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SB-334867

别名: SB334867A; SB334867; SB 334867; SB334867 HCl; SB334867 hydrochloride; SB-334867A; SB 334867A 1-(2-甲基苯并[d]噁唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲; SB334867 ; N-(2-甲基-6-苯并恶唑基)-N'-1,5-二氮杂萘-4-基脲
目录号: V2577 纯度: = 100%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SB-334867 是一种新型非肽选择性 orexin-1 (OX1) 受体拮抗剂，pKb 值为 7.2。
SB-334867 CAS号: 792173-99-0
产品类别: OX Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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  • SB-334867 HCl
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纯度: = 100%

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产品说明书
产品描述
SB-334867 是一种新型非肽选择性 orexin-1 (OX1) 受体拮抗剂，pKb 值为 7.2。它是第一个开发的非肽拮抗剂，对食欲素受体亚型 OX1 具有选择性，对 OX1 受体的选择性约为 OX2 受体的 50 倍。它已被证明可以在动物中产生镇静和厌食作用，并且可用于表征与食欲和睡眠以及其他生理过程有关的大脑系统的食欲调节。
生物活性&实验参考方法
靶点
OX1 receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性：在 CHO-OX1 细胞中，SB-334867 抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 诱导的钙反应，pKB 分别为 7.27 和 7.23，对 UTP (3 microM) 没有影响。 ）诱导的钙反应。激酶测定：SB-334867 游离碱是一种选择性非肽食欲素 OX1 受体拮抗剂，pKb 值为 7.2。 IC50 值：7.2 (pKb)。 SB-334867-A抑制食欲素-A (10 nM)和食欲素-B (100 nM)诱导的钙反应(pK(B)分别=7.27+/-0.04和7.23+/-0.03，n=8)，但对 CHO-OX(1) 细胞中 UTP (3 microM) 诱导的钙反应没有影响。 SB-334867-A (10 microM) 还抑制 OX(2) 介导的钙反应（与 orexin-A 相比，为 32.7+/-1.9%）。细胞测定：食欲素-A 和食欲素-B 是从大鼠下丘脑分离的两种肽。它们参与一些生理功能，如控制进食、能量代谢和调节睡眠-觉醒周期。 SB-334867 可抑制 CHO-OX1 细胞中 orexin-A 和 orexin-B 诱导的钙反应，pKB 值分别为 7.27 和 7.23。 SB-334867 对 OX1 受体的选择性高于 OX2 受体。它分别抑制 CHO-OX2 细胞中食欲素 A 和食欲素 B 诱导的钙反应 32.7% 和 22%。
体内研究 (In Vivo)
在雄性和雌性大鼠中，SB-334867（30 mg/kg，腹膜内注射）显着减少自然和食欲素 A 诱导的食物摄入。 SB-334867（2 mg/kg，静脉注射）可阻断抗精神病药物对大鼠多巴胺神经元活动的影响。 SB-334867 还抑制大鼠吗啡镇痛耐受的发展。
酶活实验
SB-334867 free base 的 IC50 值为 7.2 (pKb)，是一种选择性非肽 orexin OX1 受体拮抗剂。在 CHO-OX(1) 细胞中，SB-334867-A 不影响 UTP (3 microM) 诱导的钙反应，但确实抑制对 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 的反应（ pK(B)分别=7.27+/-0.04和7.23+/-0.03，n=8)。 OX(2) 介导的钙反应也被 SB-334867-A (10 microM) 抑制（与 orexin-A 相比，抑制率为 32.7+/-1.9%）。
细胞实验
从大鼠下丘脑提取的两种肽称为食欲素-A 和食欲素-B。它们参与的一些生理过程包括摄食调节、能量代谢和睡眠-觉醒周期调节。在 CHO-OX1 细胞中，SB-334867 可以抑制 orexin-A 和 orexin-B 诱导的钙反应，pKB 值分别为 7.27 和 7.23。对于 OX1 受体，SB-334867 比 OX2 受体表现出更高的选择性。它可抑制 CHO-OX2 细胞中由 orexin-A 和 orexin-B 分别诱导 32.7% 和 22% 的钙反应。
动物实验
Dissolved in 10% (w/v) Encapsin in sterile water; 30 mg/kg; i.p. administration
Male and female Sprague–Dawley rats
参考文献

[1]. 1,3-Biarylureas as selective non-peptide antagonists of the orexin-1 receptor.Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1907-10.

[2]. SB-334867 (an Orexin-1 Receptor Antagonist) Effects on Morphine-Induced Sensitization in Mice-a View on Receptor Mechanisms.

[3]. Orexin-1 and orexin-2 receptor antagonists reduce ethanol self-administration in high-drinking rodent models.Front Neurosci. 2014 Feb 25;8:33.

[4]. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist.Br J Pharmacol. 2001 Mar;132(6):1179-82.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H13N5O2
分子量
319.32
精确质量
319.11
元素分析
C, 63.94; H, 4.10; N, 21.93; O, 10.02
CAS号
792173-99-0
相关CAS号
SB-334867; 249889-64-3
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC1=NC2=C(O1)C=C(C=C2)NC(=O)NC3=C4C(=NC=C3)C=CC=N4
InChi Key
AKMNUCBQGHFICM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H13N5O2/c1-10-20-12-5-4-11(9-15(12)24-10)21-17(23)22-14-6-8-18-13-3-2-7-19-16(13)14/h2-9H,1H3,(H2,18,21,22,23)
化学名
1-(2-methyl-1,3-benzoxazol-6-yl)-3-(1,5-naphthyridin-4-yl)urea
别名
SB334867A; SB334867; SB 334867; SB334867 HCl; SB334867 hydrochloride; SB-334867A; SB 334867A
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~63 mg/mL (~197.3 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol:~3 mg/mL (~9.4 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.83 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1% CMC Na : 30mg/mL
配方 5 中的溶解度: 10 mg/mL (31.32 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 6 中的溶解度: 7.69 mg/mL (24.08 mM) in 50% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL
5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL
10 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1317 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片


  • SB-334867 HCl

    SB-334867-A inhibits human OX1 receptor-mediated calcium responses in a concentration-dependent manner.Br J Pharmacol. 2001 Mar; 132(6): 1179–1182.


  • SB-334867 HCl
    Effects of olanzapine (3 mg/kg, i.v.) followed 30 min later by administration of the SB-334867 (SB; 2 mg/kg, i.v.) or vehicle (veh) on the firing rate of locus coeruleus (LC) neurons.Neuropsychopharmacology.2007 Apr;32(4):786-92.



  • SB-334867 HCl
    Effect of chronic administration of olanzapine (OLZ; 10 mg/kg/day, s.c. times 21 days) or vehicle (VEH) and acute administration of SB-334867 (SB; 2 mg/kg, i.v.) on the number of A9 and A10 dopamine cells per track.Neuropsychopharmacology.2007 Apr;32(4):786-92.
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