| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SIRT1; SIRT2
Salermide targets Sirtuin 1 (Sirt1) and Sirtuin 2 (Sirt2), which are NAD⁺-dependent class III histone deacetylases [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性： Salermide 是 Sirt1 (Sirtuin 1) 和 Sirt2 (Sirtuin 2) 的有效抑制剂。它可以引起强烈的癌症特异性细胞凋亡。 Sirt1 和 Sirt2 属于 NAD+（烟酰胺腺嘌呤二核苷酸阳性）依赖性 III 类组蛋白脱乙酰酶家族，参与调节寿命。由于癌症是一种衰老疾病，因此靶向 Sirtuins 正在成为一种有前途的抗肿瘤策略。 Salarmide是一种反向酰胺，在体外对Sirt1和Sirt2有很强的抑制作用。 Salarmide 在浓度高达 100 muM 时对小鼠具有良好的耐受性，并在多种人类癌细胞系中促进肿瘤特异性细胞死亡。 Salermide 的抗肿瘤活性主要是由于大量诱导细胞凋亡。这与整体微管蛋白和 K16H4 乙酰化无关，从而排除了假定的 Sirt2 介导的细胞凋亡途径，并提出了通过 Sirt1 的体内作用机制。与此一致的是，RNA 干扰介导的 Sirt1 敲除（而非 Sirt2）诱导癌细胞凋亡。虽然 p53 据报道是 Sirt1 的靶标，但 p53 基因敲除表明 Salermide 依赖 Sirt1 的促凋亡作用是不依赖于 p53 的。总而言之，这些结果表明 Salrmides 有望成为一种抗癌药物，并为 Sirt1 参与人类肿瘤发生的分子机制提供证据。激酶测定：使用 HDAC 荧光活性测定（BIOMOL，普利茅斯，宾夕法尼亚州，美国）测定重组 His 标记的人 Sirt1 和 Sirt2 的脱乙酰酶活性。反应在37℃下进行60分钟。结果表示为四次独立实验的平均值和标准差。细胞测定：细胞系（SW480、MDA-MB-231、MOLT4、KG1A、K562 和 Raji）获自美国典型培养物保藏中心（VA，美国）。如前所述，使用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测定细胞活力。使用四种 Salrmide 浓度（25、50、75 和 100 μM）计算 24 小时的 IC50 指数。使用 FACSCalibur (BD, Heidelberg, 德国) 装置测定凋亡细胞的百分比。Annexin V FACS 分析根据制造商方案 (Annexin V-FITC, BD-Pharmingen, San Diego, CA, USA) 进行。
Salermide在体外实验中对Sirt1和Sirt2表现出强烈的抑制作用[1] Salermide在多种人类肿瘤细胞系中诱导肿瘤特异性细胞死亡，其抗肿瘤活性主要源于大量诱导细胞凋亡[1] Salermide的凋亡诱导作用与整体微管蛋白和K16H4乙酰化无关，这排除了Sirt2介导的凋亡通路的可能性，提示其体外作用机制可能与Sirt1相关[1] 通过RNA干扰（RNAi）技术敲低Sirt1（而非Sirt2）可在癌细胞中诱导凋亡，这与Salermide通过Sirt1发挥作用的假设一致[1] 对p53进行基因敲低实验显示，Salermide依赖Sirt1的促凋亡作用不依赖于p53[1] Salermide通过重新激活仅在癌细胞中被Sirt1表观遗传抑制的促凋亡基因，从而发挥凋亡诱导效应[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Salarmide 在浓度高达 100 muM 时对小鼠具有良好的耐受性，并在多种人类癌细胞系中促进肿瘤特异性细胞死亡。 Salermide 的抗肿瘤活性主要是由于大量诱导细胞凋亡。这与整体微管蛋白和 K16H4 乙酰化无关，从而排除了假定的 Sirt2 介导的细胞凋亡途径，并提出了通过 Sirt1 的体内作用机制。在 10 只无胸腺 (BALB/c, nu/nu) 雌性裸鼠 (Harlan Sprague-Dawley, Indianapolis, IN, USA) 中研究了沙勒胺的体内耐受性。沙雷胺 (100 μM) 的给药方式如其他地方所述
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| 酶活实验 |
使用 HDAC 荧光活性测定（BIOMOL，普利茅斯，宾夕法尼亚州，美国）测量重组组氨酸标签的人 Sirt1 和 Sirt2 的脱乙酰酶活性。反应在37°C下持续60分钟。使用四个独立实验的平均值和标准差来表达结果。
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| 细胞实验 |
研究中使用细胞系（SW480、MDA-MB-231、MOLT4、KG1A、K562 和 Raji）。使用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测定细胞活力。 IC50 指数使用四种 Salermide 浓度（25、50、75 和 100 μM）计算 24 小时。使用 FACSCalibur 装置测定凋亡细胞的百分比[1]。
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| 动物实验 |
小鼠：为了确定沙勒米是否可能产生任何体内不良反应，研究人员向十只裸鼠腹腔注射了 100 μL 浓度为 100 μM 的沙勒米，持续 34 天。在整个研究过程中，研究人员密切观察了小鼠的饮食摄入量、体重增加以及姿势和行为的变化[1]。
