Ritonavir (ABT-538; Norvir)

别名: ABT-538; A 84538; Norvir; ABT538; A-84538; Norvir Sec; 538, ABT; Ritonavir; ABT 538; 利托那韦; N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯; 利托那韦 GMP; 利托那韦 EP标准品;利托那韦 USP标准品;利托那韦 标准品;利托那韦 ;利托那韦-D6; 雷托那韦;瑞托纳韦;瑞托那韦;利托那韦(标准品);利托那韦相关物质混合物;利托那韦 RITONAVIR;利托那韦, HIV 蛋白酶
目录号: V0729 纯度: ≥98%
Ritonavir(以前称为 ABT-538;A-84538;RTV;ABT538,商品名:Norvir)是一种 L-缬氨酸衍生物和 HIV-1 蛋白酶的有效抑制剂,用于治疗 HIV 感染和艾滋病。
Ritonavir (ABT-538; Norvir) CAS号: 155213-67-5
产品类别: HIV Protease
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Ritonavir (ABT-538; Norvir):

  • Ritonavir-d6 (ABT 538-d6; RTV-d6)
  • rel-Ritonavir-d6 (ritonavir-d6; rel-ABT 538-d6; rel-RTV-d6)
  • Ritonavir metabolite
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Ritonavir(以前称为 ABT-538;A-84538;RTV;ABT538,商品名:Norvir)是一种 L-缬氨酸衍生物,是 HIV-1 蛋白酶的有效抑制剂,用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它被广泛用作其他蛋白酶抑制剂/PI(例如洛匹那韦)的增强剂,并使它们发挥更好的作用。更具体地说,利托那韦用于抑制通常代谢蛋白酶抑制剂 CYP3A4 的特定肝酶。 Ritonavir 对 HIV-1 株和 HIV-2 株表现出有效的体外抑制作用,50% 有效浓度 EC50 值分别为 0.022 μM 和 0.16 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
CYP3A4; HIV
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Ritonavir 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化的非常有效的抑制剂,平均 Ki 为 19 nM,并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化,IC50 为 4.2 μM。 Ritonavir被发现是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM,17α-乙炔雌二醇2-羟基化,IC50为2 mM;特非那定羟基化,IC50为0.14 mM)。 Ritonavir 还被发现是 CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM) 介导的反应的抑制剂。利托那韦可增加未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力。 Ritonavir 显着降低 PBMC 对细胞凋亡的敏感性,这与较低水平的 caspase-1 表达相关,减少膜联蛋白 V 染色,并降低未感染的人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。 Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 产生。 Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤出,IC50 为 0.2 μM,表明利托那韦对 p-糖蛋白具有高亲和力。 Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢,Ki 为 13 nM。 Ritonavir 与 ABT-378 联合(比例为 3:1 和 29:1)可抑制 CYP3A(IC50 = 1.1 和 4.6 μM),但不如 Ritonavir(IC50 = 0.14 μM)有效。激酶测定:Ritonavir (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化的抑制剂,平均 Ki 为 19 nM,并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化,IC50 为 4.2 μM。 Ritonavir (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化的有效抑制剂(硝苯地平氧化,IC50 为 0.07 mM,17α-乙炔雌二醇 2-羟基化,IC50 为 2 mM;特非那定羟基化,IC50 为 0.14 mM)。 Ritonavir 也是 CYP2D6 (IC50=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂。细胞测定:利托那韦可增加未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力。 Ritonavir 显着降低 PBMC 对细胞凋亡的敏感性,这与较低水平的 caspase-1 表达相关,减少膜联蛋白 V 染色,并降低未感染的人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。 Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 产生。 Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤出,IC50 为 0.2 μM,表明利托那韦对 p-糖蛋白具有高亲和力。 Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢,Ki 为 13 nM。 Ritonavir 与 ABT-378 联合(比例为 3:1 和 29:1)可抑制 CYP3A(IC50=1.1 和 4.6 μM),但不如 Ritonavir(IC50=0.14 μM)有效。
动物实验
BALB/c mice
60 mg/kg
i.p.
参考文献

[1]. Br J Clin Pharmacol . 1997 Aug;44(2):190-4.

[2]. J Pharmacol Exp Ther . 1996 Apr;277(1):423-31.

[3]. J Hum Virol . 1999 Sep-Oct;2(5):261-9.

[4]. Biochem Pharmacol . 1999 May 15;57(10):1147-52.

[5]. Drug Metab Dispos . 1999 Aug;27(8):902-8.

[6]. Nat Med . 2018 May;24(5):604-609.

[7]. J Control Release . 2021 Apr 10:332:563-580.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C37H48N6O5S2
分子量
720.94
精确质量
720.31
元素分析
C, 61.64; H, 6.71; N, 11.66; O, 11.10; S, 8.90
CAS号
155213-67-5
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC(C)C1=NC(=CS1)CN(C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C[C@@H]([C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OCC4=CN=CS4)O
InChi Key
NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C37H48N6O5S2/c1-24(2)33(42-36(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18-32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)41-37(47)48-21-30-19-38-23-50-30/h6-15,19,22-25,28,31-33,44H,16-18,20-21H2,1-5H3,(H,39,45)(H,41,47)(H,42,46)/t28-,31-,32-,33-/m0/s1
化学名
1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
别名
ABT-538; A 84538; Norvir; ABT538; A-84538; Norvir Sec; 538, ABT; Ritonavir; ABT 538;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (~138.7 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~3 mg/mL (~4.2 mM)
溶解度 (体内)
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3871 mL 6.9354 mL 13.8708 mL
5 mM 0.2774 mL 1.3871 mL 2.7742 mL
10 mM 0.1387 mL 0.6935 mL 1.3871 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05229991 Active
Recruiting
Drug: Lonafarnib
Drug: Ritonavir
Hepatitis D, Chronic Soroka University Medical
Center
May 15, 2021 Phase 3
NCT05567952 Active
Recruiting
Drug: nirmatrelvir
Drug: ritonavir
COVID-19 Pfizer October 19, 2022 Phase 2
NCT05438602 Active
Recruiting
Drug: Nirmatrelvir
Drug: Ritonavir
COVID-19 Pfizer August 3, 2022 Phase 2
NCT03383692 Active
Recruiting
Drug: DS-8201a
Drug: Ritonavir
Neoplasm Metastasis Daiichi Sankyo Co., Ltd. January 12, 2018 Phase 2
NCT03017872 Active
Recruiting
Drug: NRTIs
Drug: Ritonavir
HIV Infections Kirby Institute November 23, 2017 Phase 4
生物数据图片
  • Ritonavir

  • Ritonavir

相关产品
联系我们