Rosuvastatin Sodium 中文名称: 瑞舒伐他汀钠

别名: Rosuvastatin Sodium; S4522; ZD-4522; trade name: Crestor 瑞舒伐他汀钠;罗苏伐他汀钠;超级他汀钠;7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-基]-3,5－二羟基-6(E)-庚烯酸钠;瑞舒伐他汀-D6钠盐;瑞舒伐他汀钠盐

目录号: V40844 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

瑞舒伐他汀钠（原S4522；ZD-4522，商品名：Crestor）是瑞舒伐他汀的钠盐，是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，被批准用于治疗高胆固醇和血脂异常等相关疾病，并预防心血管疾病。

Rosuvastatin Sodium CAS号: 147098-18-8
产品类别: HMGCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

瑞舒伐他汀钠（曾用名：S4522；ZD-4522，商品名：可定）是瑞舒伐他汀的钠盐，是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，获准用于治疗高胆固醇血症及相关疾病（如血脂异常），并用于预防心血管疾病。在无细胞试验中，其对HMG-CoA还原酶的IC50值为11 nM。瑞舒伐他汀属于他汀类降血脂药物。
瑞舒伐他汀钠是一种强效的HMG-CoA还原酶（HMGCR）竞争性抑制剂，HMGCR是胆固醇生物合成中的限速酶。它是一种他汀类药物，由于其高效性，常被称为“超级他汀”。临床上，它用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、总胆固醇和甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	Rosuvastatin targets HMG-CoA reductase, the enzyme that catalyzes the conversion of HMG-CoA to mevalonate, an early and rate-limiting step in cholesterol synthesis. By inhibiting this enzyme, it reduces the production of cholesterol in the liver. It also has an IC50 of 11 nM for HMGCR and potently blocks the hERG potassium channel with an IC50 of 195 nM.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，瑞舒伐他汀对HMG-CoA还原酶的抑制IC50值为5 nM，对分离的大鼠肝细胞中胆固醇合成的抑制IC50值为0.16 nM。它是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂。这些研究表明，瑞舒伐他汀在细胞水平上具有高效降低胆固醇合成的作用。
体内研究 (In Vivo)	在清醒且未受束缚的豚鼠中，腹腔注射瑞舒伐他汀钠（10 mg/kg）可使 QTc 间期从 201±1 毫秒延长至 210±2 毫秒 [2]。瑞舒伐他汀（20 mg/kg/天，持续 2 周）可显著降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白钠 (VLDL) 水平 [4]。在体内，瑞舒伐他汀是一种有效的降脂药物。口服后，它能显著降低高脂血症患者的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。研究表明，它能降低喂食高脂饮食的动物模型的血浆胆固醇水平。其临床疗效已在众多大规模试验中得到充分证实。
酶活实验	体外酶抑制试验用于测定瑞舒伐他汀抑制HMG-CoA还原酶活性的能力。该试验使用纯化的HMGCR酶和放射性标记的HMG-CoA作为底物。测定HMG-CoA转化为甲羟戊酸的量，并计算IC50值。这是确定其作为他汀类药物效力的主要试验方法。
细胞实验	体外细胞研究采用肝细胞，例如原代大鼠肝细胞或人HepG2细胞。用瑞舒伐他汀处理细胞，并通过监测放射性标记的乙酸盐或其他前体掺入胆固醇来测量胆固醇合成。测定胆固醇合成抑制的IC50值。
动物实验	体内动物实验采用高脂血症动物模型，例如喂食高胆固醇饮食的大鼠或仓鼠。瑞舒伐他汀经口服给药，持续一定时间。采集血样以检测血浆脂质水平（总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯），并取肝脏组织评估HMGCR活性和胆固醇含量。
药代性质 (ADME/PK)	瑞舒伐他汀钠的分子式为C22H27FN3NaO6S，分子量为503.52 g/mol。它是一种白色至类白色结晶性固体，可溶于DMSO和PBS缓冲液（pH 7.2）。科研用途通常储存于-20℃。它是一种口服药物，具有良好的生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	瑞舒伐他汀的毒理学数据已通过临床应用得到充分证实。该药通常耐受性良好，但与其他他汀类药物一样，可引起肌病、肝酶升高，罕见情况下可引起横纹肌溶解。孕妇和活动性肝病患者禁用。其安全性已确定可用于治疗。
参考文献	[1]. Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44. [2]. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78. [3]. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488. [4]. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.
其他信息	瑞舒伐他汀钠以商品名 Crestor 销售，是目前市面上效力最强的他汀类药物之一，也称为 ZD 4522。它用于治疗高脂血症并降低心血管事件的风险。瑞舒伐他汀钠是 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂，是一种广泛使用的处方药。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H27FN3O6S.NA.
分子量	503.5
精确质量	503.15
CAS号	147098-18-8
相关CAS号	Rosuvastatin Calcium;147098-20-2;Rosuvastatin-d3 sodium;1279031-70-7;Rosuvastatin;287714-41-4;Rosuvastatin-d6 sodium;2070009-41-3;Rosuvastatin-d6 calcium
PubChem CID	23684378
外观&性状	White to light yellow solid powder
熔点	128-131℃
LogP	2.147
tPSA	152.13
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	773
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CC(C)C1=NC(=NC(=C1/C=C/[C@H](C[C@H](CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.[Na+]
InChi Key	RGEBGDYYHAFODH-DHMAKVBVSA-M
InChi Code	InChI=1S/C22H28FN3O6S.Na/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32;/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30);/q;+1/p-1/b10-9+;/t16-,17-;/m1./s1
化学名	sodium;(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
别名	Rosuvastatin Sodium; S4522; ZD-4522; trade name: Crestor
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~496.50 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~496.50 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9861 mL	9.9305 mL	19.8610 mL
	5 mM	0.3972 mL	1.9861 mL	3.9722 mL
	10 mM	0.1986 mL	0.9930 mL	1.9861 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。