D₂ Receptor ( Ki = 29 nM ); hD₂ Receptor ( pEC50 = 7.4 ); hD₃ Receptor ( pEC50 = 8.4 ); hD_4.4 Receptor ( pEC50 = 6.8 )

罗匹尼罗对 D3 受体的亲和力比 D2 和 D4 受体高 10-20 倍。罗匹尼罗对 α2-肾上腺素受体和 5-HT2 受体具有弱活性，但对 5-HT1、苯二氮卓类和 γ-氨基丁酸受体或 α1 和 β-肾上腺素受体无活性[1][2]。

罗匹尼罗（0.1-10 mg/kg；腹腔注射）可降低颅内自刺激 (ICSS) 阈值并诱导抗焦虑和抗抑郁样作用，而不影响运动活动或空间记忆[2]。

在小鼠 Irwin 初筛试验中，雄性小鼠（27-31 g）经口灌胃给予罗匹尼罗（SK&F 101468-A），剂量分别为 1.0、10.0 和 100 mg/kg。连续观察小鼠行为参数 30 分钟，并在给药后 1 小时和 2 小时再次观察。每次观察时均使用直肠温度计测量体温。[1] 在小鼠自发运动活性（SLA）测试中，将雄性小鼠（25-35 g）置于带有两个光电管的有机玻璃笼中。腹腔注射罗匹尼罗（1-100 mg/kg）后，记录小鼠 30 分钟的运动活性，并以累积计数表示。 [1]
在大鼠和小鼠的刻板行为测试中，动物在接受罗匹尼罗（小鼠腹腔注射1-100 mg/kg）处理后，被单独放入有机玻璃笼中。使用评分系统（0-4分）每隔5分钟评估一次刻板行为的程度，持续30分钟，并持续观察长达2.5小时。[1]
在大鼠纹状体内给药研究中，在水合氯醛麻醉下，将慢性双侧套管植入尾状核-壳核中心。经过14-21天的恢复期后，将罗匹尼罗（1或10 μg）单侧注射到一侧纹状体，另一侧纹状体注射溶剂，注射体积为1 μl，注射时间为60秒。使用评分系统（0-3分）每隔15分钟评估一次不对称行为。 [1]
对于单侧6-OHDA损伤小鼠模型，雄性小鼠（30-35 g）接受单侧黑质注射6-OHDA（8 μg/0.5 μl）。7-25天后，急性腹腔注射罗匹尼罗，剂量范围为0.001-100 mg/kg；或慢性腹腔注射罗匹尼罗，剂量为1.0 mg/kg，每日两次，持续14天。采用评分系统（0-3分）评估不对称性，并以每分钟转数测量转圈次数。[1]
对于MPTP损伤狨猴模型，狨猴通过Alzet渗透泵接受单侧黑质致密部MPTP（20 μg/24小时）持续13天的输注。药物作用在输注开始后7-10天显现。罗匹尼罗（SK&F 101468-A）的给药途径包括皮下注射（0.01-1.0 mg/kg）、胃灌注（0.1-1.0 mg/kg）或每日两次口服（0.5 mg/kg，持续4天）。测量的行为参数包括自发运动（记录两个2分钟的测试周期）、头部运动、跳跃以及行为评分系统（0-6分），该系统对运动速度、对新奇刺激的兴趣以及面部表情等参数进行评分。[1]

