规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
CYP3A4; HIV
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Ritonavir 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化的非常有效的抑制剂,平均 Ki 为 19 nM,并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化,IC50 为 4.2 μM。 Ritonavir被发现是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM,17α-乙炔雌二醇2-羟基化,IC50为2 mM;特非那定羟基化,IC50为0.14 mM)。 Ritonavir 还被发现是 CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM) 介导的反应的抑制剂。利托那韦可增加未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力。 Ritonavir 显着降低 PBMC 对细胞凋亡的敏感性,这与较低水平的 caspase-1 表达相关,减少膜联蛋白 V 染色,并降低未感染的人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。 Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 产生。 Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤出,IC50 为 0.2 μM,表明利托那韦对 p-糖蛋白具有高亲和力。 Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢,Ki 为 13 nM。 Ritonavir 与 ABT-378 联合(比例为 3:1 和 29:1)可抑制 CYP3A(IC50 = 1.1 和 4.6 μM),但不如 Ritonavir(IC50 = 0.14 μM)有效。激酶测定:Ritonavir (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化的抑制剂,平均 Ki 为 19 nM,并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化,IC50 为 4.2 μM。 Ritonavir (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化的有效抑制剂(硝苯地平氧化,IC50 为 0.07 mM,17α-乙炔雌二醇 2-羟基化,IC50 为 2 mM;特非那定羟基化,IC50 为 0.14 mM)。 Ritonavir 也是 CYP2D6 (IC50=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂。细胞测定:利托那韦可增加未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力。 Ritonavir 显着降低 PBMC 对细胞凋亡的敏感性,这与较低水平的 caspase-1 表达相关,减少膜联蛋白 V 染色,并降低未感染的人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。 Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 产生。 Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤出,IC50 为 0.2 μM,表明利托那韦对 p-糖蛋白具有高亲和力。 Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢,Ki 为 13 nM。 Ritonavir 与 ABT-378 联合(比例为 3:1 和 29:1)可抑制 CYP3A(IC50=1.1 和 4.6 μM),但不如 Ritonavir(IC50=0.14 μM)有效。
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动物实验 |
BALB/c mice
60 mg/kg i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C37H48N6O5S2
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分子量 |
720.94
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精确质量 |
720.31
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元素分析 |
C, 61.64; H, 6.71; N, 11.66; O, 11.10; S, 8.90
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CAS号 |
155213-67-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)C1=NC(=CS1)CN(C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C[C@@H]([C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OCC4=CN=CS4)O
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InChi Key |
NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C37H48N6O5S2/c1-24(2)33(42-36(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18-32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)41-37(47)48-21-30-19-38-23-50-30/h6-15,19,22-25,28,31-33,44H,16-18,20-21H2,1-5H3,(H,39,45)(H,41,47)(H,42,46)/t28-,31-,32-,33-/m0/s1
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化学名 |
1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
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别名 |
ABT-538; A 84538; Norvir; ABT538; A-84538; Norvir Sec; 538, ABT; Ritonavir; ABT 538;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3871 mL | 6.9354 mL | 13.8708 mL | |
5 mM | 0.2774 mL | 1.3871 mL | 2.7742 mL | |
10 mM | 0.1387 mL | 0.6935 mL | 1.3871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05229991 | Active Recruiting |
Drug: Lonafarnib Drug: Ritonavir |
Hepatitis D, Chronic | Soroka University Medical Center |
May 15, 2021 | Phase 3 |
NCT05567952 | Active Recruiting |
Drug: nirmatrelvir Drug: ritonavir |
COVID-19 | Pfizer | October 19, 2022 | Phase 2 |
NCT05438602 | Active Recruiting |
Drug: Nirmatrelvir Drug: Ritonavir |
COVID-19 | Pfizer | August 3, 2022 | Phase 2 |
NCT03383692 | Active Recruiting |
Drug: DS-8201a Drug: Ritonavir |
Neoplasm Metastasis | Daiichi Sankyo Co., Ltd. | January 12, 2018 | Phase 2 |
NCT03017872 | Active Recruiting |
Drug: NRTIs Drug: Ritonavir |
HIV Infections | Kirby Institute | November 23, 2017 | Phase 4 |
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