| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1,3-β-D-glucan synthase enzyme complex in the cell walls of fungi
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| 体外研究 (In Vitro) |
瑞扎芬净是一种棘白菌素类抗真菌药物。它可抑制真菌细胞壁中存在的1,3-β-D-葡聚糖合酶复合物，该复合物负责催化1,3-β-D-葡聚糖的形成。由于1,3-β-D-葡聚糖是真菌细胞壁的重要组成部分，瑞扎芬净能够破坏包括念珠菌属在内的真菌细胞壁，并在体外表现出浓度依赖性的杀真菌活性。哺乳动物细胞不表达β-1,3-葡聚糖合酶，因此瑞扎芬净的作用具有真菌特异性。瑞扎芬净属于棘白菌素家族，是一类1,3-β-D-葡聚糖合酶抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠感染模型中，rezafunginacetate (Biafunginacetate)（1 mg/kg；腹膜内注射，每天一次，持续 6 天）已证明对耶氏肺孢子虫具有有效的体内预防作用 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C3H/HeN 小鼠 [1]
剂量： 1 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每天一次，持续 6 天 实验结果： 细胞核和子囊的负担显著减轻。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
瑞扎芬净的剂量在 50 mg（相当于批准的最大推荐负荷剂量的 0.125 倍）至 400 mg 之间，无论单次给药还是多次给药，其 Cmax 和 AUC 均呈剂量比例增加。对于念珠菌血症和侵袭性念珠菌感染患者，初始给予 400 mg 瑞扎芬净负荷剂量，随后每周一次 200 mg 给药，第 1 天的 Cmax、给药后 0 至 168 小时的 AUC (AUC0-168) 和 Cmin 分别为 19.2 mcg/mL、827 mcg·h/mL 和 2.4 mcg/mL。在同一组患者中，第 15 天的 Cmax、AUC0-168 和 Cmin 分别为 11.8 mcg/mL、667 mcg·h/mL 和 2.2 mcg/mL。与健康受试者相比，念珠菌血症患者的 AUC0-168 和 Cmax 分别降低了 30% 和 19%。年龄、性别、种族、体重和肝功能损害对瑞扎芬净的药代动力学无临床意义上的影响。 消除途径 瑞扎芬净主要通过粪便排泄。在健康受试者中，74.3% 的药物主要以瑞扎芬净的形式从粪便中排出，而 25.7% 的药物主要以瑞扎芬净的非活性代谢物的形式从尿液中排出。 分布容积 瑞扎芬净的分布容积为 67 L。 清除率 瑞扎芬净的清除率为 0.35 L/hr。 蛋白结合率 瑞扎芬净的蛋白结合率很高。患者的蛋白结合率从 87.5% 升至 93.6%，健康成人的蛋白结合率从 95.6% 升至 >98.6%。 代谢/代谢物 瑞扎芬净通过三联苯戊醚侧链的羟基化代谢，生成三种羟基化代谢物异构体：2'-、3'- 或 4'-羟基戊基瑞扎芬净。瑞扎芬净也可通过 O-脱烷基化反应失去戊基，生成去戊基瑞扎芬净。羟基代谢物的后续结合（硫酸化）反应极少。瑞扎芬净不在肝脏代谢，预计不会成为 CYP450 酶的临床相关底物。 生物半衰期 瑞扎芬净的终末半衰期为 152 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于瑞扎芬净在哺乳期使用的信息。由于瑞扎芬净与血浆蛋白的结合率约为90%，且口服生物利用度低，因此不太可能进入乳汁并被婴儿吸收。如果母亲需要使用瑞扎芬净，则不应因此停止母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
瑞扎芬净（Rezafungin）属于棘白菌素类药物，可抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。它由Cidara Therapeutics公司研发，获批用于治疗18岁及以上、无其他治疗选择有限的患者的念珠菌血症和侵袭性念珠菌病。瑞扎芬净是一种棘白菌素类抗真菌药物，属于季铵离子类抗生素，同时也是一种氮杂大环化合物、同型环肽和芳香醚类化合物。
瑞扎芬净是一种棘白菌素类抗真菌药物。 瑞扎芬净是一种具有潜在抗真菌活性的新一代半合成环状脂肽和棘白菌素衍生物。瑞扎芬净给药后，会抑制真菌特异性酶1,3-β-D-葡聚糖合成酶（该酶对真菌细胞壁合成至关重要），从而导致β(1,3)-D-葡聚糖合成减少。这会削弱真菌细胞壁，进而引起渗透性溶解、真菌细胞壁破裂和真菌细胞死亡。 参见 瑞扎芬净是一种棘白菌素类抗真菌药物。与其他棘白菌素类药物（如卡泊芬净和米卡芬净）不同，瑞扎芬净具有长效药代动力学和高稳定性，使其能够延长给药间隔，从而维持较高的血浆暴露量。瑞扎芬净的半衰期超过130小时，可以每周给药一次，而不是每日给药。它只能静脉给药，但无法在中枢神经系统、眼睛和尿液中达到治疗浓度。瑞扎芬净对白色念珠菌、光滑念珠菌、近平滑念珠菌和热带念珠菌以及其他念珠菌属和曲霉属真菌均有效。临床研究表明，瑞扎芬净在治疗念珠菌血症和侵袭性念珠菌病方面不劣于卡泊芬净。2023年3月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准瑞扎芬净注射剂用于治疗无其他治疗选择或治疗方案有限的成人念珠菌血症和侵袭性念珠菌病。同年11月，欧盟也批准了该药上市。 |
| 分子式 |
C65H88N8O19
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|---|---|
| 分子量 |
1285.43643856049
