Reparixin L-lysine salt 中文名称: 瑞帕利辛L-赖氨酸盐

别名: DF 1681Y L-lysine salt; DF-1681Y L-lysine salt; DF1681Y L-lysine salt; Reparixin; Repertaxin; Repertaxin L-lysine salt REPERTAXIN L-赖氨酸盐; 瑞帕利辛L-赖氨酸盐

目录号: V3793 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Reparixin L-lysine salt 是 Reparixin 的 L-赖氨酸盐形式，是一种新型、有效的小分子量变构抑制剂，可抑制趋化因子受体 1/2 (CXCR1/2) 的激活。

Reparixin L-lysine salt CAS号: 266359-93-7
产品类别: CXCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Reparixin L-赖氨酸盐是 Reparixin 的 L-赖氨酸盐形式，是一种新型、有效的小分子量变构抑制剂，可抑制趋化因子受体 1/2 (CXCR1/2) 的激活。它是目前第一个正在进行临床研究的预防器官移植缺血/再灌注损伤的候选药物。 Reparixin 与 CXCR1 的结合模式已被研究并用于双变构 CXCR1 和 CXCR2 抑制剂的计算机辅助设计程序。结构和生化数据与 CXCR1 和 Repertaxin 之间相互作用的非竞争性变构模式一致，该模式通过将 CXCR1 锁定在非活性构象中来阻止信号传导。 Repertaxin 是体内多形核细胞募集的有效抑制剂，可保护器官免受再灌注损伤。靶向 CXCR1 的 Repertaxin 相互作用位点代表了调节趋化受体活性的一般策略。

生物活性&实验参考方法

靶点

CXCR1 ( IC50 = 1 nM ); CXCR2 ( IC50 ∼ 100 nM ); CXCR1^Ile43Val ( IC50 = 80 nM ); CXCR1wt^wt ( IC50 = 5.6 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Reparixin L-赖氨酸盐（Reparixin L-赖氨酸盐）是 Reparixin 的 L-赖氨酸盐形式，是一种新型、有效的小分子量变构抑制剂，可抑制趋化因子受体 1/2 (CXCR1/2) 的激活。它是目前第一个正在进行临床研究的预防器官移植缺血/再灌注损伤的候选药物。 Reparixin 与 CXCR1 的结合模式已被研究并用于双变构 CXCR1 和 CXCR2 抑制剂的计算机辅助设计程序。结构和生化数据与 CXCR1 和 Repertaxin 之间相互作用的非竞争性变构模式一致，该模式通过将 CXCR1 锁定在非活性构象中来阻止信号传导。 Repertaxin 是体内多形核细胞募集的有效抑制剂，可保护器官免受再灌注损伤。靶向 CXCR1 的 Repertaxin 相互作用位点代表了调节趋化受体活性的一般策略。激酶测定：Reparixin L-赖氨酸盐（Reparixin L-赖氨酸盐）是 Reparixin 的 L-赖氨酸盐形式，是一种新型、有效的小分子量变构抑制剂，可抑制趋化因子受体 1/2 (CXCR1/2) 的激活。 Reparixin 是 CXCL8 诱导的人类 PMN 生物活性的有效功能抑制剂，对 CXCR1 具有显着的选择性（约 400 倍），如 CXCR1/L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞以及人类的具体实验所示。 PMN。在表达 Ile43Val CXCR1 突变体的 L1.2 细胞中，Reparixin 的功效显着较低（CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC50 值分别为 5.6 nM 和 80 nM）。细胞测定：L1.2 细胞悬浮液（1.5-3×106 个细胞/mL）在载体或 Reparixin (1 nM-1 μM) 存在下于 37°C 孵育 15 分钟，然后一式三份接种在上部趋化室的室。不同的激动剂以以下浓度接种在室的下室中：1 nM CXCL8、0.03 nM fMLP、10 nM CXCL1、2.5 nM CCL2、30 nM C5a。趋化室在 37°C、5% CO2 的空气中孵育 45 分钟（人 PMN）或 2 小时（单核细胞）。孵育结束时，移除过滤器、固定并染色，并在样品编码后对每个迁移孔在高放大倍数（100×）下的五个油浸区域进行计数。使用 5 μm 孔径 Transwell 过滤器评估 L1.2 迁移。

体内研究 (In Vivo)

静脉注射[14C]-Reparixin L-赖氨酸盐后，在大鼠和犬中研究了Reparixin 的药代动力学和代谢。在实验动物和人类中，Reparixin 的血浆蛋白结合率高达 50 µg/mL，>99%，但浓度较高时结合率较低。尽管放射性能迅速分布到大鼠组织中，但大鼠和狗的 Vss 都很低（约 0.15 L/kg）。然而，Reparixin 在大鼠（t1/2~0.5 h）中比在狗（t1/2~10 h）中消除得更快

酶活实验

Reparixin L-赖氨酸盐是一种新型强效小分子量变构抑制剂，可抑制趋化因子受体 1/2 (CXCR1/2) 的激活。它是 Reparixin 的 L-赖氨酸盐形式。正如对 CXCR1/L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞以及人 PMN 的特定实验所证明的那样，Reparixin 是 CXCL8 诱导的人 PMN 生物活性的强功能抑制剂，具有显着的选择性（约 400 倍）对于 CXCR1。在表达 CXCR1 Ile43Val 突变体的 L1.2 细胞中，Reparixin 的有效性显着降低（CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC50 值分别为 5.6 nM 和 80 nM）。

