| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rosuvastatin D6 Sodium targets HMG-CoA reductase, the rate-limiting enzyme in cholesterol biosynthesis. By inhibiting this enzyme, it reduces cholesterol production and lowers plasma LDL cholesterol levels. The deuterated form is used as an internal standard in analytical methods for quantitation of rosuvastatin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
瑞舒伐他汀具有相对亲水性，对肝细胞具有高度选择性；其摄取由肝脏特异性有机阴离子转运蛋白OATP-C介导。瑞舒伐他汀是OATP-C的高亲和力底物，表观结合常数为8.5 μM。瑞舒伐他汀抑制大鼠分离肝细胞中的胆固醇生物合成，IC50值为1.12 nM。瑞舒伐他汀引起的LDL受体mRNA表达增加幅度约为普伐他汀的10倍。瑞舒伐他汀（100 μM）可降低U937细胞对TNF-α刺激的HUVEC细胞的黏附程度。瑞舒伐他汀通过抑制内皮细胞中的c-Jun N端激酶和核因子-κB，抑制ICAM-1、MCP-1、IL-8、IL-6和COX-2 mRNA及蛋白水平的表达。
激酶活性测定：瑞舒伐他汀钙是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，IC50为11 nM。 细胞活性测定：瑞舒伐他汀具有相对亲水性，对肝细胞具有高度选择性；其摄取由肝脏特异性有机阴离子转运蛋白OATP-C介导。瑞舒伐他汀是OATP-C的高亲和力底物，表观结合常数为8.5 μM。瑞舒伐他汀抑制大鼠分离肝细胞中的胆固醇生物合成，IC50为1.12 nM。瑞舒伐他汀使低密度脂蛋白受体mRNA的增加量约为普伐他汀的10倍。瑞舒伐他汀（100 μM）可降低U937细胞对TNF-α刺激的HUVEC细胞的黏附程度。瑞舒伐他汀通过抑制内皮细胞中的c-Jun N端激酶和核因子-κB，抑制ICAM-1、MCP-1、IL-8、IL-6和COX-2 mRNA及蛋白水平的表达。 瑞舒伐他汀D6钠与瑞舒伐他汀钠具有相同的药理活性。它是一种强效的HMG-CoA还原酶抑制剂，可降低胆固醇生物合成并降低低密度脂蛋白胆固醇水平。氘标记不影响其药理活性，但可用于药代动力学研究的追踪。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
瑞舒伐他汀能有效降低血浆液体含量。在胆固醇水平正常的雄性比格犬中，每日服用瑞舒伐他汀（3 mg/kg），持续14天，可使血浆胆固醇水平降低26%。在食蟹猴中，瑞舒伐他汀可使血浆胆固醇水平降低22%。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中，每日服用瑞舒伐他汀（20 mg/kg），持续2周，可显著降低极低密度脂蛋白（VLDL）水平。瑞舒伐他汀在体内显示出抗动脉粥样硬化血栓形成作用。瑞舒伐他汀（1.25 mg/kg）可通过抑制内皮细胞表面P-选择素的表达，显著抑制凝血酶诱导的单核细胞跨肠系膜静脉的迁移，并使主动脉节段的基础一氧化氮水平提高2倍。瑞舒伐他汀（20 mg/kg）可抑制活性氧（ROS）的产生，使NO依赖性内皮功能恢复正常，并降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血小板活化。瑞舒伐他汀在体内显示出心脏保护作用。在动物模型中，瑞舒伐他汀（80 mg）可减少缺血/再灌注后的梗死面积并改善心脏机械功能。瑞舒伐他汀的心脏保护作用可能归因于其改善冠状动脉血流、通过增强eNOS表达降低冠状动脉阻力以及随后增加血管内皮NO的产生。瑞舒伐他汀（2.0 mg/kg）通过调节 Racl 蛋白和 NADPH 氧化酶活性，减轻小鼠经主动脉缩窄引起的左心室肥厚。 |
| 酶活实验 |
瑞舒伐他汀D6钠的无细胞测定采用纯化的HMG-CoA还原酶和HMG-CoA作为底物。酶促反应在NADPH存在下进行，并逐渐增加化合物的浓度。甲羟戊酸的生成量通过分光光度法或放射性测定法进行定量。IC50值由浓度-效应曲线确定。
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| 细胞实验 |
将肝细胞系（例如HepG2细胞）用不同浓度的瑞舒伐他汀D6钠处理。通过测量放射性标记的乙酸盐掺入胆固醇的量来评估胆固醇的生物合成。测定细胞裂解液中的HMG-CoA还原酶活性。通过蛋白质印迹法或流式细胞术评估LDL受体的表达。
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| 动物实验 |
20 mg/kg/天 | 雄性比格犬和猴子
| 药代性质 (ADME/PK) |
瑞舒伐他汀D6钠具有良好的口服生物利用度。作为一种小分子药物（分子量506.5，分子式C22H23D6FN3NaO6S），它具有良好的成药特性。与非氘代形式相比，氘标记不会显著改变其药代动力学性质。已在临床前动物模型和人体中对其药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
瑞舒伐他汀D6钠与瑞舒伐他汀钠具有相同的毒性特征。常见不良反应包括肌痛、肝酶升高和胃肠道紊乱。作为一种他汀类药物，它具有潜在的肌肉毒性和肝毒性。已进行过标准的毒理学评估。
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| 参考文献 |
Clin Pharmacol Ther.2004 May;75(5):455-63;Bioorg Med Chem.1997 Feb;5(2):437-44.
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| 其他信息 |
瑞舒伐他汀D6钠（分子式C22H23D6FN3NaO6S，分子量506.5）是瑞舒伐他汀钠的氘代形式，含有六个氘原子。它是一种强效的HMG-CoA还原酶抑制剂，可用作药代动力学和代谢研究中的内标。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₂₂H₂₁D₆FN₃NAO₆S
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|---|---|---|
| 分子量 |
509.56
