| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OX1 Receptor ( Ki = 57 nM ); OX Receptor ( Ki = 27 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：SB-408124 结合 1 型下丘脑分泌素受体 (HcrtR1)，pKi 值为 7.57。钙动员研究表明，SB-408124 是 OX1 受体的功能性拮抗剂，其亲和力选择性约为 OX2 受体的 50 倍。最近的一项研究表明，在 Orexin A 给药前用 SB-401824 对原代培养的大鼠星形胶质细胞进行预处理，可显着降低 Orexin A 对基础和毛喉素激活的 cAMP 产生的刺激作用。激酶测定：SB408124 是 OX1 受体的非肽拮抗剂，全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 nM 和 27 nM；其选择性比 OX2 受体高 50 倍。细胞测定：SB-408124 结合 1 型下丘脑分泌素受体 (HcrtR1)，pKi 值为 7.57。钙动员研究表明，SB-408124 是 OX1 受体的功能性拮抗剂，其亲和力选择性约为 OX2 受体的 50 倍。最近的一项研究表明，在 Orexin A 给药前用 SB-401824 对原代培养的大鼠星形胶质细胞进行预处理，可显着降低 Orexin A 对基础和毛喉素激活的 cAMP 产生的刺激作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB-408124（30 μg/10 μL，脑室内给药）可减少 Wistar 大鼠中 Orexin-A 诱导的水摄入量。脑室内注射 Orexin-A (30 μg/10 μL) 可阻断组胺或 2.5% NaCl 诱导的加压素 (VP) 水平升高，并且这种阻断作用可通过 SB-408124 预处理来调节。用 SB-408124（50 mM，5 μL/h）脑室内预处理可防止荷包牡丹碱 (BIC) 诱导的内源性葡萄糖生成 (EGP) 增加。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H18F2N4O
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|---|---|---|
| 分子量 |
356.37
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| 精确质量 |
356.14
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| 元素分析 |
C, 64.04; H, 5.09; F, 10.66; N, 15.72; O, 4.49
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| CAS号 |
288150-92-5
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| 相关CAS号 |
SB-408124 Hydrochloride; 1431697-90-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C
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| InChi Key |
JTARFZSNUAGHRB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18F2N4O/c1-11-8-17(15-9-12(20)10-16(21)18(15)22-11)24-19(26)23-13-4-6-14(7-5-13)25(2)3/h4-10H,1-3H3,(H2,22,23,24,26)
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| 化学名 |
1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]urea
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8061 mL | 14.0304 mL | 28.0607 mL | |
| 5 mM | 0.5612 mL | 2.8061 mL | 5.6121 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4030 mL | 2.8061 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Orexin A (human, rat, mouse) (acetate) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate))
Orexin B, rat, mouse TFA (Rat orexin B TFA; Orexin B (mouse) (TFA))
Orexin B, human TFA (Human orexin B TFA)
Orexin A (human, rat, mouse) (TFA) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA))
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