| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor ( Ki = 0.7 nM ); hD2 Receptor ( pEC50 = 2.8 nM ); hD3 Receptor ( pEC50 = 2.8 nM ); hD4.4 Receptor ( pEC50 = 2.8 nM )
Dopamine D2 receptor (Ki = 2.9 nM) [1][2] - Dopamine D3 receptor (Ki = 0.7 nM) [1][3] - Dopamine D4 receptor (Ki = 65 nM) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸罗匹尼罗（SKF101468 盐酸盐）是一种选择性多巴胺 D2 受体抑制剂，IC50 为 29 nM。罗匹尼罗清除自由基并抑制 Fe2+-H2O2 反应体系中的脂质过氧化。
Ropinirole HCl（盐酸罗匹尼罗） 是选择性多巴胺D2样受体激动剂，对D3受体亲和力最高（Ki=0.7 nM），其次是D2受体（Ki=2.9 nM），对D4受体亲和力较低（Ki=65 nM）[1][2][3] - 在表达人D2或D3受体的CHO细胞中，Ropinirole HCl（0.1–100 nM）以剂量依赖性方式抑制毛喉素诱导的cAMP积累，EC50值分别为4.2 nM（D2）和1.8 nM（D3），证实其激动活性[2][3] - 在原代大鼠腹侧中脑神经元中，Ropinirole HCl（1–10 μM）保护多巴胺能神经元免受6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的毒性损伤，10 μM时细胞存活率提高45%，caspase-3激活减少38%[3] - 在PC12细胞中，Ropinirole HCl（0.01–1 μM）刺激多巴胺合成与释放，1 μM时多巴胺水平较对照组增加2.3倍[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
罗匹尼罗（50 mg/kg，腹膜内注射）引起小鼠双相自发运动活动。 Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC) 剂量依赖性地抑制小鼠中由 2-二正丙氨基-5,6-二羟基四氢化萘诱导的运动障碍。将罗吡替罗以 1 和 10 μg 的剂量直接单侧注射到大鼠纹状体中，会导致小鼠出现明显的对侧（远离注射侧）不对称和回旋。 Ropinirole（0.05-1.0 mg/kg SC 或 0.1 mg/kg PO）可逆转狨猴中由 MPTP 引起的所有运动和行为缺陷。罗匹尼罗（2 mg/kg，腹腔注射）7 天可增加小鼠纹状体中的 GSH、过氧化氢酶和 SOD 活性，并保护纹状体多巴胺能神经元免受 6-羟基多巴胺 (6-OHDA) 的影响。与接受空白载体的病变动物相比，罗匹尼罗（0.2 mg/kg，腹腔注射）改善了先前不能运动的前肢的使用，并在纹状体过度表达 D2R 和 D3R 的病变大鼠中产生了强劲的转圈行为。亚治疗剂量的罗匹尼罗仅对仅过度表达 D2R 或 D3R 的病变大鼠产生适度的运动效应。罗匹尼罗（1-8 mg tid）在健康志愿者中被快速完全吸收，口服生物利用度为 55%，清除率为 780 mL/min，消除半衰期为 6 小时。由于罗匹尼罗的主要消除途径是通过 CYP 酶系统，主要是通过 CYP1A2，也通过 CYP3A4，抑制前者和可能后者可能会降低药物的清除率并导致药物蓄积。与安慰剂相比，罗匹尼罗（每天 0.25 mg-4.0 mg）治疗显着改善患者的入睡能力、第二阶段睡眠量和睡眠充足度。罗匹尼罗组每小时唤醒的周期性肢体运动从 7.0 次减少至 2.5 次，但安慰剂组从 4.2 次增加至 6.0 次。罗匹尼罗组每小时清醒时的周期性肢体运动从 56.5 次减少至 23.6 次，但安慰剂组从 46.6 次增加至 56.1 次。
在6-OHDA损伤大鼠帕金森病模型中，口服Ropinirole HCl（0.3、1、3 mg/kg/天，连续21天）以剂量依赖性方式改善运动功能。3 mg/kg剂量使阿扑吗啡诱导的旋转行为减少72%，自发运动活性恢复60%[2][3] - 在睡眠片段化诱导的痛觉过敏小鼠中，腹腔注射Ropinirole HCl（0.5、1、2 mg/kg）剂量依赖性减轻热痛觉过敏，2 mg/kg剂量使缩足潜伏期增加55%[5] - 在利血平诱导的运动不能大鼠中，Ropinirole HCl（1 mg/kg，腹腔注射）给药后1小时内逆转运动不能评分65%，其机制与激活纹状体D2/D3受体相关[1] - 在缺铁诱导的不宁腿综合征（RLS）小鼠模型中，口服Ropinirole HCl（0.2 mg/kg）使夜间运动活性减少40%，改善睡眠连续性[5] |
| 酶活实验 |
受体结合实验：制备表达人D2、D3或D4受体的CHO细胞膜悬液，将系列稀释的Ropinirole HCl（0.01–1000 nM）与细胞膜悬液、[³H]-螺哌隆（D2/D3配体）或[³H]-氯氮平（D4配体）在测定缓冲液中混合，37°C孵育60分钟。玻璃纤维滤膜过滤去除未结合配体，液体闪烁计数器检测放射性强度，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1][2]
