抑制分析。选定的响应激酶，例如 VEGFR1 和 RET，用于测定 IC50 值，即 50% 的抑制浓度。通过使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白、TIE2的胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG作为底物，使用均相时间分辨荧光（HTRF）测定来测量TIE2激酶抑制。
细胞实验
GIST 882 和 TT 细胞在含有 L-谷氨酰胺的 RPMI 培养基中生长以进行增殖测定，而 MDA-MB-231、HepG2 和 A375 细胞在始终补充有 10% hiFBS 的 DMEM 中生长。胰蛋白酶处理的细胞以每孔 5 104 个细胞的密度接种在含有含 10% FBS 的完全培养基的 96 孔板中，并在 37 °C 下生长过夜。第二天，添加媒介物或瑞格非尼，并在完全生长培养基中连续稀释至最终浓度在 10 M 至 5 nM 之间，以及 0.2% DMSO，并继续孵育另外 96 小时。量化细胞增殖。
动物实验
PEG400/125 mM aqueous methanesulfonic acid (80/20) or polypropylene glycol/PEG400/Pluronic F68 (42.5/42.5/15 + 20% Aqua); 3, 10, 30, 200 mg/kg; oral
Female athymic NCr nu/nu mice with Colo-205, MDA-MB-231 or 786-O
参考文献
[1]. Int J Cancer . 2011 Jul 1;129(1):245-55.

[2]. Ther Adv Med Oncol . 2010 Jan;2(1):39-49.

[3]. J Cell Physiol . 2013 Feb;228(2):292-7.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₁H₁₇CLF₄N₄O₄
分子量
500.83
精确质量
500.09
元素分析
C, 50.36; H, 3.42; Cl, 7.08; F, 15.17; N, 11.19; O, 12.78
CAS号
1019206-88-2
相关CAS号
Regorafenib;755037-03-7;Regorafenib Hydrochloride;835621-07-3;Regorafenib mesylate;835621-08-4
外观&性状
Solid powder
SMILES
CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F.O
InChi Key
ZOPOQLDXFHBOIH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H15ClF4N4O3.H2O/c1-27-19(31)18-10-13(6-7-28-18)33-12-3-5-17(16(23)9-12)30-20(32)29-11-2-4-15(22)14(8-11)21(24,25)26;/h2-10H,1H3,(H,27,31)(H2,29,30,32);1H2
化学名
4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;hydrate
别名
BAY-734506 monohydratel; BAY 734506; BAY734506; Regorafenib HCl. Brand name: Stivarga
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: >100 mg/mL (~200.9 mM)
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.
Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.
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Solubility in Formulation 3: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9967 mL 9.9834 mL 19.9669 mL
5 mM 0.3993 mL 1.9967 mL 3.9934 mL
10 mM 0.1997 mL 0.9983 mL 1.9967 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03878524 Active
Recruiting		 Drug: Afatinib
Drug: Regorafenib		 Metastatic Breast Carcinoma
Anemia		 OHSU Knight Cancer Institute April 1, 2020 Phase 1
生物数据图片

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