吸收、分布和排泄
罗匹尼罗口服后迅速吸收，约1至2小时达到血药浓度峰值。绝对生物利用度为45%至55%，提示肝脏首过效应约为50%。与速释片相比，罗匹尼罗缓释片的生物利用度约为100%。食物摄入不影响罗匹尼罗的吸收，但与高脂餐同服时，其达峰时间（Tmax）延长2.5小时，血药浓度峰值（Cmax）降低约25%。
大部分吸收剂量经肝脏清除。临床试验中，超过88%的放射性标记剂量从尿液中回收。不到10%的给药剂量以原形药物形式从尿液中排出。尿液中主要代谢产物为去丙基罗匹尼罗（40%），其次是羧酸代谢产物（10%）和羟基代谢产物的葡萄糖醛酸苷（10%）。罗匹尼罗广泛分布于全身，表观分布容积为7.5 L/kg。口服罗匹尼罗的清除率为47 L/h。罗匹尼罗是一种用于帕金森病症状治疗的新型化合物。本研究在小鼠、大鼠、食蟹猴和人体内，通过口服和静脉注射罗匹尼罗盐酸盐，考察了罗匹尼罗的体内分布和代谢情况。在所有动物中，口服给药后，几乎所有剂量（94%）均能被胃肠道迅速吸收（14C-罗匹尼罗盐酸盐）。在大鼠和猴体内，该化合物迅速分布于体液之外，并被证实能穿过血脑屏障。该化合物的血液清除率很高，在猴体内约为肝血流量的一半，在大鼠体内则与肝血流量相似。该化合物的末端消除半衰期相对较短（大鼠和猴分别为0.5小时和1.3小时），尽管有证据表明猴体内存在第二消除相，其消除半衰期约为5-11小时。在小鼠体内，未测定静脉注射后罗匹尼罗的血浆浓度，而在本文所述研究剂量下，小鼠体内的罗匹尼罗血浆浓度低于定量下限（0.08 ng/mL）。在动物和人体内，罗匹尼罗均被广泛代谢。在大鼠体内，主要的代谢途径是通过芳香环羟基化生成7-羟基罗匹尼罗。在小鼠、猴和人体内，主要的代谢途径是通过N-去丙基化。 N-去丙基代谢物进一步代谢生成7-羟基和羧酸衍生物。所有物种中生成的代谢物通常都通过葡萄糖醛酸化进一步代谢。7-羟基罗匹尼罗是罗匹尼罗唯一一种此前已被证实具有显著体内多巴胺激动剂活性的代谢物。在所有物种中，口服或静脉注射罗匹尼罗后，其相关物质的主要排泄途径是肾脏（占剂量的60-90%）。罗匹尼罗是一种选择性非麦角类多巴胺D2受体激动剂，适用于治疗帕金森病。口服片剂后，罗匹尼罗吸收迅速且几乎完全，并广泛分布于血管内。其生物利用度约为50%。罗匹尼罗的血浆蛋白结合率低。该药物在肝脏代谢后失活，其主要循环代谢产物均无药理活性。主要代谢酶为细胞色素P450 (CYP) 同工酶CYP1A2。罗匹尼罗单次或重复给药时，其药代动力学呈近似线性，半衰期约为6小时。群体药代动力学研究表明，性别、轻度或中度肾功能损害、帕金森病分期、合并疾病或几种常见合并用药均不影响罗匹尼罗的药代动力学。与年轻患者相比，65岁以上患者的清除率较慢；与未接受激素替代疗法的女性相比，接受激素替代疗法的女性的清除率也较慢。当CYP1A2抑制剂环丙沙星与罗匹尼罗合用时，罗匹尼罗的血浆浓度会升高，但与茶碱（与罗匹尼罗一样，也是CYP1A2的底物）合用时未观察到相互作用。罗匹尼罗的血浆浓度-效应关系并不明显。
罗匹尼罗广泛分布于全身，表观分布容积为7.5 L/kg。其血浆蛋白结合率高达40%，血药浓度与血浆浓度之比为1:1。
口服后，罗匹尼罗吸收迅速，约1～2小时即可达到血药浓度峰值。临床试验中，超过88%的放射性标记剂量从尿液中回收，绝对生物利用度为45%～55%，表明首过效应约为50%。片剂与口服溶液相比，相对生物利用度为85%。食物不影响罗匹尼罗的吸收程度，但与高脂餐同服时，其达峰时间 (Tmax) 会延长 2.5 小时，峰浓度 (Cmax) 会降低约 25%。
有关罗匹尼罗（共 6 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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代谢/代谢物
罗匹尼罗主要在肝脏代谢。最重要的代谢途径是 N-去丙基化和羟基化，生成 N-去丙基代谢物和羟基代谢物，这两种代谢物均无活性。N-去丙基代谢物随后转化为氨甲酰葡萄糖醛酸苷、羧酸和 N-去丙基羟基代谢物。在此过程之后，罗匹尼罗的羟基代谢物会迅速发生葡萄糖醛酸化。体外研究表明，参与罗匹尼罗代谢的主要细胞色素P450酶是CYP1A2。罗匹尼罗主要在肝脏代谢。N-去丙基代谢物是血浆中循环的主要代谢物。基于AUC数据，该代谢物的血浆浓度始终高于母体药物，提示罗匹尼罗向N-去丙基代谢物的转化是不饱和的。N-去丙基代谢物对人克隆D2受体的亲和力低于罗匹尼罗。此外，该代谢物不能穿过血脑屏障；因此，它不太可能对罗匹尼罗的治疗作用产生贡献。羟基化代谢物的血浆浓度较低，约占罗匹尼罗浓度的1-5%。尽管羟基化代谢物在体外D2受体结合研究中活性高于罗匹尼罗，但在治疗剂量下，预计不会对罗匹尼罗的活性产生贡献。