- cAMP抑制实验：表达D2或D3受体的CHO细胞接种到24孔板，Ropinirole HCl（0.1–100 nM）预处理30分钟后，加入毛喉素（10 μM）刺激30分钟，ELISA法定量细胞内cAMP水平以确定EC50值[2][3] |
| 细胞实验 |
多巴胺能神经元保护实验：原代大鼠腹侧中脑神经元培养7天，Ropinirole HCl（1–10 μM）预处理2小时后，暴露于6-OHDA（50 μM）24小时。MTT法检测细胞存活率，比色试剂盒检测caspase-3活性[3]
- PC12细胞多巴胺释放实验：PC12细胞接种到6孔板，血清饥饿24小时后，加入Ropinirole HCl（0.01–1 μM）处理1小时，高效液相色谱-电化学检测法定量上清液中多巴胺水平[1] |
| 动物实验 |
体重220-350克的雄性Sprague-Dawley大鼠
0.1、1或10 mg/kg 腹腔注射 大鼠帕金森病模型：雄性SD大鼠经6-OHDA（8 μg/μL）注射至内侧前脑束进行损伤。损伤两周后，将大鼠随机分为对照组（生理盐水）和罗匹尼罗盐酸盐组（0.3、1、3 mg/kg/天，口服，每组n=8）。药物每日给药一次，持续21天。采用阿扑吗啡诱导旋转试验和旷场运动活性测定评估运动功能[2][3] - 小鼠睡眠碎片化痛觉过敏模型：雌性C57BL/6小鼠接受14天的睡眠碎片化处理。在热板试验前30分钟，小鼠分别接受罗匹尼罗盐酸盐（0.5、1、2 mg/kg，腹腔注射）或生理盐水处理。记录缩爪潜伏期以评估热痛觉过敏[5] - 利血平诱导大鼠运动不能模型：雄性Wistar大鼠腹腔注射利血平（5 mg/kg）以诱导运动不能。利血平注射4小时后，分别给予罗匹尼罗盐酸盐（1 mg/kg，腹腔注射）或生理盐水。根据运动活性和姿势，每30分钟评估一次运动不能评分，持续2小时[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在人体中，盐酸罗匹尼罗的口服生物利用度为 55%，口服 2 mg 后血浆峰浓度 (Cmax) 为 12 ng/mL，达峰时间 (Tmax) 为 1-2 小时 [4]。在人体中，其血浆半衰期 (t1/2) 为 6 小时，分布容积为 7.5 L/kg。它能穿过血脑屏障，脑血浆浓度比为 1.2 [4]。盐酸罗匹尼罗主要在肝脏中通过细胞色素 P450 1A2 (CYP1A2) 代谢为无活性代谢物。约88%的剂量经尿液排出，12%经粪便排出[4]
- 罗匹尼罗盐酸盐在人体内的血浆蛋白结合率为40%[4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
常见的临床不良反应包括恶心（38% 的患者）、头晕（25%）、嗜睡（20%）和呕吐（15%）。这些不良反应为轻度至中度，且呈剂量依赖性，持续治疗后可改善[4][5]
- 小鼠口服盐酸罗匹尼罗的LD50为260 mg/kg，大鼠为360 mg/kg[1] - 长期临床试验（12个月）未观察到明显的肝毒性或肾毒性，血清ALT、AST、肌酐或尿素氮水平也未发生持续变化[4] - 与CYP1A2抑制剂（例如，氟伏沙明、环丙沙星）合用可使盐酸罗匹尼罗的血浆浓度升高至2倍[4] - 罕见毒性反应包括冲动控制障碍（例如，强迫性赌博、购物），发生率<2%，减量或停药后可缓解[4] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸罗匹尼罗属于吲哚类药物。
盐酸罗匹尼罗是罗匹尼罗的盐酸盐形式，罗匹尼罗是一种非麦角类多巴胺激动剂，具有抗帕金森病的作用。盐酸罗匹尼罗作为多巴胺的替代物，可与大脑尾状核壳核内的多巴胺D2和D3受体结合并激活它们，从而改善运动功能。 另见：罗匹尼罗（具有活性部分）。 药物适应症 兽用药品委员会 (CVMP) 2021年10月5-7日会议要点 08/10/2021 盐酸罗匹尼罗是一种非麦角类多巴胺D2/D3受体激动剂[1][2][3] - 其主要作用机制是选择性激活大脑纹状体D2/D3受体，从而补偿帕金森病中的多巴胺能缺乏，并调节不宁腿综合征中的多巴胺信号传导[2][3][5] - 临床适应症包括治疗帕金森病（单药治疗或与左旋多巴联合治疗）和中重度不宁腿综合征 (RLS) [4][5] - 它对 D3 受体的选择性高于 D2 受体，这可能有助于其治疗 RLS 的疗效，并降低与非选择性多巴胺激动剂相比的运动障碍风险 [3][5] - 临床剂量范围为每日 0.25 mg 至 24 mg，口服，分次服用（用于帕金森病）或每日一次服用（用于 RLS）[4] |
| 分子式 |
C16H25CLN2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
296.84
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| 精确质量 |
296.165
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| 元素分析 |
C, 64.74; H, 8.49; Cl, 11.94; N, 9.44; O, 5.39
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| CAS号 |
91374-20-8
