| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HBV; nucleotide reverse transcriptase
(S)-Tenofovir targets viral reverse transcriptase, an enzyme essential for the replication of HIV and HBV. As a nucleotide analog, it inhibits the reverse transcription of viral RNA into DNA. It is the less active S-enantiomer of Tenofovir. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
替诺福韦 (TFV) 是一种获批用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和乙型肝炎的抗病毒药物。TFV 以原药富马酸替诺福韦二吡呋酯 (TDF) 的形式口服给药，随后经脱酯化转化为活性药物 TFV。TFV 可引起肾毒性，其特征为肾功能衰竭和范可尼综合征。由于实验模型有限，这种毒性的机制尚不清楚。本研究使用人肾近端小管上皮细胞系 (HK-2) 研究了 TFV 的细胞毒性机制。将 HK-2 细胞培养 48 小时后，分别用 0-28.8 μM 的 TFV 或载体（磷酸盐缓冲液 (PBS)）处理 24 至 72 小时。 MTT（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物）和台盼蓝染色结果表明，TFV在24-72小时内降低了细胞活力。与溶剂对照组相比，TFV在72小时时降低了ATP水平，反映了线粒体功能障碍。TFV增加了蛋白质羰基化和4-羟基壬烯醇（4-HNE）加合物形成的氧化应激生物标志物。暴露于14.5和28.8 μM TFV后，肿瘤坏死因子α（TNFα）释放到培养基中。与溶剂对照组相比，TFV在72小时时诱导了caspase 3和caspase 9的裂解。这些研究表明，HK-2细胞是TFV细胞毒性的敏感模型，并提示TFV处理的HK-2细胞会发生线粒体应激和细胞凋亡[1]。
体外实验表明，(S)-替诺福韦对疱疹病毒、维斯纳病毒和逆转录病毒具有杀病毒活性。它是替诺福韦活性较低的S-对映体。其活性使其成为研究病毒逆转录酶抑制和耐药机制的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(S)-替诺福韦用作抗病毒药物，用于治疗HIV和慢性乙型肝炎（HBV）。作为一种核苷酸逆转录酶抑制剂，它可以降低感染患者体内的病毒载量。其疗效已在临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定（S）-替诺福韦的活性包括测量其对病毒逆转录酶活性的抑制作用。将重组HIV或HBV逆转录酶与递增浓度的化合物、模板引物和核苷酸一起孵育。测量放射性标记核苷酸的掺入量。计算IC50值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将感染HIV或HBV的细胞进行培养，并用不同浓度的(S)-替诺福韦处理。通过qPCR定量病毒DNA或RNA，或通过检测病毒抗原的产生来评估病毒复制情况。细胞活力则通过标准检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
在HIV或HBV感染模型中开展了(S)-替诺福韦的体内动物研究。该化合物经口服给药于感染动物。检测血液中的病毒载量。评估该化合物对疾病进展和生存的影响。药代动力学研究评估其分布、代谢和排泄情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-替诺福韦（CAS：147127-19-3）的分子量为287.21 g/mol，分子式为C9H14N5O4P。外观：固体粉末。纯度：≥95%。别名：(S)-GS 1278。储存条件：-20℃。该化合物为核苷酸逆转录酶抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(S)-替诺福韦是一种研究用化合物，尚未获准以单一对映体形式用于人体治疗。作为一种抗病毒药物，它可能对病毒复制产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-替诺福韦 ((S)-GS 1278) 是替诺福韦的活性较低的 S-对映体，替诺福韦是一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于治疗 HIV 和 HBV。其 CAS 编号为 147127-19-3，分子量为 287.21 g/mol。该化合物尚未获得 FDA 批准作为单一对映体使用，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C9H14N5O4P
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|---|---|
| 分子量 |
287.21
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| 精确质量 |
287.078
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| 元素分析 |
C, 37.64; H, 4.91; N, 24.38; O, 22.28; P, 10.78
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| CAS号 |
147127-19-3
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| 相关CAS号 |
Tenofovir diphosphate;166403-66-3; Tenofovir Disoproxil fumarate;202138-50-9;Tenofovir hydrate;206184-49-8;Tenofovir diphosphate;166403-66-3;Tenofovir maleate;1236287-04-9
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| PubChem CID |
122767
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.79g/cm3
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| 沸点 |
616.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
326.4ºC
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| 蒸汽压 |
4.92E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.739
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| LogP |
0.53
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| tPSA |
146.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
P(C([H])([H])O[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N1C([H])=NC2=C(N([H])[H])N=C([H])N=C12)(=O)(O[H])O[H]
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| InChi Key |
SGOIRFVFHAKUTI-LURJTMIESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N5O4P/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17)/t6-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid
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| 别名 |
(S)-GS 1278; (S)-PMPA; (S)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid; (S)-Tenofovir; (S)-PMPA; [(2S)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid; ({[(2S)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid; (S)-9-(2-Phosphonylmethoxypropyl)adenine; Phosphonic acid, P-[[(1S)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-; (S)-TDF
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~17.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4818 mL | 17.4089 mL | 34.8177 mL | |
| 5 mM | 0.6964 mL | 3.4818 mL | 6.9635 mL | |
| 10 mM | 0.3482 mL | 1.7409 mL | 3.4818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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