沙勒米 已在小鼠中进行了耐受性测试，给药浓度最高达 100 μM；然而，除了耐受性测试外，没有提供关于该药物的溶出度配方、剂型、给药频率或途径的具体细节[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-[3-[(2-氧代-1-萘亚甲基)甲基氨基]苯基]-2-苯基丙酰胺属于萘类化合物。
Salermide 的化学名称为 N-{3-[(2-羟基-萘-1-基亚甲基)-氨基]-苯基}-2-苯基丙酰胺，属于反式酰胺类化合物[1]。 Sirt1 和 Sirt2 参与调控寿命，而癌症是一种与年龄相关的疾病，因此靶向 Sirtuins 已成为一种很有前景的抗肿瘤策略[1]。 该研究结果表明，Salermide 具有作为抗癌药物的潜力，并为 Sirt1 参与人类肿瘤发生的分子机制提供了证据[1]。 |
| 分子式 |
C26H22N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
394.47
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| 精确质量 |
394.168
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| 元素分析 |
C, 79.17; H, 5.62; N, 7.10; O, 8.11
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| CAS号 |
1105698-15-4
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
135659046
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
666.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
357.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
5.4
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| tPSA |
61.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
586
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=CC(/N=C/C2=C3C=CC=CC3=CC=C2O)=C1)C(C)C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
HQSSEGBEYORUBY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H22N2O2/c1-18(19-8-3-2-4-9-19)26(30)28-22-12-7-11-21(16-22)27-17-24-23-13-6-5-10-20(23)14-15-25(24)29/h2-18,29H,1H3,(H,28,30)
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| 化学名 |
N-[3-[(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylideneamino]phenyl]-2-phenylpropanamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5350 mL | 12.6752 mL | 25.3505 mL | |
| 5 mM | 0.5070 mL | 2.5350 mL | 5.0701 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2675 mL | 2.5350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Design and synthesis of Salermide.Oncogene.2009 Feb 12;28(6):781-91. |
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Sirt1 and Sirt2in vitroinhibition and cancer-specific cell death induction by Salermide.Oncogene.2009 Feb 12;28(6):781-91. |
Salermide induces dose-dependent apoptosis in cancer cells lines but not inin vitro-cultured fibroblasts.Oncogene.2009 Feb 12;28(6):781-91. |
In vivobiological effects of Salermide are not primarily mediated by Sirt2.Oncogene.2009 Feb 12;28(6):781-91. |
|---|
In vivobiological effects of Salermide are primarily mediated by Sirt1.Oncogene.2009 Feb 12;28(6):781-91. |
SL010110
SIRT2-IN-18
MDL-800
BF-175
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