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| 相关CAS号 |
Ropinirole; 91374-21-9; Ropinirole-d7 hydrochloride; 1261396-31-9; Ropinirole-d3 hydrochloride; 1329611-00-8
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| PubChem CID |
68727
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| 外观&性状 |
Light yellow solid powder
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| 沸点 |
410.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
241-243ºC
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| LogP |
3.785
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| tPSA |
32.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
287
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=C1CC2C(=CC=CC=2CCN(CCC)CCC)N1
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| InChi Key |
XDXHAEQXIBQUEZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2O.ClH/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15;/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19);1H
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| 化学名 |
4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydroindol-2-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (336.88 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3688 mL | 16.8441 mL | 33.6882 mL | |
| 5 mM | 0.6738 mL | 3.3688 mL | 6.7376 mL | |
| 10 mM | 0.3369 mL | 1.6844 mL | 3.3688 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03176966 | Completed | Drug: Vitamin E Drug: Ropinirole |
Muscle Cramp Cirrhosis |
Vanderbilt University Medical Center |
September 2, 2016 | Phase 4 |
| NCT00823836 | Completed | Drug: ropinirole PR/XR Drug: ropinirole IR |
Parkinson Disease | GlaxoSmithKline | March 2009 | Phase 3 |
| NCT01627834 | Completed | Drug: Ropinirole | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited |
October 2009 | Phase 1 |
| NCT01627847 | Completed | Drug: Ropinirole | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | October 2009 | Phase 1 |
| NCT03038308 | Completed | Drug: Ropinirole | Hyperprolactinemia Prolactinoma |
Columbia University | September 16, 2016 | Phase 1 Phase 2 |
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SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
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COA
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463611831
