规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:在 CHO-OX1 细胞中,SB-334867 抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 诱导的钙反应,pKB 分别为 7.27 和 7.23,对 UTP (3 microM) 没有影响。 )诱导的钙反应。激酶测定:SB-334867 游离碱是一种选择性非肽食欲素 OX1 受体拮抗剂,pKb 值为 7.2。 IC50 值:7.2 (pKb)。 SB-334867-A抑制食欲素-A (10 nM)和食欲素-B (100 nM)诱导的钙反应(pK(B)分别=7.27+/-0.04和7.23+/-0.03,n=8),但对 CHO-OX(1) 细胞中 UTP (3 microM) 诱导的钙反应没有影响。 SB-334867-A (10 microM) 还抑制 OX(2) 介导的钙反应(与 orexin-A 相比,为 32.7+/-1.9%)。细胞测定:食欲素-A 和食欲素-B 是从大鼠下丘脑分离的两种肽。它们参与一些生理功能,如控制进食、能量代谢和调节睡眠-觉醒周期。 SB-334867 可抑制 CHO-OX1 细胞中 orexin-A 和 orexin-B 诱导的钙反应,pKB 值分别为 7.27 和 7.23。 SB-334867 对 OX1 受体的选择性高于 OX2 受体。它分别抑制 CHO-OX2 细胞中食欲素 A 和食欲素 B 诱导的钙反应 32.7% 和 22%。
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体内研究 (In Vivo) |
在雄性和雌性大鼠中,SB-334867(30 mg/kg,腹膜内注射)显着减少自然和食欲素 A 诱导的食物摄入。 SB-334867(2 mg/kg,静脉注射)可阻断抗精神病药物对大鼠多巴胺神经元活动的影响。 SB-334867 还抑制大鼠吗啡镇痛耐受的发展。
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酶活实验 |
SB-334867 free base 的 IC50 值为 7.2 (pKb),是一种选择性非肽 orexin OX1 受体拮抗剂。在 CHO-OX(1) 细胞中,SB-334867-A 不影响 UTP (3 microM) 诱导的钙反应,但确实抑制对 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 的反应( pK(B)分别=7.27+/-0.04和7.23+/-0.03,n=8)。 OX(2) 介导的钙反应也被 SB-334867-A (10 microM) 抑制(与 orexin-A 相比,抑制率为 32.7+/-1.9%)。
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细胞实验 |
从大鼠下丘脑提取的两种肽称为食欲素-A 和食欲素-B。它们参与的一些生理过程包括摄食调节、能量代谢和睡眠-觉醒周期调节。在 CHO-OX1 细胞中,SB-334867 可以抑制 orexin-A 和 orexin-B 诱导的钙反应,pKB 值分别为 7.27 和 7.23。对于 OX1 受体,SB-334867 比 OX2 受体表现出更高的选择性。它可抑制 CHO-OX2 细胞中由 orexin-A 和 orexin-B 分别诱导 32.7% 和 22% 的钙反应。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C17H14NCLN5O2
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分子量 |
319.32
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精确质量 |
319.11
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元素分析 |
C, 57.39; H, 3.97; Cl, 9.96; N, 19.68; O, 8.99
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CAS号 |
249889-64-3
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相关CAS号 |
SB-334867 free base; 792173-99-0
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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SMILES |
O=C(NC1=CC=NC2=CC=CN=C12)NC3=CC=C4N=C(C)OC4=C3.[H]Cl
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InChi Key |
AKMNUCBQGHFICM-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H13N5O2.ClH/c1-10-20-12-5-4-11(9-15(12)24-10)21-17(23)22-14-6-8-18-13-3-2-7-19-16(13)14;/h2-9H,1H3,(H2,18,21,22,23);1H
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化学名 |
1-(2-methylbenzo[d]oxazol-6-yl)-3-(1,5-naphthyridin-4-yl)urea hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1317 mL | 15.6583 mL | 31.3165 mL | |
5 mM | 0.6263 mL | 3.1317 mL | 6.2633 mL | |
10 mM | 0.3132 mL | 1.5658 mL | 3.1317 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。