Ruxolitinib Phosphate (INC-424, INCB-18424, INCB-018424, Jakafi and Jakavi) 中文名称: 鲁索替尼磷酸盐

别名: INCB-018424 phosphate, INCB 018424, INCB018424; INC424, INC424, INC-424; INCB18424, INCB 18424, INCB-18424; Jakafi and Jakavi (trade name) 鲁索替尼磷酸盐;β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐;磷酸鲁索替尼;(betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐; Ruxolitinib磷酸盐;卢索替尼磷酸盐;鲁索利替尼;鲁索利替尼磷酸盐;磷酸鲁索利替尼

目录号: V0076 纯度: ≥98%

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Ruxolitinib Phosphate（Jakafi 和 Jakavi）是 ruxolitinib 的磷酸盐，也称为 INC424、INCB18424 或 INCB018424，是一种一流的、有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK1/2（Janus 相关激酶）抑制剂，IC50 为在无细胞测定中为 3.3 nM/2.8 nM，它对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

Ruxolitinib Phosphate (INC-424, INCB-18424, INCB-018424, Jakafi and Jakavi) CAS号: 1092939-17-7
产品类别: JAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

鲁索替尼磷酸盐（Jakafi 和 Jakavi）是鲁索替尼的磷酸盐，也称为 INC424、INCB18424 或 INCB018424，是一种一流的、有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK1/2（Janus 相关激酶）抑制剂在无细胞测定中，其 IC50 为 3.3 nM/2.8 nM，它对 JAK1/2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。 Ruxolitinib 具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。它于 2011 年被 FDA 批准用于治疗中度或高危骨髓纤维化（一种影响骨髓的骨髓增殖性疾病），以及对羟基脲反应不足或不耐受的真性红细胞增多症 (PCV)。它选择性地结合并抑制蛋白酪氨酸激酶 JAK 1 和 2，这可能会减少炎症并抑制细胞增殖。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

Ruxolitinib 磷酸盐 (INCB018424) 以有效且特异的方式抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib 磷酸盐的 EC50 值为 186 nM，这意味着它抑制 HEL 细胞生长。 Ruxolitinib 磷酸盐可显着抑制原发性 MPN 患者样本中造血祖细胞的增殖并增加 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 细胞凋亡 [1]。

体内研究 (In Vivo)

在注射 JAK2V617F 表达细胞的小鼠中，磷酸卢福替尼（180 mg/kg，口服）可减轻肿瘤负荷，且不会导致贫血或淋巴细胞减少症 [1]。

动物实验

Dissolved in 5% dimethyl acetamide, 0.5% methocellulose; 180 mg/kg/day; Oral gavage

JAK2V617F-driven mouse model

参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.
[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.
[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₇H₂₁N₆O₄P
分子量	404.36
CAS号	1092939-17-7
相关CAS号	Ruxolitinib;941678-49-5;Ruxolitinib (S enantiomer);941685-37-6;Ruxolitinib sulfate;1092939-16-6
SMILES	N#CC[C@H](C1CCCC1)N2N=CC(C3=C4C=CNC4=NC=N3)=C2.O=P(O)(O)O
别名	INCB-018424 phosphate, INCB 018424, INCB018424; INC424, INC424, INC-424; INCB18424, INCB 18424, INCB-18424; Jakafi and Jakavi (trade name)
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 61 mg/mL (199.1 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O:5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4730 mL	12.3652 mL	24.7304 mL
	5 mM	0.4946 mL	2.4730 mL	4.9461 mL
	10 mM	0.2473 mL	1.2365 mL	2.4730 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04807777	Active, not recruiting	Drug: Ruxolitinib	Advanced Cutaneous Squamous Cell Carcinoma	Columbia University	July 8, 2021	Phase 2
NCT05456529	Active, not recruiting	Drug: Ruxolitinib Cream	Atopic Dermatitis (AD)	Incyte Corporation	September 1, 2022	Phase 3
NCT02131584	Active, not recruiting	Other: Questionnaire Administration Drug: Ruxolitinib Phosphate	Chronic Lymphocytic Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	September 2, 2014	Phase 2
NCT02493530	Active, not recruiting	Drug: TGR-1202 Drug: ruxolitinib	Myelofibrosis Polycythemia Vera	Vanderbilt-Ingram Cancer Center	July 2015	Phase 1

生物数据图片

INCB018424 (Ruxolitinib)treatment improves viability and splenomegaly in a JAK2V617F-driven model of malignant disease.Blood.2010 Apr 15;115(15):3109-17.
Macroscopic and microscopic effects of INCB018424 on spleens from mice inoculated with Ba/F3-EpoR-JAK2V617F cells.Blood.2010 Apr 15;115(15):3109-17.
INCB018424 does not affect normal hematologic parameters.Blood.2010 Apr 15;115(15):3109-17.