罗匹尼罗是一种用于帕金森病症状治疗的新型化合物，本研究在小鼠、大鼠、食蟹猴和人体内，通过口服和静脉注射罗匹尼罗盐酸盐，研究了其体内分布和代谢途径。……在大鼠中，主要代谢途径是通过芳香环羟基化生成7-羟基罗匹尼罗。在小鼠、猴和人体内，主要代谢途径是通过N-去丙基化。N-去丙基代谢物进一步代谢生成7-羟基和羧酸衍生物。所有物种中生成的代谢物通常都通过葡萄糖醛酸化进一步代谢。 7-羟基罗匹尼罗是罗匹尼罗唯一一种此前已被证实具有显著体内多巴胺激动剂活性的代谢产物。……
多巴胺受体激动剂罗匹尼罗（SKF-101468）用于治疗帕金森病。罗匹尼罗可通过两条途径代谢生成一系列不同的代谢产物，但主要代谢途径因物种而异。目前尚不清楚这些代谢产物中是否有任何一种对其抗帕金森病活性有贡献，也不清楚D3或D2受体激动剂活性是否起主导作用。因此，本研究在6-羟基多巴胺损伤的帕金森病模型中测试了罗匹尼罗及其主要代谢产物SKF-104557、SKF-97930和SKF-96990，以及大鼠代谢产物SKF-89124。 SKF-89124 和 SKF-96990 也进行了放射性配体结合和微生理仪功能测定，检测了克隆的人多巴胺 D2 和 D3 受体。罗匹尼罗和 SKF-89124 在体内效力相当，均能以剂量依赖的方式增加转圈行为，罗匹尼罗皮下注射剂量为 0.05-0.8 mg kg⁻¹，SKF-89124 皮下注射剂量为 0.05-0.75 mg kg⁻¹。SKF-96990 和 SKF-97930 在剂量高达 15 mg kg⁻¹ 时均未增加转圈频率。SKF-104557 剂量为 15 mg kg⁻¹ 时观察到一些转圈行为，但其反应不到罗匹尼罗（0.8 mg kg⁻¹）的一半。 SKF-104557 的效力比罗匹尼罗低 150 倍。在放射性配体结合实验中，SKF-89124 对 D3 受体的亲和力比对 D2 受体高 30 倍，但在功能性微生理测定中未表现出选择性。在放射性配体结合实验中，SKF-96990 对 D3 受体的选择性比对 D2 受体高 10 倍。在放射性配体结合实验中，罗匹尼罗和 SKF-104557 对 D3 受体的选择性比对 D2 受体高 20 倍，而在微生理测定中，选择性为 10 倍。SKF-97930 在放射性配体结合实验和微生理测定中均无活性。罗匹尼罗的主要代谢产物在本帕金森病模型中对其活性贡献不大。罗匹尼罗对多巴胺D3/D2受体缺乏选择性，因此排除了将D2或D3受体活性程度与罗匹尼罗的行为疗效联系起来的可能性。
本研究旨在通过体外代谢罗匹尼罗，鉴定负责其生物转化的细胞色素P450酶。罗匹尼罗与人肝微粒体孵育后的代谢途径包括N-去丙基化和羟基化。酶动力学表明，每条代谢途径至少涉及两种酶。其中，存在一个高亲和力组分（K_m为5-87 μM）和一个低亲和力组分（K_m值比高约两个数量级）。用呋喃唑酮预孵育微粒体可消除高亲和力组分。此外，将罗匹尼罗与源自 CYP1A2 转染细胞的微粒体孵育，可迅速产生 N-去丙基和羟基代谢物。酮康唑也观察到对罗匹尼罗代谢的抑制作用，表明 CYP3A 的作用较小。多元相关性数据与细胞色素 P450 酶 1A2 和 3A 参与罗匹尼罗代谢相一致。因此，可以得出结论，在较低（临床相关）浓度下，负责罗匹尼罗代谢的主要 P450 酶是 CYP1A2，而 CYP3A 的作用则主要体现在较高浓度下。
罗匹尼罗已知的代谢物包括 4-[2-(二丙基氨基)乙基]-7-羟基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮和 4-(2-(丙基氨基)乙基)吲哚啉-2-酮。
肝脏。罗匹尼罗主要通过 N-去丙酰化和羟基化途径代谢为无活性代谢物，主要由 P450 同工酶 CYP1A2 催化。 N-去丙基罗匹尼罗是尿液中的主要代谢物（40%），其次是羧酸代谢物（10%）和羟基代谢物的葡萄糖醛酸苷（10%）。
消除途径：罗匹尼罗主要在肝脏代谢为无活性代谢物，不到10%的给药剂量以原形药物的形式从尿液中排出。
半衰期：6小时

