| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Selectin (E-selectin, P-selectin) [1]
- Nuclear Factor-κB (NF-κB) [2] - Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) [2] - Estrogen Receptor-β (ER-β) [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Saikosaponin D (Compound 3) 是一种三萜皂苷,其 IC50 值分别为 1.8 µM、3.0 µM 和 4.3 µM,抑制 E-、L- 和 P-选择素与 THP-1 细胞的结合。这种效应的原因不是细胞毒性。 Saikosaponin D (1, 5, 10 µM) 以剂量依赖性方式抑制 THP-1 与 TNF-α 激活的 HUVEC 单层的粘附。在 THP-1 细胞中,saikosaponin D (30 μM) 还可抑制 P-选择素配体 (CD162) 的表达 [1]。 Saikosaponin D (5 μM) 具有与雌二醇 (E2) 类似的作用,可抑制 H2O2 处理诱导的 HSC-T6 细胞增殖,降低 α-SMA、TGF-β1、Hyp、COL1 和 TIMP- 的表达水平1,并增加MMP-1的表达。这些作用可被 ER 拮抗剂阻断。此外,柴胡皂苷 D 具有抑制 MAPK 信号通路并阻止氧化应激引起的 ROS 生成的能力;然而,ER拮抗剂也可以抵消这种抑制作用[3]。
1. 抑制选择素介导的细胞黏附: - 人早幼粒细胞白血病HL-60细胞用Saikosaponin D(1–20 μM)预处理30分钟后,与TNF-α激活的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)或凝血酶激活的血小板共孵育。该化合物剂量依赖性抑制HL-60细胞与HUVECs的黏附(抑制率:5 μM时32%、10 μM时58%、20 μM时75%),以及与血小板的黏附(抑制率:5 μM时28%、10 μM时55%、20 μM时72%)[1] 2. 保护对乙酰氨基酚诱导的肝细胞毒性: - 人肝癌HepG2细胞用Saikosaponin D(5–20 μM)预处理2小时后,暴露于10 mM对乙酰氨基酚24小时。化合物剂量依赖性提高细胞活力(MTT法):20 μM Saikosaponin D将细胞活力从45%(仅对乙酰氨基酚组)恢复至82% [2] - Western blot显示NF-κB p65和STAT3磷酸化水平降低,促炎细胞因子(TNF-α、IL-6)表达减少(RT-PCR),细胞内活性氧(ROS)水平降低(DCFH-DA染色)[2] 3. 抑制氧化应激诱导的肝星状细胞活化: - 大鼠肝星状细胞(HSCs)用Saikosaponin D(1–10 μM)预处理2小时后,用200 μM H₂O₂刺激24小时。化合物剂量依赖性抑制HSC活化,表现为α-SMA和I/III型胶原表达降低(Western blot和RT-PCR)[3] - ER-β沉默(siRNA)可消除该抑制作用,证实ER-β依赖性机制。Saikosaponin D提高SOD和GSH-Px活性,降低MDA水平,抑制ROS产生 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射时,柴胡皂苷 D(2 毫克/公斤/天)可保护小鼠免受对乙酰氨基酚过量 (APAP) 引起的肝损伤。柴胡皂苷 D 不会改变 PPARα 激活,但会影响 GSH 水平和 APAP 代谢。此外,柴胡皂苷 D(2 mg/kg/天,腹腔注射)可抑制促炎细胞因子和 STAT3 靶基因表达以及 APAP 引起的 NF-kB 和 STAT3 激活 [2]。
1. 小鼠对乙酰氨基酚诱导肝损伤的保护作用: - 雄性ICR小鼠随机分为4组(每组8只):正常对照组、对乙酰氨基酚组(300 mg/kg,腹腔注射)、Saikosaponin D 20 mg/kg+对乙酰氨基酚组、Saikosaponin D 40 mg/kg+对乙酰氨基酚组 [2] - Saikosaponin D每日灌胃给药,连续3天,第3天在最后一次给药1小时后腹腔注射对乙酰氨基酚。40 mg/kg组血清ALT和AST水平较对乙酰氨基酚组分别降低48%和52% [2] - 肝组织分析:HE染色显示肝细胞坏死减轻,RT-PCR显示TNF-α/IL-6 mRNA水平降低,Western blot显示NF-κB/STAT3磷酸化受抑制 [2] |
| 细胞实验 |
1. 选择素介导的细胞黏附实验:
- HUVECs接种于96孔板,TNF-α激活4小时;血小板用凝血酶激活30分钟。HL-60细胞用荧光染料标记,经Saikosaponin D(1–20 μM)预处理30分钟后,加入包被HUVECs或血小板的孔中 [1] - 37°C孵育1小时后,洗去未结合细胞,检测荧光强度(反映黏附细胞数量),相对于溶媒对照组计算抑制率 [1] 2. 肝细胞保护及肝星状细胞活化实验: - HepG2细胞活力实验:细胞以5×10³个/孔接种于96孔板,Saikosaponin D(5–20 μM)预处理2小时后,暴露于10 mM对乙酰氨基酚24小时,加入MTT试剂,570 nm处测定吸光度 [2] - ROS检测:HepG2/HSC细胞用DCFH-DA染料负载30分钟,按上述处理后,在488 nm(激发光)/525 nm(发射光)下测定荧光强度 [2,3] - Western blot/RT-PCR:裂解细胞提取蛋白/RNA,用特异性抗体/引物检测靶蛋白(NF-κB p65、p-STAT3、α-SMA、胶原)或基因(TNF-α、IL-6、α-SMA)[2,3] - ER-β siRNA实验:HSCs转染ER-β siRNA或阴性对照siRNA 48小时后,用Saikosaponin D和H₂O₂处理,检测α-SMA/胶原表达 [3] |
| 动物实验 |
1. 对乙酰氨基酚诱导肝损伤模型:
- 雄性ICR小鼠(6-8周龄)适应环境1周。将柴胡皂苷D溶于0.5%羧甲基纤维素溶液中,配制成20 mg/kg和40 mg/kg的混悬液[2] - 给药方法:每日灌胃一次柴胡皂苷D,连续3天。第3天,在最后一次灌胃柴胡皂苷D 1小时后,腹腔注射对乙酰氨基酚(300 mg/kg)[2] - 对乙酰氨基酚注射24小时后处死小鼠。收集血清用于ALT/AST检测,并取肝组织进行H&E染色、Western blot和RT-PCR分析[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外毒性:
- 用柴胡皂苷D(浓度最高达20 μM)处理HepG2细胞和正常HUVEC细胞24小时后,未观察到明显的细胞毒性(细胞活力>90%),表明其直接细胞毒性较低[2] 2. 体内毒性: - 在对乙酰氨基酚诱导的肝损伤研究中(40 mg/kg,灌胃,3天),小鼠未出现明显的体重减轻、行为异常或主要器官(肝脏、肾脏、心脏)的明显病理变化[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,柴胡皂苷 D 存在于柴胡、柴胡和其他有数据可查的生物体中。
1. 来源和结构背景:柴胡皂苷 D 是从柴胡(中药)的根中分离得到的三萜皂苷。它具有特征性的齐墩果烷型三萜骨架和糖基部分,这有助于其生物活性[1,2,3] 2. 作用机制: - 抗黏附:抑制白细胞与内皮细胞/血小板之间选择素介导的黏附[1] - 保肝:抑制NF-κB/STAT3信号通路,减少炎症和氧化应激,从而保护肝脏免受对乙酰氨基酚引起的肝毒性[2] - 抗纤维化:通过ER-β依赖性途径抑制氧化应激诱导的肝星状细胞(HSC)活化,减少细胞外基质沉积[3] 3. 治疗潜力:柴胡皂苷D具有保肝、抗炎、抗黏附和抗纤维化活性,使其成为治疗肝损伤、肝纤维化和炎症性疾病的潜在候选药物。 [1,2,3] |
| 分子式 |
C42H68O13
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|---|---|
| 分子量 |
780.98
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| 精确质量 |
780.466
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| CAS号 |
20874-52-6
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| PubChem CID |
107793
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
893.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
256- 259ºC
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| 闪点 |
494.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.617
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| LogP |
3.65
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| tPSA |
207.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1490
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@H]2CC[C@]3([C@H]([C@]2(C)CO)CC[C@@]4([C@@H]3C=C[C@@]56[C@]4(C[C@H]([C@@]7([C@H]5CC(CC7)(C)C)CO6)O)C)C)C)O)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
KYWSCMDFVARMPN-LCSVLAELSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H68O13/c1-21-28(46)33(55-34-31(49)30(48)29(47)22(18-43)53-34)32(50)35(52-21)54-27-10-11-37(4)23(38(27,5)19-44)8-12-39(6)24(37)9-13-42-25-16-36(2,3)14-15-41(25,20-51-42)26(45)17-40(39,42)7/h9,13,21-35,43-50H,8,10-12,14-20H2,1-7H3/t21-,22-,23-,24-,25-,26-,27+,28+,29-,30+,31-,32-,33+,34+,35+,37+,38+,39-,40+,41-,42+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,5-dihydroxy-2-[[(1S,2R,4S,5R,8R,9R,10S,13S,14R,17S,18R)-2-hydroxy-9-(hydroxymethyl)-4,5,9,13,20,20-hexamethyl-24-oxahexacyclo[15.5.2.01,18.04,17.05,14.08,13]tetracos-15-en-10-yl]oxy]-6-methyloxan-4-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~64.02 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2804 mL | 6.4022 mL | 12.8044 mL | |
| 5 mM | 0.2561 mL | 1.2804 mL | 2.5609 mL | |
| 10 mM | 0.1280 mL | 0.6402 mL | 1.2804 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。