RTC-5

目录号: V32911 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RTC-5 (TRC-382) 是一种优化的吩噻嗪，具有抗癌功效。

RTC-5 CAS号: 1423077-49-9
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

RTC-5 (TRC-382) 是一种优化的吩噻嗪，具有抗癌功效。 RTC-5 对 EGFR 驱动的癌症异种移植模型具有疗效，其作用归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。

生物活性&实验参考方法

靶点	The precise molecular target of RTC-5 is not a single kinase. It acts through a novel mechanism, putatively involving the activation of the tumor suppressor Protein Phosphatase 2A (PP2A). This leads to the concomitant negative regulation of the PI3K-AKT and RAS-ERK signaling pathways [1].
体外研究 (In Vitro)	RTC-5（0-40 μM；48 小时）可阻止 H1650 肺癌细胞生长，GI50 为 12.6 μM [1]。通过降低磷酸化 AKT 和磷酸化 ERK 水平的表达，RTC-5（20–40 μM；24 小时）对 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 通路产生负面影响 [1]。 RTC-5 在使用H1650肺腺癌细胞的MTT细胞活力实验中显示出抗增殖活性，GI₅₀ 为 12.6 µM [1]。 RTC-5 处理诱导了细胞在亚G1期的剂量依赖性积累和细胞周期阻滞，这些效应比母体化合物三氟拉嗪 (TFP) 或氯米帕明 (CIP) 诱导的效应更为显著 [1]。 RTC-5 诱导了细胞凋亡，这通过Annexin V染色增加得到证实。这种凋亡效应可被广谱 caspase 抑制剂 Z-VAD 共处理所逆转，表明凋亡是caspase介导的 [1]。蛋白质印迹分析表明，RTC-5 处理负向调节PI3K-AKT和RAS-ERK通路，表现为H1650细胞中磷酸化AKT和磷酸化ERK水平降低 [1]。 DiscoverRx激酶组筛选证实，RTC-5 不以ATP竞争方式抑制任何相关激酶 [1]。在放射性配体结合实验中，RTC-5 对血清素转运体 (5-HTT) 的结合可忽略不计 (在0.1 mM浓度下抑制率 <5%)。仅在较高浓度 (1.0 和 10 mM) 下，它对多巴胺转运体 (DT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 表现出微弱结合 [1]。 RTC-5 对一组多巴胺受体亚型 (D₁-D₅) 或大多数血清素受体亚型未显示显著结合，仅在5-HT_5A 受体高浓度下有少量残留结合 (1.0 mM时24%，10 mM时68%) [1]。
体内研究 (In Vivo)	在使用H1650肺癌细胞系的小鼠异种移植实验中，以100 mg/kg剂量的 RTC-5 进行治疗，与载体对照组相比，肿瘤体积的平均倍数变化出现统计学显著下降 (实验组：1.49 ± 0.26，n=9；对照组：3.46 ± 0.95，n=7) (p < 0.004，Student's t检验)。相比之下，在同一研究中，母体化合物TFP由于明显的中枢神经系统副作用，给药剂量不能超过10 mg/kg [1]。
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： H1650 肺腺癌细胞测试浓度： 0 μM、1 μM、10 μM、20 μM、30 μM ，40 μM 孵育时间：48小时实验结果：抑制H1650肺腺癌细胞的生长。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： H1650 肺腺癌细胞测试浓度： 20 μM、40 μM 孵育时间：24小时实验结果：p-AKT、p-ERK表达减少。
药代性质 (ADME/PK)	在小鼠的药代动力学研究中，RTC-5通过腹腔注射（IP）途径显示出显著的吸收（34-38%）和中等的口服吸收（15-18%）。它表现出中等的清除率（42 ml/min/kg），半衰期（t_1/2）为0.61小时[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	RTC-5 与定位于心脏组织并与 QT 间期延长相关的多种受体（M2、H1、H2、hERG）的结合可忽略不计 [1]。RTC-5 不与多种与心血管疾病相关的钙钾通道结合 [1]。在膜片钳实验中，与氯米帕明 (CIP) 相比，RTC-5 对电压门控钠通道 Nav1.5 的影响可忽略不计 [1]。
参考文献	[1]. Reengineered tricyclic anti-cancer agents. Bioorg Med Chem. 2015 Oct 1;23(19):6528-34.
其他信息	RTC-5是一种经过改造的三环化合物，具体而言，它是一种二苯并氮杂卓衍生物，其母体抗精神病药物的碱性二甲胺侧链被中性极性磺酰胺官能团（通过三碳链连接的4-三氟甲氧基苯磺酰胺）所取代。这一关键修饰旨在消除母体分子的中枢神经系统相关药理作用（例如，多巴胺受体拮抗作用），同时保留并优化其抗癌“副作用”[1]。 RTC-5的抗癌作用归因于一种新的机制，该机制涉及肿瘤抑制蛋白磷酸酶PP2A的激活，从而导致致癌PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路的双重负调控。这使其与经典的激酶抑制剂[1]区别开来。 RTC-5 在 EGFR 驱动的肺癌异种移植模型中表现出体内疗效，且未表现出严重限制母体三环类药物在动物模型和人体中剂量的神经营养（镇静、锥体外系）作用[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H22CLF3N2O3S
分子量	510.956294536591
精确质量	510.099
CAS号	1423077-49-9
PubChem CID	71263344
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	7
tPSA	67
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	756
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C=CC2CCC3C=CC=CC=3N(C=2C=1)CCCNS(C1C=CC(=CC=1)OC(F)(F)F)(=O)=O
InChi Key	QYOJMNDDVVEPFN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H22ClF3N2O3S/c25-19-9-8-18-7-6-17-4-1-2-5-22(17)30(23(18)16-19)15-3-14-29-34(31,32)21-12-10-20(11-13-21)33-24(26,27)28/h1-2,4-5,8-13,16,29H,3,6-7,14-15H2
化学名	N-[3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)propyl]-4-(trifluoromethoxy)benzenesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~15 mg/mL (~29.36 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.5 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 15.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.5 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 15.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~15 mg/mL (~29.36 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.5 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 15.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.5 mg/mL (2.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 15.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9571 mL	9.7855 mL	19.5710 mL
	5 mM	0.3914 mL	1.9571 mL	3.9142 mL
	10 mM	0.1957 mL	0.9786 mL	1.9571 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。