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生物半衰期
约6小时。
末端消除半衰期约为6小时（范围2-27小时）……。
罗匹尼罗是一种用于帕金森病症状治疗的新型化合物，本研究在小鼠、大鼠、食蟹猴和人体内，通过口服和静脉注射罗匹尼罗盐酸盐，研究了其体内分布和代谢途径。该化合物的末端消除半衰期相对较短（大鼠和猴子分别为0.5小时和1.3小时），尽管有证据表明猴子体内存在第二消除相，其消除半衰期约为5-11小时。

毒性概述
识别和用途：盐酸罗匹尼罗是一种二丙氨基乙基吲哚酮衍生物，属于非麦角类多巴胺受体激动剂。它用于治疗特发性帕金森综合征的症状。它也用于治疗中重度原发性不宁腿综合征（RLS）的症状。人体暴露和毒性：临床试验中报告的最大罗匹尼罗过量剂量为7天内服用435毫克（62.1毫克/天）。每日剂量超过24毫克的患者报告的症状包括多巴胺能治疗期间常见的副作用（恶心、头晕），以及视觉幻觉、多汗症、幽闭恐惧症、舞蹈症、心悸、乏力和噩梦。服用24毫克或更低剂量或过量服用（剂量不明）的患者报告的其他症状包括呕吐、咳嗽加剧、疲劳、晕厥、血管迷走性晕厥、运动障碍、躁动、胸痛、体位性低血压、嗜睡和意识混乱。上市后报告显示，患者在服用罗匹尼罗期间或开始服用或增加罗匹尼罗剂量后，可能会出现新的或加重的精神状态和行为改变，这些改变可能很严重，包括精神病样行为。这种异常的思维和行为可能包括一种或多种表现，例如妄想、错觉、幻觉、意识混乱、精神病样行为、定向障碍、攻击性行为、躁动和谵妄。病例报告表明，患者服用一种或多种可增强中枢多巴胺能张力的药物（包括罗匹尼罗）时，可能会出现强烈的赌博冲动、性欲增强、强烈的消费冲动、暴饮暴食或强迫性进食，和/或其他强烈的冲动，且无法控制这些冲动。这些药物通常用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。在某些情况下（但并非所有情况），据报道，当减少剂量或停药后，这些冲动会消失。罗匹尼罗不会引起人类淋巴细胞的染色体畸变。动物研究：罗匹尼罗对运动活动具有双相效应。低剂量抑制自发运动，而高剂量则刺激运动。在小鼠中，腹腔注射10 mg/kg和100 mg/kg的剂量分别引起抑制和刺激。在大鼠中，0.3 mg/kg剂量组观察到活动减少，1-30 mg/kg剂量组观察到活动亢进。罗匹尼罗可引起麻醉大鼠和清醒自发性高血压大鼠血压剂量依赖性下降和心率降低。在小鼠和大鼠中均进行了单剂量研究。临床症状与剂量明显相关，包括活动亢进、运动异常、刻板行为、震颤、抽搐，最终导致死亡。在小鼠和大鼠中进行了为期两年的罗匹尼罗致癌性研究，口服剂量最高达50 mg/kg/天。在大鼠中，所有测试剂量均导致睾丸间质细胞腺瘤发生率增加。在小鼠中，50 mg/kg/天剂量导致良性子宫内膜息肉发生率增加。大鼠中这些肿瘤发生的内分泌机制被认为与人类无关。对交配后的雌性大鼠给予罗匹尼罗。未观察到母鼠死亡或流产。观察到着床后胚胎丢失率呈剂量依赖性增加（最高达 43%），且胎儿平均体重下降。在胎儿中观察到后肢跖骨骨化迟缓及其他畸形，包括趾骨异常、神经管缺陷和心血管异常。从妊娠第 15 天到断奶，分别以 0.1、1.0 和 10 mg/kg/天的剂量给予大鼠罗匹尼罗。未观察到母鼠死亡或流产。虽然高剂量组幼鼠在出生后 1-2 天的体重高于对照组，但随后体重下降，到第 14 天时，体重比对照组轻 18%。雌性后代对听觉和触觉刺激的惊吓反应降低，而雄性后代未见此现象。在交配前、交配期间以及整个妊娠期，给雌性大鼠服用罗匹尼罗会导致胚胎着床障碍。这种在大鼠中的作用被认为是由于罗匹尼罗降低催乳素水平所致。在大鼠早期妊娠催乳素依赖期，使用低剂量（5 mg/kg）口服罗匹尼罗，结果显示，口服剂量高达 100 mg/kg/天时，罗匹尼罗对雌性大鼠的生育力没有影响。在口服剂量高达 125 mg/kg/天时，也未观察到罗匹尼罗对雄性大鼠生育力的影响。体外（Ames 试验、小鼠淋巴瘤 Tk 试验）和体内小鼠微核试验均未发现罗匹尼罗具有致突变性或致染色体断裂性。罗匹尼罗可与多巴胺受体 D3 和 D2 结合。尽管罗匹尼罗治疗帕金森病的确切作用机制尚不清楚，但普遍认为其作用机制与其刺激纹状体中这些受体的能力有关。动物电生理研究支持这一结论，这些研究表明罗匹尼罗通过激活纹状体和黑质（投射至纹状体的神经元所在部位）中的多巴胺受体来影响纹状体神经元的放电频率。