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| 精确质量 |
509.187
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| CAS号 |
2070009-41-3
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| 相关CAS号 |
Rosuvastatin Calcium;147098-20-2;Rosuvastatin Sodium;147098-18-8;Rosuvastatin-d3 sodium;1279031-70-7;Rosuvastatin;287714-41-4;Rosuvastatin-d3;1133429-16-9;Rosuvastatin-d6 calcium
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| PubChem CID |
71752109
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
152
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
773
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S(C)(N(C)C1=NC(C2C=CC(=CC=2)F)=C(/C=C/[C@H](C[C@H](CC(=O)[O-])O)O)C(C(C([2H])([2H])[2H])C([2H])([2H])[2H])=N1)(=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
RGEBGDYYHAFODH-HPECXWNWSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28FN3O6S.Na/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32;/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30);/q;+1/p-1/b10-9+;/t16-,17-;/m1./s1/i1D3,2D3;
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| 化学名 |
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| 别名 |
Rosuvastatin: (ZD 4522; ZD-4522; ZD4522; S-4522; S 4522; S4522; Brand name: Crestor).
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9625 mL | 9.8124 mL | 19.6248 mL | |
| 5 mM | 0.3925 mL | 1.9625 mL | 3.9250 mL | |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.9812 mL | 1.9625 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of rosuvastatin on thrombin-stimulated leukocyte rolling (upper panel) and leukocyte adherence (lower panel) in rat mesenteric venules.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
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Mevalonic acid blocks the inhibitory effect of rosuvastatin on thrombin-stimulated leukocyte rolling (upper panel) and leukocyte adherence (lower panel).Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
 Leukocyte rolling (upper panel) and leukocyte adherence (lower panel) in peri-intestinal venules of wild-type mice, eNOS−/−mice, and eNOS−/−mice given 1.25 mg kg−1rosuvastatin.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
Immunohistochemical analysis of P-selectin expression on rat ileal venules, expressed as percentage of venules staining positive for P-selectin.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
|---|
Effect of rosuvastatin on NO release in rat aortic segments. Basal release of nitric oxide is expressed as nanomoles per mg tissue.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
Effect of rosuvastatin on thrombin-stimulated leukocyte extravasation. Rat mesenteries were superfused with either K-H buffer alone or with 0.5 u ml−1thrombin. Rosuvastatin (1.25 mg kg−1) was administered intraperitoneally 18 h prior to the study.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
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