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| 精确质量 |
1225.602
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| 元素分析 |
C, 60.73; H, 6.90; N, 8.72; O, 23.65
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| CAS号 |
1631754-41-0
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| 相关CAS号 |
Rezafungin;1396640-59-7
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| PubChem CID |
78318119
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
366
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
17
|
| 可旋转键数目(RBC) |
18
|
| 重原子数目 |
88
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| 分子复杂度/Complexity |
2300
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
CCCCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N[C@H]4C[C@H]([C@H](NC(=O)[C@@H]5[C@H]([C@H](CN5C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]6C[C@H](CN6C(=O)[C@@H](NC4=O)[C@@H](C)O)O)[C@@H]([C@H](C7=CC=C(C=C7)O)O)O)[C@@H](C)O)C)O)OCC[N+](C)(C)C)O
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| InChi Key |
MXMWJAPNUIKPGF-DPHATNFGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C63H84N8O17.C2H4O2/c1-8-9-10-28-87-45-25-21-40(22-26-45)38-13-11-37(12-14-38)39-15-17-42(18-16-39)56(80)64-46-31-48(76)61(88-29-27-71(5,6)7)68-60(84)52-53(77)34(2)32-70(52)63(86)50(36(4)73)66-59(83)51(55(79)54(78)41-19-23-43(74)24-20-41)67-58(82)47-30-44(75)33-69(47)62(85)49(35(3)72)65-57(46)811-2(3)4/h11-26,34-36,44,46-55,61,72-73,75-79H,8-10,27-33H2,1-7H3,(H5-,64,65,66,67,68,74,80,81,82,83,84)1H3,(H,3,4)/t34-,35+,36+,44+,46-,47-,48+,49?,50-,51?,52-,53-,54-,55-,61+/m0./s1
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| 化学名 |
2-(((2R,9S,11R,12R,14aS,15S,16S,20S,25aS)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,11,15-trihydroxy-6,20-bis((R)-1-hydroxyethyl)-16-methyl-5,8,14,19,22,25-hexaoxo-9-(4''-(pentyloxy)-[1,1'
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| 别名 |
Rezafungin; Rezzayo; Biafungin; SP-3025; 1396640-59-7; Rezafungin ion; Rezafungin cation; CD-101SP; 3025 CD101; SP3025; CD 101.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~230 mg/mL (~178.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7779 mL | 3.8897 mL | 7.7794 mL | |
| 5 mM | 0.1556 mL | 0.7779 mL | 1.5559 mL | |
| 10 mM | 0.0778 mL | 0.3890 mL | 0.7779 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06794554
Conditions:Chronic Pulmonary AspergillosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05534529
Conditions:Invasive Fungal Infections
奈莫雷生盐酸盐
E55888 HCL
FITC-Dextran (MW 110000)
FITC-Dextran (MW 2000000)
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