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肝毒性
据报道，罗匹尼罗在少数患者中会导致血清转氨酶或碱性磷酸酶升高，但这些异常通常较轻微、无症状且可自行消退，即使不调整剂量也是如此。罗匹尼罗与少数急性肝损伤病例有关，但其临床特征和典型的酶升高模式尚未明确。在一例病例报告中，起病时间为2个月，肝酶升高模式混合，并伴有明显的黄疸。未发现免疫过敏和自身免疫特征。停药后2个月内，肝损伤消退。因此，罗匹尼罗可引起急性、临床表现明显的肝损伤并伴有黄疸，但这种情况较为罕见。
可能性评分：D（可能，但罕见，是临床表现明显的肝损伤的原因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无罗匹尼罗在哺乳期使用的信息，但该药会抑制血清催乳素水平，可能影响母乳喂养。尤其是在哺乳新生儿或早产儿期间，可能需要选择其他药物。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到关于哺乳期母亲的相关已发表信息。罗匹尼罗可降低血清催乳素水平。临床上已成功用于降低高催乳素血症女性的催乳素水平，并缓解溢乳症状。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。

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蛋白结合
40% 与血浆蛋白结合，血血浆比为 1:1。

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药物相互作用
由于罗匹尼罗是多巴胺激动剂，因此多巴胺拮抗剂（例如神经安定剂（如吩噻嗪类、丁酰苯类、噻吨类）或甲氧氯普胺）可能会降低 Requip 的疗效。
群体药代动力学分析显示，较高剂量的雌激素（通常与激素替代疗法 (HRT) 相关）会降低罗匹尼罗的清除率。开始或停止 HRT 可能需要调整 Requip 的剂量。
目前尚无关于 Requip 与酒精之间潜在相互作用的信息。与其他中枢神经系统活性药物一样，应告诫患者避免服用瑞喹普（Requip）时饮酒。
本研究在帕金森病患者（n=10，平均年龄72岁）中探讨了瑞喹普（2 mg，每日三次）对地高辛（0.125-0.25 mg，每日一次）药代动力学的影响。结果显示，在稳态下与瑞喹普联合用药导致地高辛AUC降低10%，但平均谷浓度未发生改变。然而，较高推荐剂量的瑞匹尼罗（Requip）对地高辛药代动力学的影响尚不清楚。
有关罗匹尼罗（ROPINIROLE）的更多相互作用（完整）数据（共12项），请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
大鼠静脉注射LD50：66 mg/kg
大鼠口服LD50：862 mg/kg
小鼠静脉注射LD50：46 mg/kg
小鼠口服LD50：657 mg/kg

[1]. Preclinical pharmacology of ropinirole (SK&F 101468-A) a novel dopamine D2 agonist. Pharmacol Biochem Behav, 1991. 38(1): p. 147-54.