细胞实验

L1.2 将细胞悬液（1.5-3×10⁶ 细胞/mL）在 37°C 下与媒介物或载体一起孵育 15 分钟后，一式三份接种到趋化室的上室中。瑞帕利辛 (1 nM-1μM)。以下浓度的各种激动剂接种在室的下室中：1 nM CXCL8、0.03 nM fMLP、10 nM CXCL1、2.5 nM CCL2 和 30 nM C5a。趋化室在 37°C、5% CO₂ 空气中孵育 45 分钟（人 PMN）或 2 小时（单核细胞）。培养期结束后，取出滤膜，清洗并染色。按照样本编码，在 100 倍高倍率下对每次迁移计数 5 个油浸区域。使用孔径为 5 μm 的 Transwell 过滤器评估 L1.2 迁移。

动物实验

Rats and Dogs: The male Lister Hooded (partially pigmented) and female and male Sprague-Dawley CD (albino) rats are used. There are both male and female beagle dogs used, weighing between 8.3 and 9.4 kg when they are dosed, and they are around 15 months old. An equivalent amount of L-lysine that has been suitably radiodiluted with Reparixin L-lysine salt and repurified [14C]-Reparixin free acid are given intravenously to rats and dogs in a sterile isotonic (0.9%, w/v) saline solution. A bolus injection into the caudal vein administers a solution containing 9 mg/mL of the drug in total at a dose volume of 5 mL/kg (30 mg free Reparixin/kg) to rats. Dogs are given a bolus injection into a superficial forelimb vein containing a solution with a total drug concentration of 100 mg/mL at a dose volume of 0.5 mL/kg (33 mg free Reparixin/kg).

参考文献

[1]. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002.

[2]. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54.

[3]. Species differences in the pharmacokinetics and metabolism of reparixin in rat and dog. Xenobiotica. 2006 May;36(5):419-40.

[4]. METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BONE LOSS AND/OR PAIN. US 20170105971 A1.

[5]. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C₂₀H₃₅N₃O₅S

分子量

429.57

精确质量

489.25

元素分析

C, 53.97; H, 8.03; N, 8.58; O, 22.87; S, 6.55

CAS号

266359-93-7

相关CAS号

Reparixin; 266359-83-5

外观&性状

Solid powder

SMILES

C[C@H](C1=CC=C(C=C1)CC(C)C)C(=O)NS(=O)(=O)C.C(CCN)C[C@@H](C(=O)O)N

InChi Key

JEJFWWFZAQBZMJ-GVKMLHTLSA-N

InChi Code

InChI=1S/C14H21NO3S.C6H14N2O2/c1-10(2)9-12-5-7-13(8-6-12)11(3)14(16)15-19(4,17)18;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10/h5-8,10-11H,9H2,1-4H3,(H,15,16);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10)/t11-;5-/m10/s1

化学名

(2S)-2,6-diaminohexanoic acid;(2R)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]-N-methylsulfonylpropanamide

别名

DF 1681Y L-lysine salt; DF-1681Y L-lysine salt; DF1681Y L-lysine salt; Reparixin; Repertaxin; Repertaxin L-lysine salt

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~100 mg/mL (~232.8 mM)

Water: ≥ 200 mg/mL

Ethanol: < 1mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 40 mg/mL (93.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3279 mL	11.6395 mL	23.2791 mL
	5 mM	0.4656 mL	2.3279 mL	4.6558 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1640 mL	2.3279 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05496868	Recruiting	Drug: Reparixin 600mg Other: Matching Placebo	Acute Respiratory Distress Syndrome, Adult	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 7, 2023	Phase 2
NCT05254990	Recruiting	Drug: Reparixin Other: Placebo	Infectious Pneumonia Severe COVID-19	Dompé Farmaceutici S.p.A	April 6, 2022	Phase 3
NCT05835466	Recruiting	Drug: reparixin	Myelofibrosis (PMF) Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)	Icahn School of Medicine at Mount Sinai	June 27, 2023	Phase 2
NCT04878055	Completed	Drug: Reparixin Other: Placebo	Pneumonia, Viral	Dompé Farmaceutici S.p.A	February 14, 2021	Phase 3
NCT02370238	Completed	Drug: paclitaxel Drug: Reparixin	Metastatic Breast Cancer	Dompé Farmaceutici S.p.A	July 29, 2015	Phase 2

生物数据图片

Effect of Repertaxin on CXCL8 activity and binding to cellular receptors.Proc Natl Acad Sci U S A.2004 Aug 10;101(32):11791-6.
Effect of Repertaxin on cell signaling activated by CXCL8.Proc Natl Acad Sci U S A.2004 Aug 10;101(32):11791-6.
In vivoefficacy of Repertaxin in inhibiting PMN recruitment in CLP.Proc Natl Acad Sci U S A.2004 Aug 10;101(32):11791-6.
Molecular modeling of Repertaxin interaction with CXCR1/CXCR2.Proc Natl Acad Sci U S A.2004 Aug 10;101(32):11791-6.
In vivoefficacy of Repertaxin in inhibiting PMN recruitment and tissue damage in RI.Proc Natl Acad Sci U S A.2004 Aug 10;101(32):11791-6.