| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 targets RUVBL1 and RUVBL2, which are highly conserved AAA ATPases involved in a variety of cellular activities, including chromatin remodeling, DNA repair, and cell cycle regulation. These proteins are highly related to the progression of cancer. The compound inhibits the ATPase activity of RUVBL1/2, thereby affecting their cellular functions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RUVBL1/2 ATPase-IN-1 是一种高效且选择性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，其对 RUVBL1/2 复合物的 IC₅₀ 值为 6.0 μM，对 RUVBL1 的 IC₅₀ 值为 7.7 μM。该化合物抑制这些酶的 ATPase 活性，而这些酶参与多种细胞过程。它被用于研究 RUVBL1/2 在癌症进展中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 已在体内进行了抗癌活性研究。该化合物具有用于癌症研究的潜力。然而，现有文献中关于剂量、给药途径和具体疗效终点的详细体内数据有限。
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| 酶活实验 |
使用纯化的 RUVBL1/2 蛋白或细胞裂解液对 RUVBL1/2 ATPase-IN-1 的酶抑制活性进行了表征。该化合物对 RUVBL1/2 复合物和 RUVBL1 的 ATPase 活性抑制 IC₅₀ 值分别为 6.0 μM 和 7.7 μM。结合实验通常采用标准 ATPase 活性测定方法测量 ATP 水解的抑制情况。
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| 细胞实验 |
使用 RUVBL1/2 ATPase-IN-1 进行的体外细胞实验通常采用癌细胞系，以研究 RUVBL1/2 抑制对细胞增殖、凋亡和其他细胞过程的影响。实验中，细胞用不同浓度的化合物处理，并评估细胞活力、ATPase 活性和下游信号通路。此外，还会评估该化合物对癌细胞生长和存活的影响。
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| 动物实验 |
已利用啮齿类癌症模型开展了RUVBL1/2 ATPase-IN-1的体内动物研究。该化合物通常通过灌胃或腹腔注射给药。现有文献中并未广泛报道有关剂量、治疗持续时间和具体动物模型的详细方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中关于RUVBL1/2 ATPase-IN-1的药代动力学数据有限。作为一种小分子抑制剂，该化合物预计具有良好的生物利用度和组织渗透性。但仍需开展进一步的药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体。该化合物应按照标准实验室安全操作规程进行操作，并采取适当的预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RUVBL1/2 ATPase-IN-1（化合物 18）是一种高效且特异性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，对 RUVBL1/2 复合物的 IC₅₀ 值为 6.0 μM，对 RUVBL1 的 IC₅₀ 值为 7.7 μM。其分子式为 C₂₈H₂₈F₃N₅O，分子量为 507.55。该化合物具有癌症研究潜力，并应在推荐条件下储存。
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| 分子式 |
C28H28F3N5O
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|---|---|
| 分子量 |
507.55
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| 精确质量 |
507.224
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| CAS号 |
423128-55-6
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| PubChem CID |
4103510
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.3
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| tPSA |
53.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
780
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)CC2=C(N3C(=C(C=N3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F)N=C2C)C
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| InChi Key |
DWMRUZCWNNNCJM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H28F3N5O/c1-18-7-9-21(10-8-18)15-24-19(2)33-26-25(17-32-36(26)20(24)3)27(37)35-13-11-34(12-14-35)23-6-4-5-22(16-23)28(29,30)31/h4-10,16-17H,11-15H2,1-3H3
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| 化学名 |
[5,7-dimethyl-6-[(4-methylphenyl)methyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]methanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~19.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9702 mL | 9.8512 mL | 19.7025 mL | |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9702 mL | 3.9405 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9851 mL | 1.9702 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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