[2]. Ropinirole regulates emotionality and neuronal activity markers in the limbic forebrain. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec;17(12):1981-93.

治疗用途
抗帕金森病药物；多巴胺激动剂
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于提供患者健康信息）和 PubMed（用于提供医学领域学术文章的引文和摘要）。罗匹尼罗已收录于该数据库中。
Requip 适用于治疗帕金森病。 /美国产品标签包含/
Requip适用于治疗中度至重度原发性不宁腿综合征 (RLS)。/美国产品标签包含/
有关罗匹尼罗 (ROPINIROLE) 的更多治疗用途（完整）数据（共7种），请访问HSDB记录页面。

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药物警告
上市后报告显示，患者在使用Requip治疗期间或开始服用或增加Requip剂量后，可能会出现新的或加重的精神状态和行为改变，包括精神病样行为，这些改变可能很严重。其他用于改善帕金森病症状的药物也可能对思维和行为产生类似的影响。这种异常的思维和行为可能包括一种或多种表现，例如妄想观念、错觉、幻觉、意识混乱、精神病样行为、定向障碍、攻击性行为、躁动和谵妄。
患有严重精神病的患者通常不应使用罗匹尼罗（Requip）治疗，因为存在加重精神病的风险。此外，某些用于治疗精神病的药物可能会加重帕金森病的症状，并可能降低罗匹尼罗的疗效。
尚未确定罗匹尼罗在儿童患者中的安全性和有效性。
罗匹尼罗会抑制人体催乳素的分泌，并可能抑制泌乳。已在大鼠乳汁中检测到罗匹尼罗。目前尚不清楚该药物是否会分泌到人乳中。由于许多药物会分泌到母乳中，因此哺乳期妇女服用罗匹尼罗（Requip）时应谨慎。
有关罗匹尼罗（共21条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
对帕金森病和不宁腿综合征的影响 本药通过刺激多巴胺受体（调节运动）来缓解或改善帕金森病或不宁腿综合征的症状。对血压的影响 多巴胺激动剂（包括罗匹尼罗）的临床经验表明，其与血压调节能力受损有关，导致体位性低血压，尤其是在剂量递增的患者中。在一些临床研究中，血压变化与体位性症状、心动过缓有关，并且在一名健康志愿者中，出现了一例伴有晕厥的短暂性窦性停搏。罗匹尼罗引起体位性低血压的机制被认为是由于D2受体介导的去甲肾上腺素能反应减弱，进而导致外周血管阻力下降。恶心也是伴随体位性低血压症状的常见症状。对催乳素的影响 口服剂量低至0.2 mg的罗匹尼罗即可抑制健康男性志愿者的血清催乳素浓度。在0.01至2.5 mg的剂量范围内，罗匹尼罗对年轻健康男性志愿者的心电图波形和节律没有剂量相关性影响。对QT间期的影响 在高达4 mg/天的剂量下，罗匹尼罗对健康男性和女性志愿者的平均QT间期没有剂量或暴露相关的影响。罗匹尼罗在高暴露量（可能是由于药物相互作用、肝功能障碍或较高剂量所致）下对 QTc 间期的影响尚未得到充分评估。

C16H24N2O

260.37456

260.188

C, 73.81; H, 9.29; N, 10.76; O, 6.14

91374-21-9

Ropinirole hydrochloride; 91374-20-8; Ropinirole-d14; 1132746-05-4

5095

Solid powder

1.0±0.1 g/cm3

410.5±45.0 °C at 760 mmHg

243-250°C

202.0±28.7 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.539

3.19

32.34

1

2

7

19

287

0

O=C1CC2C(=CC=CC=2CCN(CCC)CCC)N1

UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C16H24N2O/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19)

4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydroindol-2-one

Ropinirole; AS-041164; SKF 101468; AS 041164; SKF-101,468; AS041164; SKF 101468

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。