| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：SB-366791 是一种新型、有效、竞争性和选择性的肉桂酰胺 TRPV1（香草酸受体 1）拮抗剂，通过大型化学库的高通量筛选分离出来。 SB-366791 的 IC50 为 5.7±1.2 nM。 SB-366791 在表达大鼠 TRPV1 的 CHO 细胞中显示出 pH 5 诱导的 45Ca2+ 摄取的浓度依赖性增强，但在未转染的细胞中则不然。在基于 FLIPR 的 Ca(2+) 测定中，SB-366791 对辣椒素反应产生浓度依赖性抑制，表观 pK(b) 为 7.74 +/- 0.08。 Schild 分析表明竞争性作用机制，pA2 为 7.71。在电生理学实验中，SB-366791被证明在被辣椒素、酸或有害热（50摄氏度）等不同方式激活时是hTRPV1的有效拮抗剂。与辣椒西平不同，SB-366791 也是酸介导的 rTRPV1 激活的有效拮抗剂。总之，SB-366791 是一种新型 TRPV1 拮抗剂，与其他常用的 TRPV1 拮抗剂相比，具有高效力和改进的选择性。因此，SB-366791 可能被证明是进一步研究 TRPV1 生物学的有用工具。激酶测定：SB-366791 是一种新型、有效、竞争性和选择性的肉桂酰胺 TRPV1（香草酸受体 1）拮抗剂，通过大型化学库的高通量筛选分离出来。 SB-366791 的 IC50 为 5.7±1.2 nM。细胞测定：在基于 FLIPR 的 Ca(2+) 测定中，SB-366791 对辣椒素反应产生浓度依赖性抑制，表观 pK(b) 为 7.74 +/- 0.08。 Schild 分析表明竞争性作用机制，pA2 为 7.71。在电生理学实验中，SB-366791被证明在被辣椒素、酸或有害热（50摄氏度）等不同方式激活时是hTRPV1的有效拮抗剂。与辣椒西平不同，SB-366791 也是酸介导的 rTRPV1 激活的有效拮抗剂。为了定义一种有用的工具化合物，我们还在广泛的选择性测定中对 SB-366791 进行了分析。 SB-366791 具有良好的选择性，在 47 项结合测定（包含广泛的 G 蛋白偶联受体和离子通道）和许多电生理测定（包括海马突触传递和动作电位放电）中表现出很小或没有影响蓝斑或中缝背神经元。此外，与辣椒西平不同，SB-366791 对培养的啮齿动物感觉神经元中的超极化激活电流 (I(h)) 或电压门控 Ca(2+) 通道 (VGCC) 没有影响。总之，SB-366791 是一种新型 TRPV1 拮抗剂，与其他常用的 TRPV1 拮抗剂相比，具有高效力和改进的选择性。因此，SB-366791 可能被证明是进一步研究 TRPV1 生物学的有用工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB-366791 (30 μM) 抑制小兴奋性突触后电流 (EPSC) 的频率。在接受 FCA 处理的大鼠脊髓切片中，SB-366791 (30 μM) 降低了自发 EPSC 的频率。 C 纤维诱发的 EPSC 的振幅被 SB-366791 (30 μM) 抑制。此外，SB-366791 已在体内用于评估 TRPV1 抑制可能的镇痛效果。众所周知，它可以显着减少辣椒素引起的体温过低、擦拭眼睛的动作和膝关节血管舒张。通过阻断谷氨酸能传递，SB-366791 似乎通过突触前机制起作用[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Lappin SC, et al. TRPV1 antagonist, SB-366791, inhibits glutamatergic synaptic transmission in rat spinal dorsal horn following peripheral inflammation. Eur J Pharmacol. 2006;540(1-3):73-81.
[2]. Gunthorpe MJ, et al. Identification and characterisation of SB-366791, a potent and selective vanilloid receptor (VR1/TRPV1) antagonist [published correction appears in Neuropharmacology. 2004 May;46(6):905]. Neuropharmacology. 2004;46(1):133-149. |
| 分子式 |
C₁₆H₁₄CLNO₂
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| 分子量 |
287.74
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| CAS号 |
472981-92-3
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(N([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.69 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4754 mL | 17.3768 mL | 34.7536 mL | |
| 5 mM | 0.6951 mL | 3.4754 mL | 6.9507 mL | |
| 10 mM | 0.3475 mL | 1.7377 mL | 3.4754 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Structures of antagonists used in the study are shown in A. Comparison of antagonists for inhibition of capsaicin (0.5 μM) (B) and proton (pH 5) (C) induced activation of rat TRPV1.Mol Pharmacol.2005 Dec;68(6):1524-33. |
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 Concentration-dependent inhibition of capsaicin activation by mixtures of capsazepine and BCTC (A) or SB-366791 and BCTC (B) or capsazepine and ruthenium red (RR) (E).Mol Pharmacol.2005 Dec;68(6):1524-33. |
 A, concentration-response curves for BCTC inhibition of proton-induced45Ca2+uptake into CHO cells expressing rat TRPV1 in the absence or presence of 1, 3, or 10 μM capsazepine.Mol Pharmacol.2005 Dec;68(6):1524-33. |
 AMG0610 caused parallel rightward shifts in the inhibition curves of each of the group A antagonist.Mol Pharmacol.2005 Dec;68(6):1524-33. |
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 Models of agonist and antagonist interaction with capsaicin-binding pocket of rat TRPV1.Mol Pharmacol.2005 Dec;68(6):1524-33. |
p-NH2-CHX-A"-DTPA
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7)
L-R4W2 TFA
SOR-C13 TFA
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